CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Allegra Telfast 180, 180 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera 180 mg feksofenadyny chlorowodorku (Fexofenadini hydrochloridum), co odpowiada 168 mg feksofenadyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe przewlekłej idiopatycznej pokrzywki.

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat

Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat wynosi

180 mg raz na dobę, przed posiłkiem.

Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 180 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Grupy zwiększonego ryzyka‌

Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (osoby w podeszłym wieku, osoby z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.

3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dane dotyczące stosowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby są ograniczone. W tych grupach pacjentów feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością (patrz punkt 4.2).

Pacjentów z chorobą układu krążenia obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8).

Allegra Telfast 180 zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce to znaczy lek uznaje się za „wolny od

sodu”.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Nie miało to wpływu na odstęp QT i nie powodowało zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z sytuacją, gdy każdy z tych leków podawany był oddzielnie.

Badania na zwierzętach wykazały, że zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu obserwowane po podaniu leku równocześnie z erytromycyną lub ketokonazolem spowodowane jest prawdopodobnie zwiększonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego i odpowiednio, zmniejszoną szybkością wydalania leku z żółcią lub zmniejszonym wydzielaniem do przewodu pokarmowego.

Nie stwierdzono interakcji feksofenadyny z omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej

w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku i leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu.

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet w ciąży.

Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią‌

Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny

w mleku matki. Dlatego nie zaleca się stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet karmiących piersią.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że Allegra Telfast 180 nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu

identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.

8. Działania niepożądane

Działania niepożądane są wymienione poniżej według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości występowania.

Częstość występowania jest określona jako bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 do < 1/10), niezbyt często (> 1/1000 do < 1/100), rzadko (> 1/10 000 do < 1/1000) lub bardzo rzadko (< 1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane w badaniach klinicznych z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo:

Zaburzenia układu nerwowego

Często (≥1/100 do <1/10): bóle głowy, senność, zawroty głowy

Zaburzenia żołądka i jelit

Często (≥1/100 do <1/10): nudności

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania‌

Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100): zmęczenie

U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zaburzenia układu immunologicznego

reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji

Zaburzenia psychiczne‌

bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny

Zaburzenia serca

tachykardia, kołatanie serca

Zaburzenia żołądka i jelit‌

biegunka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej‌

wysypka, pokrzywka, świąd

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181 C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

9. Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo.

Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki chlorowodorku feksofenadyny.

W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego,

kod ATC: R06AX26

Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach

i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją. W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że

w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%.

U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc.

Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano chlorowodorek feksofenadyny w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6,5 dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo.

Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na

wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.

Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 180 mg raz na dobę, średnia wartość Cmax wyniosła około 494 ng/ml.

Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza i w minimalnym stopniu jest metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi.

Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania

w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 180 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa. Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu.

Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny

u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg.

W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych

feksofenadyny.

Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc./dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego.

W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed-

i pourodzeniowego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Kroskarmeloza sodowa

Skrobia kukurydziana żelowana Celuloza mikrokrystaliczna Magnezu stearynian

Skład otoczki Hypromeloza E-15 Hypromeloza E-5 Powidon

Tytanu dwutlenek (E171) Krzemionka koloidalna bezwodna Makrogol 400

Mieszanina tlenków żelaza (E172)

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

3 lata

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry Al/PVC/PE/PVDC zawierające po 10 tabletek, w tekturowym pudełku. Wielkość opakowań: 20, 50 lub 100 tabletek powlekanych.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Opella Healthcare Poland Sp. z o.o. ul. Bonifraterska 17

00-203 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

4194

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 11 czerwca 1999 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 stycznia 2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO