CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Baladex, (50 mg + 30 mg)/5 mL, syrop

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

5 mL syropu zawiera 50 mg teofiliny (Theophyllinum) i 30 mg gwajafenezyny (Guaifenesinum). Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

5 mL syropu zawiera:

• 618,8 mg etanolu,

• 260 mg glukozy,

• 2500 mg sacharozy,

• 10 mg sodu benzoesanu,

• 250 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego, co odpowiada 165,6 mg czystego sorbitolu,

• 11,38 mg sodu.

  Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Syrop

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Zapobiegawczo i leczniczo w stanach duszności w przebiegu astmy oskrzelowej, zapaleniu oskrzeli oraz w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc).

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Do opakowania dołączona jest miarka pozwalająca odmierzyć 2,5 mL lub 5 mL syropu. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała powyżej 40 kg: 5 do 10 mL (50 do 100 mg teofiliny) 2 do 3 razy na dobę.

Dzieci w wieku powyżej 6 lat o masie ciała poniżej 40 kg: 11 do 16,5 mg/kg mc. teofiliny na dobę podzielone na 2 lub 3 dawki.

Produktu leczniczego Baladex nie stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Sposób podawania

Podanie doustne.

3. Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

• Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy

• Zawał serca

• Zaburzenia rytmu serca

• Padaczka

• Nadczynność tarczycy

• Choroby nerek

• Dzieci w wieku poniżej 6 lat (ze względu na zawartość alkoholu).

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów:

• otyłych;

• z gorączką utrzymującą się dłużej niż 3 dni;

• u osób po 55. roku życia (ze względu na zmniejszony klirens produktu leczniczego, wymagane jest zmniejszenie dawki);

• z niewydolnością krążenia, oddychania;

• z nadciśnieniem, chorobami serca;

• z chorobami wątroby;

• z chorobą alkoholową.

  Zaleca się monitorowanie terapii stężeniami teofiliny. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

  Etanol

  Ten produkt leczniczy zawiera 618,8 mg alkoholu (etanolu) w każdych 5 mL syropu, co jest równoważne 12,38% (w/v). Ilość alkoholu w 5 mL tego produktu jest równoważna 16 mL piwa lub 7 mL wina.

  Alkohol w tym produkcie leczniczym może mieć wpływ na dzieci. Objawami mogą być: uczucie senności i zmiany zachowania. Może również wpływać na ich zdolność koncentracji i aktywność fizyczną.

  Ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, gdyż może on wpływać na ocenę sytuacji i szybkość reakcji.

  Jeśli pacjent ma problemy z wątrobą, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem produktu leczniczego.

  Ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym może zmieniać działanie innych leków. Jeśli pacjent przyjmuje inne leki, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty.

  Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego produktu leczniczego.

  Jeśli pacjent jest uzależniony od alkoholu, powinien poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego produktu leczniczego.

  Dawka 10 mL tego produktu leczniczego podana dorosłemu o masie ciała 70 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 17,68 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (ang. blood alcohol concentration, BAC) o około 2,95 mg/100 mL.

  Dawka 10 mL tego produktu leczniczego podana dziecku o masie ciała 40 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 30,94 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (ang. blood alcohol concentration, BAC) o około 5,16 mg/100 mL.

  Maksymalna jednorazowa dawka tego produktu leczniczego podana dziecku w wieku powyżej 6 lat o masie ciała poniżej 40 kg spowoduje narażenie na etanol wynoszące 102,1 mg/kg mc., co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (ang. blood alcohol concentration, BAC) o około 17,02 mg/100 mL.

  Dla porównania, u osoby dorosłej, pijącej kieliszek wina lub 500 mL piwa, stężenie alkoholu we krwi wyniesie prawdopodobnie około 50 mg/100 mL.

  Jednoczesne podawanie z lekami zawierającymi, np. glikol propylenowy lub etanol może prowadzić do kumulacji etanolu i wywoływać działania niepożądane, w szczególności u małych dzieci o małej zdolności metabolicznej lub z niedojrzałością metaboliczną.

  Glukoza

  Produkt leczniczy zawiera 260 mg glukozy w każdych 5 mL syropu. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu.

  Sacharoza

  Produkt leczniczy zawiera 2,5 g sacharozy w każdych 5 mL syropu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

  Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

  Sodu benzoesan

  Produkt leczniczy zawiera 10 mg sodu benzoesanu w każdych 5 mL syropu.

  Sorbitol ciekły, niekrystalizujący

  Produkt leczniczy zawiera 250 mg sorbitolu ciekłego, niekrystalizującego, co odpowiada 165,6 mg czystego sorbitolu w każdych 5 mL syropu i jest równoważne 0,01 ww. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol).

  Sorbitol zawarty w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, produktów leczniczych.

  Pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować tego produktu leczniczego.

  Sód

  Produkt leczniczy zawiera 11,38 mg sodu w każdych 5 mL syropu co odpowiada 0,57% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Produktu leczniczego nie należy stosować jednocześnie z poniżej wymienionymi lekami:

• cymetydyna;

• antybiotyki makrolidowe;

• klindamycyna, linkomycyna;

• izoniazyd;

• pochodne chinolonu;

• doustne środki antykoncepcyjne;

• meksyletyna;

• allopurinol, furosemid;

• doustne leki przeciwzakrzepowe;

• halotan, sympatykomimetyki (np. efedryna), glikozydy naparstnicy, rezerpina gdyż wzrasta kardiotoksyczność;

• ketamina, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek;

• nikotyna, barbiturany, ryfampicyna, fenytoina ponieważ zmniejszają stężenie teofiliny we krwi. Teofilina osłabia działanie soli litu, propranololu, niedepolaryzujących środków zwiotczających, nasila hipoglikemię występującą w przebiegu stosowania glikokortykosteroidów, β2-

adrenomimetyków oraz leków moczopędnych.

Produkty lecznicze osłaniające błonę śluzową żołądka osłabiają działanie gwajafenezyny.

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania teofiliny z gwajafenezyną oraz samej teofiliny i gwajafenezyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ

teofiliny na reprodukcję (patrz 5.3). Brak danych na temat wpływu gwajafenezyny na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane.

Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Teofilina przenika do mleka i może wywoływać działania niepożądane u dzieci karmionych piersią. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie karmienia piersią, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na zawartość etanolu w produkcie nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

8. Działania niepożądane

Działania niepożądane, które mogą wystąpić w czasie stosowania produktu leczniczego, są wymienione poniżej zgodnie z klasyfikacją układów.

Zaburzenia żołądka i jelit:

nudności, wymioty, biegunka.

Zaburzenia układu nerwowego:

ból głowy, niepokój, pobudzenie, drgawki kloniczno-toniczne, zwłaszcza przy znacznym przedawkowaniu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

hipotonia, niewydolność krążenia.

Zaburzenia serca:

zaburzenia rytmu serca, tachykardia.

Inne objawy niepożądane:

wysypka, hipokaliemia oraz hiperglikemia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

9. Przedawkowanie

Stężenie teofiliny w surowicy większe niż 20 mikrogramów/mL oceniane jest jako toksyczne, natomiast stężenie 30 do 40 mikrogramów/mL jako potencjalnie śmiertelne.

Do najcięższych objawów związanych z przedawkowaniem teofiliny należą: drgawki, ciężkie zaburzenia rytmu serca wraz z zatrzymaniem jego czynności. W leczeniu przedawkowania stosuje się w zależności od nasilenia objawów: odstawienie produktu zawierającego teofilinę, węgiel

aktywowany, płukanie żołądka, uzupełnianie elektrolitów, leczenie przeciwwymiotne i przeciwdrgawkowe.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: teofilina w połączeniach Kod ATC: R03DA54

Zawarta w produkcie leczniczym teofilina jest lekiem z grupy metyloksantyn, działającym m.in. poprzez hamowanie aktywności fosfodiesterazy, wskutek czego dochodzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych. Ma silne działanie rozkurczające oskrzela, poprawia kurczliwość przepony, pobudza ośrodek oddechowy, może mieć pewne działanie zapobiegające degranulacji komórek tucznych i uwalnianiu mediatorów reakcji zapalnej. Rozszerza naczynia

krwionośne, jednak przy podaniu doustnym działanie hipotensyjne jest słabo wyrażone. Wchłanianie z przewodu pokarmowego oraz metabolizm wątrobowy różnią się osobniczo. T0,5 wynosi 7-9 h. Okres ten wydłuża się w chorobach wątroby, niewydolności krążenia, zakażeniach wirusowych i skraca

u palaczy, osób nadużywających alkoholu i u dzieci.

Drugi składnik produktu leczniczego - gwajafenezyna, podana doustnie, łatwo wchłania się do krwiobiegu; wydalana jest przez drogi oddechowe, pobudzając błonę śluzową oskrzeli do produkcji śluzu. Działa wykrztuśnie rozrzedzając i upłynniając wydzielinę, co ułatwia jej odkrztuszanie.

Zakres stężeń terapeutycznych teofiliny jest wąski i wynosi do 5 do 15 mikrogramów/mL surowicy.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Teofilina

Teofilina wchłania się w 90–100% z przewodu pokarmowego, słabo rozpuszcza się w wodzie,

osiągając maksymalne stężenie we krwi w 4 godziny po podaniu. Teofilina wiąże się z białkami krwi w 60%. Przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Teofilina jest metabolizowana głównie

w wątrobie (ok. 90%) do pochodnych kwasu moczowego.

Okres półtrwania teofiliny wynosi dla dorosłych od 3 do 8 godzin, dla dzieci od 1,9 do 8 godzin, dla noworodków od 0,8 do 8 godzin. T1/2 skraca się u osób palących tytoń, a wydłuża się u osób

z chorobą alkoholową, otyłych, z marskością wątroby, niewydolnością krążenia, nerek i oddychania, po 55. roku życia i z długotrwałą gorączką.

Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

Gwajafenezyna

Gwajafenezyna łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, szybko zaczyna działać (15–30 minut od chwili podania).

Po podaniu 600 mg gwajafenezyny w roztworze, stężenie we krwi równe 1,4 g/mL pojawia się po około 15 minutach. Okres półtrwania wynosi 1 godzinę.

Jest metabolizowana w wątrobie i wydala się z moczem w postaci nieczynnego metabolitu (kwas γ-(2-metoksyfenoksy)-mlekowy), w ciągu 8 godzin od podania.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie prowadzono badań przedklinicznych dotyczących mieszaniny teofiliny z gwajafenezyną. Podawanie teofiliny myszom, szczurom i królikom w okresie organogenezy powodowało efekty teratogenne.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Kwas cytrynowy Etanol 96% Glukoza

Glicerol Sacharyna sodowa

Sorbitol ciekły, niekrystalizujący Sodu cytrynian

Sodu benzoesan Sacharoza Lewomentol Woda oczyszczona

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

3 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 28 dni.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka ze szkła barwnego z aluminiową białą zakrętką i miarką w tekturowym pudełku. 1 butelka po 150 mL

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151

95-200 Pabianice

Tel. (42) 22-53-100

E-mail: aflofarm@aflofarm.pl

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 4243

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 05 lipca 1999 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 grudnia 2013 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO