CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Choligrip na noc, 1000 mg + 20 mg + 15 mg, syrop

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

20 ml syropu zawiera: 1000 mg paracetamolu (Paracetamolum), 20 mg chlorowodorku prometazyny (Promethazini hydrochloridum), 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu (Dextromethorphani hydrobromidum)

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: 20 ml syropu zawiera 12,83 g glukozy, 2,8805 g etanolu i barwnik azowy: błękit patentowy (E131).

20 ml syropu zawiera 28,48 mg sodu i 9,69 mg potasu. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Syrop

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Choligrip na noc stosuje się do leczenia objawów występujących w przeziębieniach i grypie, w tym bólów głowy i innych dolegliwości bólowych, bólu gardła, gorączki, kataru oraz suchego, drażniącego kaszlu.

Choligrip na noc przeznaczony jest do stosowania przed snem w celu zmniejszenia objawów utrudniających prawidłowy sen.

2. Dawkowanie i sposób podawania Wyłącznie do stosowania doustnego. Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka wynosi 20 ml syropu (załączona miarka napełniona do zaznaczonego poziomu 20 ml lub 4 łyżeczki po 5 ml) i należy przyjmować ją bezpośrednio przed snem.

Jedną dawkę Choligrip na noc podaje się tylko jeden raz w ciągu doby, bezpośrednio przed snem. Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż 3 dni.

W ciągu dnia można stosować produkty zawierające paracetamol, jednak całkowita dawka dobowa paracetamolu nie może przekraczać 4000 mg (włącznie z produktem Choligrip na noc). Nie stosować produktów leczniczych zawierających paracetamol częściej niż co 4 godziny.

Nie należy stosować produktu równocześnie z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol, z lekami przeciwkaszlowymi ani lekami antyhistaminowymi (włącznie z postaciami do stosowania na skórę).

Jeżeli objawy choroby utrzymują się należy zasięgnąć porady lekarza. Sposób podawania

Nie należy stosować dawki większej niż zalecana.

Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku.

Ze względu na zawartość etanolu preparat przeznaczony jest do stosowania przez dorosłych.

1. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol, dekstrometorfan, prometazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

Niewydolność nerek lub wątroby.

Niewydolność oddechowa lub okoliczności stwarzające ryzyko jej wystąpienia (przewlekła choroba obturacyjna dróg oddechowych lub zapalenie płuc, atak astmy lub zaostrzenie astmy).

Przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres do 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu.

Produktu nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią ze względu na zawartość etanolu.

2. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Lek zawiera paracetamol.

Nie przyjmować innych leków zawierających paracetamol, leków antyhistaminowych (przeciwalergicznych) ani leków stosowanych w przeziębieniu i grypie.

Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem.

Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów w stanach obniżonego poziomu glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, cierpiących z powodu anoreksji, posiadających niski wskaźnik masy ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów:

• z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Schorzenia wątroby zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby przez paracetamol,

• z przewlekłym lub utrzymującym się kaszlem, występującym np. w astmie lub rozedmie płuc, lub gdy jest to kaszel z odksztuszaniem wydzieliny,

• w stanach obniżonego poziomu glutationu (takich jak posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększać ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

• z jaskrą zamykającego się kąta przesączania,

• z rozrostem gruczołu krokowego,

• z zatrzymaniem moczu,

• z padaczką,

• ze schorzeniami serca i naczyń.

  Przed zastosowaniem produktu pacjent bezwzględnie powinien zasięgnąć porady lekarza w razie stosowania leków wymienionych w p. 4.5, a w szczególności:

  • trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych,

  • wybiórczych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI),

  • leków powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego, takich jak: leki przeciwpsychotyczne, nasenne i anksjolityki, ponieważ równoczesne ich stosowanie może nasilać efekt uspokojenia,

  • leków o działaniu antycholinergicznym (np. atropiny lub trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych).

  Lek może powodować senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaburzenia poznawcze

  lub psychomotoryczne, które poważnie wpływają na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów

  i obsługi maszyn. W razie wystąpienia takich zaburzeń nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

  W czasie leczenia produktem Choligrip na noc nie należy pić alkoholu.

  Lek stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, ponieważ są one bardziej podatne na wystąpienie antycholinergicznych objawów niepożądanych, włącznie ze splątaniem i pobudzeniem paradoksalnym. Unikać stosowania u pacjentów w podeszłym wieku ze splątaniem.

  U dzieci bardziej prawdopodobne jest wystąpienie pobudzenia paradoksalnego po zastosowaniu leków antyhistaminowych o działaniu uspokajającym.

  Należy zasięgnąć porady lekarza w razie utrzymywania się objawów lub jeśli towarzyszy im wysoka gorączka, wysypka skórna lub utrzymujące się bóle głowy.

  Lek przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

  Lek zawiera 18% objętościowych etanolu, tzn. każda 20 ml dawka zawiera 2,8805 g, co jest

  równoważne 72 ml piwa lub 30 ml wina (przy założeniu 5% obj. zawartości etanolu w piwie i 12% obj. zawartości etanolu w winie). Lek jest szkodliwy dla osób z chorobą alkoholową. Zawartość alkoholu należy wziąć pod uwagę w przypadku stosowania leku przez kobiety w ciąży, karmiące piersią, dzieci lub pacjentów wysokiego ryzyka np. z padaczką lub chorobą wątroby.

  Lek zawiera barwnik azowy - błękit patentowy (E131). Produkt może powodować reakcje alergiczne. 20 ml produktu (dawka jednorazowa) zawiera 28,48 mg sodu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

  20 ml leku (dawka jednorazowa) zawiera 12,83 g glukozy. Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Należy również wziąć to pod uwagę u pacjentów z cukrzycą.

3. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy zasięgnąć porady lekarza przed zastosowaniem produktu zawierającego paracetamol, prometazynę i dekstrometorfan równocześnie z następującymi lekami:

Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)	Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami monoaminooksydazy lub w ciągu 2 tygodni po ich ostatnim zastosowaniu mogą wystąpić ciężkie reakcje, łącznie z zespołem serotoninowym. Inhibitory MAO mogą przedłużać i nasilać antycholinergiczne działanie leków antyhistaminowych.
Wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory monoaminooksydazy	Równoczesne stosowanie dekstrometorfanu z wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub inhibitorami MAO może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego i zmian psychicznych, nadciśnienie, niepokój ruchowy, drgawki kloniczne mięśni, hiperrefleksję, obfite pocenie się, dreszcze, drżenie.
Leki antycholinergiczne takie jak atropina, inhibitory monoaminooksydazy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne	Prometazyna ma działanie antycholinergiczne, przy równoczesnym stosowaniu może dojść do nasilenia antycholinergicznego działania innych leków.
Alkohol	Równoczesne stosowanie alkoholu z dekstrometorfanem i prometazyną może nasilać ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy.
Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy takie jak leki przeciwpsychotyczne, nasenne i anksjolityki	Prometazyna może nasilać uspokajające działanie innych leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy.
Warfaryna i inne pochodne kumaryny	Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego.
Inhibitory cytochromu P450 2D6	Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów cytochromu P450 2D6 (np. leki przeciwarytmiczne: chinidyna i amiodaron, leki przeciwdepresyjne takie jak fluoksetyna i paroksetyna, lub inne leki hamujące działanie cytochromu P450 2D6 takie jak haloperidol i tiorydazyna) może dojść do podwyższenia stężenia dekstrometorfanu w surowicy.
Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę.

Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.

Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych (np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi).

Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Prometazyna może fałszować wyniki testów ciążowych wykonywanych z moczu metodami immunologicznymi.

4. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Produktu nie należy stosować w ciąży. Stosowanie produktu w okresie ciąży jest dopuszczalne jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Prometazyna przenika do mleka matki. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

5. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Lek może powodować senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie i zaburzenia psychomotoryczne, które poważnie mogą wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

6. Działania niepożądane

Działania niepożądane zostały przedstawione poniżej zgodnie z ich klasyfikacją układowo-narządową i częstościami występowania określonymi jako: bardzo często (≥1/10), często (1/100 do <1/10), niezbyt często (1/1000 do <1/100), rzadko (1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznana (niemożliwa do określenia na podstawie dostępnych danych).

Paracetamol

Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej populacji pacjentów. Z tego powodu poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłoszone po wprowadzeniu leku do obrotu, które wystąpiły u pacjentów stosujących produkt leczniczy zgodnie

z zalecanym dawkowaniem i mają związek ze stosowaniem leku.

Ponieważ objawy niepożądane były zgłaszane dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstotliwość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich wystąpienia uznano za bardzo rzadkie.

Narząd/układ	Działanie niepożądane	Częstość występowania
Zaburzenia krwi i układu chłonnego	Trombocytopenia	Bardzo rzadko
Zaburzenia układu immunologicznego	Reakcja anafilaktyczna Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z wysypką skórną, obrzękiem naczynioruchowym i ciężkie reakcje skórne, takie jak: ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona (pęcherzowy rumień wielopostaciowy) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka	Bardzo rzadko
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia	Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne	Bardzo rzadko
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych	Zaburzenia czynności wątroby	Bardzo rzadko

Dekstrometorfan

Poniższe działania niepożądane pochodzą z opublikowanych badań klinicznych i odnoszą się do niezbyt częstych objawów wywołanych przez dekstrometorfan.

Narząd/układ	Działanie niepożądane	Częstość występowania
Zaburzenia układu nerwowego	Senność, zawroty głowy	Niezbyt często
Zaburzenia żołądka i jelit	Zaburzenia przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, dyskomfort w nadbrzuszu	Niezbyt często

Poniżej przedstawiono działania niepożądane dekstrometorfanu z doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu. Ich częstość nie jest znana, ale prawdopodobnie występują one bardzo rzadko.

Narząd/układ	Działanie niepożądane	Częstość występowania
Zaburzenia układu immunologicznego	Reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy)	Bardzo rzadko
Zaburzenia układu nerwowego	Po równoczesnym zastosowaniu dekstrometorfanu z inhibitorami MAO lub inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny zgłaszano wystąpienie zespołu serotoninowego (ze zmianami stanu psychicznego, niepokojem ruchowym, drgawkami klonicznymi, hiperrefleksją, obfitym poceniem się, dreszczami, drżeniem i nadciśnieniem)	Bardzo rzadko

Prometazyna

Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z opublikowanych badań klinicznych dotyczących stosowania prometazyny, uznane za występujące często lub bardzo często. Częstość występowania innych działań niepożądanych zgłoszonych po wprowadzeniu leku do obrotu nie jest znana, ale najprawdopodobniej objawy te występują niezbyt często lub rzadko.

Narząd/układ	Działanie niepożądane	Częstość występowania
Zaburzenia układu immunologicznego	Reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy i anafilaksja, nadwrażliwość na światło słoneczne)	Nieznana
Zaburzenia psychiczne	Splątanie, dezorientacja, paradoksalne pobudzenie (odczucie napływu energii, rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nerwowość, zaburzenia snu); osoby w podeszłym wieku są bardziej podatne na wystąpienie tych objawów, u dzieci częściej może wystąpić paradoksalne pobudzenie	Nieznana
Zaburzenia układu nerwowego	Senność Zaburzenia psychomotoryczne, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, ból głowy	Bardzo często Często
Zaburzenia oka	Niewyraźne widzenie	Często
Zaburzenia żołądka i jelit	Suchość w jamie ustnej Zaburzenia przewodu pokarmowego	Często Nieznana
Zaburzenia nerek i dróg moczowych	Zatrzymanie moczu	Nieznana

Osoby w podeszłym wieku są bardziej podatne na wystąpienie antycholinergicznych efektów działania prometazyny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48

22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

7. Przedawkowanie Paracetamol

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub zgonem.

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności

i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywnego doustnie, najlepiej rozmieszanego

z wodą.

Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi. Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową

wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest

niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.

Dekstrometorfan

Przedawkowanie dekstrometorfanu może wywoływać objawy podobne do opisanych powyżej działań niepożądanych. Ponadto przy ciężkim przedawkowaniu mogą wystąpić: pobudzenie, splątanie, niepokój ruchowy, nerwowość i rozdrażnienie, stupor, ataksja, dystonia, halucynacje, psychoza i depresja układu oddechowego.

W razie przedawkowania dekstrometorfanu należy zastosować leczenie objawowe i środki wspomagające, np. udrożnienie dróg oddechowych i monitorowanie stanu pacjenta aż do jego stabilizacji. Należy rozważyć podanie węgla aktywowanego w ciągu jednej godziny po

przedawkowaniu dekstrometorfanu, w razie spożycia powyżej 350 mg dekstrometorfanu lub w razie spożycia dekstrometorfanu przez dziecko w dawce większej niż 5 mg/kg mc.

W przypadku wystąpienia śpiączki lub depresji układu oddechowego należy podać nalokson. Nalokson jest antagonistą konkurencyjnym i ma krótki okres półtrwania, dlatego w przypadku ciężkiego zatrucia może zaistnieć konieczność podawania dużych lub powtarzających się dawek. Należy obserwować pacjenta przez co najmniej 4 godziny po spożyciu lub przez osiem godzin w razie zastosowania

preparatu o przedłużonym uwalnianiu.

Prometazyna

Przedawkowanie prometazyny może wywoływać objawy podobne do opisanych powyżej działań niepożądanych. Ponadto może wystąpić majaczenie, pobudzenie, halucynacje, dystonia, obniżenie ciśnienia i zmiany w obrazie EKG. Ciężkie przedawkowanie może spowodować drgawki, psychozę toksyczną, arytmię, śpiączkę, depresję układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.

U dzieci przedawkowanie prometazyny może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego i objawy antymuskarynowe. Jeśli pacjent niedawno spożył zbyt dużą dawkę leku należy wywołać wymioty, może zajść konieczność płukania żołądka. Zaleca się leczenie objawowe ze zwróceniem

szczególnej uwagi na czynność serca i układu oddechowego. Drgawki należy leczyć diazepamem lub innym lekiem przeciwdrgawkowym.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków) Kod ATC: N02BE 51

1. Właściwości farmakodynamiczne

Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo hamując biosyntezę prostaglandyn; w odróżnieniu od aspiryny i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych nie drażni błony śluzowej przewodu pokarmowego i może być stosowany u osób z chorobą wrzodową.

Prometazyna – jest lekiem przeciwhistaminowym o równoczesnym działaniu antycholinergicznym. Prometazyna charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwhistaminowym; ma również wyraźne działanie uspokajające. Połączenie działania przeciwhistaminowego z działaniem uspokajającym jest korzystne w zalecanych wskazaniach do stosowania leku, tj. objawowym leczeniu kataru

towarzyszącego przeziębieniu i grypie podczas stosowaniu leku na noc.

Dekstrometorfan działa na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym podnosząc jego próg wrażliwości i tym samym tłumiąc odruch kaszlu.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie

wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.

Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej. Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin.

Chlorowodorek prometazyny łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, ale podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, dlatego tylko 25% leku w niezmienionej formie przechodzi do krwi.

Działanie terapeutyczne prometazyny jest obserwowany po 15-30 minutach po podaniu doustnym

a maksymalne stężenie leku we krwi pojawia się po 2-3 godzinach od podania. Okres półtrwania leku wynosi od 4 do 6 godzin. Prometazyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest głównie wydalana w postaci metabolitów z kałem. Mniej niż 1% leku w postaci niezmienionej i około

10 % metabolitów jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 72 godzin.

Bromowodorek dekstrometorfanu dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Lek jest

metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów (np. dekstrorfan) i w niewielkiej części w postaci niezmienionej. U niewielkiej liczby osób metabolizm dekstrometorfanu przebiega wolniej

i niezmieniona postać leku dominuje we krwi i w moczu.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych zawartych w produkcie leczniczym nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Glukoza płynna, etanol 96%, makrogol 300, sodu cyklaminian, acesulfam potasowy, sodu cytrynian, kwas askorbowy, disodu edetynian, żółcień chinolinowa E104, błękit patentowy E131, olejek aromatyczny leczniczy, woda oczyszczona.

1. Niezgodności farmaceutyczne

Nieznane

2. Okres ważności

3 lata

3. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC.

Po pierwszym otwarciu przechowywać do 6 miesięcy.

4. Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka szklana lub butelka PET z zakrętką i miarką w tekturowym pudełku. Butelka zawiera 100 ml lub160 ml syropu.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Sp. z o.o., ul. Rzymowskiego 53,

02-697 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Nr pozwolenia: 4675

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 8 października 1999 Data ostatniego przedłużenie pozwolenia: 10 czerwca 2015

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO