Reklama:

Losec

Substancja czynna: Omeprazolum 20 mg
Nazwa Produktu Leczniczego występuje w postaci: Kapsułki dojelitowe twarde
Reklama:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

  2. Losec, kapsułki dojelitowe, twarde, 20 mg

  3. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

  4. Każda kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

    Każda kapsułka zawiera 8 mg laktozy.

    Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

  5. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

  6. Kapsułka dojelitowa, twarda (kapsułka dojelitowa).

    Twarde kapsułki żelatynowe o nieprzezroczystym, różowym korpusie, oznaczonym liczbą „20” oraz

    z matowym czerwono-brązowym wieczkiem oznaczonym A/OM, zawierające powlekane peletki dojelitowe.

  7. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

    1. Wskazania do stosowania

    2. Wskazania do stosowania produktu Losec w kapsułkach obejmują:

      Dorośli

      • Leczenie owrzodzenia dwunastnicy

      • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy

      • Leczenie owrzodzenia żołądka

      • Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka

      • W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori (H. pylori)

        w chorobie wrzodowej

      • Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych)

      • Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia

      • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

      • Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku

      • Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

      • Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona.

        Dzieci

        Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg

      • Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

      • Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

        Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

      • W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori

    3. Dawkowanie i sposób podawania

    4. Dawkowanie

      Dorośli

      Leczenie owrzodzenia dwunastnicy

      U pacjentów z czynną chorobą wrzodową dwunastnicy zalecana dawka produktu Losec wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu dwóch tygodni. U pacjentów, u których w tym

      czasie nie doszło do pełnego zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych dwóch tygodni podawania produktu Losec. U pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy oporną na leczenie, stosuje się Losec w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie do czterech tygodni.

      Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy

      W celu zapobiegania nawrotom owrzodzeń dwunastnicy u pacjentów z ujemnym wynikiem testu na obecność H. pylori oraz gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa zaleca się stosowanie produktu Losec w dawce 20 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka dobowa 10 mg.

      W razie niepowodzenia terapii dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę.

      Leczenie owrzodzeń żołądka

      Zalecana dawka produktu Losec wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów gojenie następuje

      w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego zagojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia. U pacjentów z owrzodzeniem żołądka opornym na leczenie, zaleca się stosowanie produktu Losec w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie uzyskuje się zwykle w okresie ośmiu tygodni.

      Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka

      W celu zapobiegania nawrotom owrzodzenia żołądka u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie zaleca się stosowanie produktu Losec w dawce 20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka ta może być zwiększona do 40 mg raz na dobę.

      Schematy zalecane w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową:

      W celu eradykacji zakażenia H. pylori przy wyborze antybiotyków należy uwzględnić indywidualną

      tolerancję leków przez pacjenta oraz należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wzorami lekooporności, a także wytycznymi dotyczącymi leczenia.

      • Losec 20 mg + klarytromycyna 500 mg + amoksycylina 1 000 mg, wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień; lub

      • Losec 20 mg + klarytromycyna 250 mg (zamiennie 500 mg) + metronidazol 400 mg (lub 500 mg lub tynidazol 500 mg), wszystkie produkty dwa razy na dobę przez jeden tydzień; albo

      • Losec 40 mg jeden raz na dobę, łącznie z amoksycyliną 500 mg oraz metronidazolem 400 mg (lub 500 mg lub tynidazolem 500 mg) stosowanymi trzy razy na dobę przez jeden tydzień.

      W każdym z powyższych schematów leczenia, jeżeli po zakończeniu kuracji u pacjenta utrzymuje się zakażenie H. pylori, leczenie można powtórzyć.

      Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych)

      W leczeniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) zalecane jest stosowanie produktu Losec w dawce 20 mg jeden raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie zmian następuje w okresie do czterech tygodni. U pacjentów, u których w tym czasie nie doszło do pełnego wygojenia, proces ten zachodzi zwykle podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.

      Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia W profilaktyce owrzodzeń żołądka lub owrzodzeń dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ

      u pacjentów podwyższonego ryzyka ich wystąpienia (wiek>60 lat, wcześniejsze występowanie owrzodzeń

      żołądka i dwunastnicy, wcześniejsze występowanie krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego) zalecana dawka produktu Losec wynosi 20 mg jeden raz na dobę.

      Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

      Zalecana dawka produktu Losec wynosi 20 mg raz na dobę. U większości pacjentów wygojenie następuje w ciągu czterech tygodni. U pacjentów, u których nie doszło do zagojenia w czasie pierwszego etapu leczenia, proces ten zwykle zachodzi podczas kolejnych czterech tygodni leczenia.

      U pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku stosuje się Losec w dawce 40 mg raz na dobę, a wygojenie zmian uzyskuje się zwykle w okresie do ośmiu tygodni.

      Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku

      W długotrwałym leczeniu podtrzymującym pacjentów, po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku, zaleca się podawanie produktu Losec w dawce 10 mg raz na dobę. W razie konieczności, dawkę można zwiększyć do 20-40 mg raz na dobę.

      Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku

      Zalecana dawka produktu Losec wynosi 20 mg raz na dobę. Ponieważ pacjenci mogą reagować odpowiednio na dawkę 10 mg na dobę, należy rozważyć indywidualnie dostosowanie dawkowania.

      Jeżeli kontrola objawów nie została osiągnięta po czterech tygodniach leczenia produktem Losec w dawce 20 mg na dobę, zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych.

      Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona

      U pacjentów z zespołem Zollingera-Ellisona dawkę produktu Losec należy dobrać indywidualnie, a leczenie kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne. Zalecana dawka początkowa produktu Losec wynosi

      60 mg na dobę. Skuteczną kontrolę uzyskiwano u wszystkich pacjentów z ciężką postacią choroby oraz niewystarczającą reakcją na inne sposoby leczenia, a u ponad 90% pacjentów skuteczne jest leczenie podtrzymujące dawką w zakresie od 20 mg do 120 mg na dobę. Dawki produktu Losec większe niż 80 mg na dobę należy podawać w dwóch dawkach podzielonych.

      Dzieci i młodzież

      Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥ 10 kg Leczenie refluksowego zapalenia przełyku

      Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku

      Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

      Wiek

      Masa ciała

      Dawkowanie

      ≥1 roku

      10-20 kg

      10 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 20 mg na dobę

      ≥2 lat

      >20 kg

      20 mg raz na dobę. W razie konieczności dawka może zostać zwiększona do 40 mg na dobę

      Refluksowe zapalenie przełyku: Okres leczenia wynosi 4-8 tygodni.

      Leczenie objawowe zgagi oraz zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: Okres leczenia wynosi 2-4 tygodni. Jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tygodniach leczenia, pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym.

      Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat

      Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniem H. pylori

      Przy wyborze odpowiedniej terapii skojarzonej mającej na celu eradykację zakażenia H. pylori należy kierować się krajowymi, regionalnymi oraz lokalnymi wytycznymi dotyczącymi lekooporności

      drobnoustrojów, czasem trwania leczenia (najczęściej 7 dni, lecz niekiedy do 14 dni), a także odpowiednim zastosowaniem środków przeciwbakteryjnych.

      Masa ciała

      Dawkowanie

      15 – 30 kg

      Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Losec 10 mg, amoksycylina w dawce

      25 mg/kg masy ciała oraz klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała; wszystkie produkty podawane razem dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

      31 – 40 kg

      Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Losec 20 mg, amoksycylina w dawce 750 mg oraz klarytromycyna w dawce 7,5 mg/kg masy ciała; wszystkie produkty podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

      >40 kg

      Terapia skojarzona dwoma antybiotykami: Losec 20 mg, amoksycylina w dawce 1 g oraz klarytromycyna w dawce 500 mg; wszystkie produkty podawane dwa razy na dobę przez jeden tydzień.

      Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza-specjalistę. Zalecenia dotyczące dawkowania są następujące:

      Szczególne populacje pacjentów

      Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

      Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

      Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

      U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczające może być stosowanie dawki dobowej wynoszącej 10-20 mg (patrz punkt 5.2).

      Pacjenci w podeszłym wieku

      U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).

      Sposób podawania produktu leczniczego

      Produkt Losec należy przyjmować rano, połykając kapsułki w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie wolno żuć ani kruszyć.

      Dotyczy pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały Pacjent może otworzyć kapsułkę, a zawartość połknąć bezpośrednio, popijając połową szklanki wody lub po jej zmieszaniu z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub po wymieszaniu z wodą niegazowaną. Należy pouczyć pacjenta, że zawiesinę należy wypić natychmiast (lub ciągu 30 minut od przygotowania) oraz, że w każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed

      wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody.

      Ewentualnie pacjenci mogą ssać kapsułkę i połykać peletki z połową szklanki wody. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

    5. Przeciwwskazania

    6. Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzoimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

      Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

    7. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

    8. W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć

      obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem Losec może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

      Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie łączne atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest uznane za nieuniknione zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocenę miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z dawką rytonawiru 100 mg; nie należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

      Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania witaminy B12 podczas długotrwałego leczenia.

      Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia

      omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2C19. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5). Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.

      U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki występowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii,

      takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

      U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitorów pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię

      (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

      Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu , były zgłaszane bardzo rzadko i rzadko, odpowiednio w związku z leczeniem omeprazolem.

      Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi

      czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę witaminy D oraz wapnia.

      Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE) (ang. Subacute cutaneous lupus erythematosus, SCLE)

      Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych,

      z jednoczesnym bólem stawów pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Losec. Wystąpienie SCLE w wyniku

      wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

      Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

      Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem Losec na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

      U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane.

      Produkt Losec zawiera laktozę i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

      Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile (patrz punkt 5.1).

      Podobnie jak w przypadku wszystkich długotrwałych terapii, szczególnie stosowanych przez okres dłuższy niż 1 rok, pacjenci powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską.

      Kapsułki leku Losec zawierają mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za

      „wolny od sodu”.

    9. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

    10. Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

      Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH

      Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego w wyniku leczenia omeprazolem może zwiększać lub

      zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądka.

      Nelfinawir, atazanawir

      Stężenie nelfinawiru oraz atazanawiru w osoczu ulega zmniejszeniu podczas stosowania tych leków jednocześnie z omeprazolem.

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

      Wykazano, że jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powodowało zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na

      farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%.

      Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensowało wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie

      ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru 300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.

      Digoksyna

      Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) oraz digoksyny u zdrowych ochotników powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych

      dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny.

      Klopidogrel

      Wyniki badań przeprowadzonych u osób zdrowych wykazały obecność interakcji farmakokinetyczno (PK)- farmakodynamicznej (PD) pomiędzy klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg, a następnie dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a omeprazolem (stosowanym doustnie w dawce 80 mg na dobę), powodującej zmniejszenie ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu średnio o 46% oraz zmniejszenie maksymalnego hamowania (indukowanej ADP) agregacji płytek średnio o 16%.

      Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych. Ze względów bezpieczeństwa, nie

      zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu i klopidogrelu.

      Inne substancje czynne

      Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

      Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19

      Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol.

      Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, które również są substratem dla izoenzymu CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może ulec

      zwiększeniu. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

      Cylostazol

      Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w skrzyżowanym badaniu (cross-over), zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych

      metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.

      Fenytoina

      Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, na zakończenie leczenia omeprazolem należy przeprowadzić kontrolę i dalsze dostosowanie dawki.

      Mechanizm nieznany

      Sakwinawir

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów zakażonych wirusem HIV.

      Takrolimus

      Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania

      z omeprazolem. Zaleca się dokładniejszą kontrolę stężeń takrolimusu a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusu należy dostosowywać zależnie od potrzeb.

      Metotreksat

      W przypadku stosowania łącznie z inhibitorami pompy protonowej, u niektórych pacjentów opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu. Podczas stosowania dużych dawek metotreksatu, należy rozważyć czasowe odstawienie omeprazolu.

      Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

      Inhibitory CYP2C19 i (lub) CYP3A4

      Ze względu na to, że omeprazol jest metabolizowany przez enzymy CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz

      worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie

      ekspozycji na omeprazol. Jako że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy

      rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia.

      Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4

      Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych izoenzymów (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

    11. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

    12. Ciąża

      Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

      Karmienie piersią

      Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania produktu Losec w dawkach terapeutycznych.

      Płodność

      Badania na zwierzętach z mieszaniną racemiczną omeprazolu, podaną doustnie nie wykazują wpływu na płodność.

    13. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    14. Losec nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

    15. Działania niepożądane

    16. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

      Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności/wymioty.

      W związku z leczeniem omeprazolem zgłaszano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR), w tym zespołu Stevensa-Johnsona (SJS), toksycznej rozpływnej martwicy naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN), reakcji polekowej z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS) oraz ostrej uogólnionej osutki krostkowej (AGEP) (patrz punkt 4.4).

      Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

      Poniższe działania niepożądane były obserwowane lub spodziewano się ich wystąpienia w badaniach klinicznych z omeprazolem oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu produktu Losec do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Wyszczególnione poniżej działania niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania określono następująco: bardzo często (1/10), często (1/100 i <1/10), niezbyt często

      (1/1 000 i <1/100), rzadko (1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być ustalona na podstawie dostepnych danych).

      Klasyfikacja układów

      Działanie niepożądane

      i narządów/częstość występowania

      Zaburzenia krwi i układu chłonnego

      Rzadko:

      Leukopenia, trombocytopenia (małopłytkowość)

      Bardzo rzadko:

      Agranulocytoza, pancytopenia

      Zaburzenia układu immunologicznego

      Rzadko:

      Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcja

      anafilaktyczna/wstrząs

      Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

      Rzadko:

      Hiponatremia

      Częstość nieznana:

      Hipomagnezemia; ciężka hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii.

      Hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią.

      Zaburzenia psychiczne

      Niezbyt często:

      Bezsenność

      Rzadko:

      Pobudzenie, splątanie, depresja

      Bardzo rzadko:

      Agresja, omamy

      Zaburzenia układu nerwowego

      Często:

      Ból głowy

      Niezbyt często:

      Uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność

      Rzadko:

      Zaburzenia smaku

      Zaburzenia oka

      Rzadko:

      Niewyraźne widzenie

      Zaburzenia ucha i błędnika

      Niezbyt często:

      Zawroty głowy

      Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

      Rzadko:

      Skurcz oskrzeli

      Zaburzenia żołądka i jelit

      Często:

      Ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie, nudności/wymioty, polipy dna

      żołądka (łagodne)

      Rzadko:

      Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,

      kandydoza przewodu pokarmowego

      Nieznana:

      Mikroskopowe zapalenie jelita grubego

      Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

      Niezbyt często:

      Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

      Rzadko:

      Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej

      Bardzo rzadko:

      Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą

      chorobą wątroby

      Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

      Niezbyt często:

      Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka

      Rzadko:

      Wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi

      (zespół DRESS)

      Bardzo rzadko:

      Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna

      martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN)

      Nieznana:

      Podostra postać skórna toczenia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)

      Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

      Niezbyt często:

      Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (patrz punkt 4.4)

      Rzadko:

      Bóle stawów, bóle mięśni

      Bardzo rzadko:

      Osłabienie siły mięśniowej

      Zaburzenia nerek i dróg moczowych

      Rzadko:

      Śródmiąższowe zapalenie nerek

      Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

      Bardzo rzadko:

      Ginekomastia

      Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

      Niezbyt często:

      Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe

      Rzadko:

      Zwiększona potliwość

      Dzieci i młodzież

      Bezpieczeństwo omeprazolu zostało zbadane łącznie u 310 dzieci w wieku od 0 do 16 lat z rozpoznaniem choroby związanej nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego w żołądku. Dostępne są ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa długoterminowego od 46 dzieci, które otrzymywały terapię podtrzymującą omeprazolem podczas badania klinicznego dotyczącego ciężkiego nadżerkowego zapalenia przełyku przez okres do 749 dni. Profil zdarzeń niepożądanych był zasadniczo taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych

      dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.

      Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

      Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

      niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych

      i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa

      Tel.: + 48 22 49 21 301

      Faks: + 48 22 49 21 309

      Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

      Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    17. Przedawkowanie

    18. Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat wpływu przedawkowania omeprazolu u ludzi.

      W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również

      apatię, depresję, splątanie.

      Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości

      eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.

  8. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

    1. Właściwości farmakodynamiczne

    2. Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w zaburzeniach związanych z nadkwaśnością, inhibitory pompy protonowej, kod ATC: A02BC01

      Mechanizm działania

      Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie produktu Losec jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu jeden raz na dobę.

      Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików

      wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci

      czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie

      wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

      Działanie farmakodynamiczne

      Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.

      Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

      Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania produktu Losec. Po tym czasie stosowania omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.

      Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie 3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.

      W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.

      Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą zależności stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym

      stężeniem leku w osoczu.

      Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.

      Wpływ na Helicobacter pylori

      Zakażenie Helicobacter pylori jest związane z chorobą wrzodową (wrzodem trawiennym), w tym z chorobą wrzodową dwunastnicy i żołądka. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zapalenia błony śluzowej żołądka. H. pylori łącznie z kwasem pochodzenia żołądkowego stanowią główne czynniki prowadzące do rozwoju choroby wrzodowej. H. pylori jest ważnym czynnikiem w rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej żołądka, z którym z kolei związane jest zwiększone ryzyko rozwoju raka żołądka.

      Terapia eradykacyjna zakażenia Helicobacter pylori za pomocą omeprazolu oraz leków przeciwbakteryjnych wykazuje duży odsetek wygojenia zmian chorobowych błony śluzowej żołądka oraz długotrwałą remisję wrzodów trawiennych.

      Zbadano dwulekowe schematy terapii eradykacyjnej i stwierdzono, że są one mniej skuteczne niż schematy trójlekowe. Ich stosowanie może jednak być brane pod uwagę w przypadkach, gdy stwierdzona nadwrażliwość na którykolwiek składnik terapii trójlekowej uniemożliwia wdrożenie takiego schematu leczenia.

      Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego

      Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.

      Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczbę bakterii w żołądku, które występują normalnie

      w przewodzie pokarmowym. Leczenie preparatami zmniejszającymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami z rodzaju: Salmonella oraz Campylobacter oraz u pacjentów hospitalizowanych, również możliwość wystąpienia zakażenia Clostridium difficile.

      Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega

      zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również zwiększa się

      z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

      Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.

      U niektórych pacjentów (zarówno u dzieci jak i dorosłych) podczas długotrwałego leczenia omeprazolem obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Te obserwacje uważane są za nieistotne klinicznie.

      Dzieci i młodzież

      W badaniu bez komparatora przeprowadzonym u dzieci (w wieku od 1 do 16 lat) z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, omeprazol w dawkach od 0,7 do 1,4 mg/kg masy ciała powodował poprawę stanu zapalnego przełyku w 90% przypadków i istotnie zmniejszał nasilenie objawów refluksu. W badaniu

      z zastosowaniem pojedynczej ślepej próby, dzieci w wieku od 0 do 24 miesięcy z klinicznie zdiagnozowaną chorobą refluksową przełyku leczono omeprazolem w dawce 0,5, 1,0 lub 1,5 mg/kg masy ciała. Częstość występowania epizodów wymiotów/zarzucania treści żołądkowej uległa zmniejszeniu o 50%

      po 8 tygodniach leczenia niezależnie od stosowanej dawki.

      Eradykacja zakażenia H. pylori u dzieci

      W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu klinicznym (badanie Héliot) stwierdzono, że omeprazol w skojarzeniu z dwoma antybiotykami (amoksycyliną oraz klarytromycyną) był bezpieczny

      i skuteczny w leczeniu zakażenia H. pylori u dzieci w wieku 4 lat i starszych z zapaleniem błony śluzowej żołądka: odsetek eradykacji H. pylori: 74,2% (23/31 pacjentów) przy zastosowaniu omeprazolu

      w skojarzeniu z amoksycyliną oraz klarytromycyną wobec 9,4% (3/32 pacjentów) leczonych amoksycyliną w skojarzeniu z klarytromycyną. Jednakże, nie odnotowano dowodów jakiejkolwiek korzyści klinicznej

      w zakresie objawów dyspeptycznych. Badanie to nie dostarcza jakichkolwiek informacji odnoszących się do dzieci w wieku poniżej 4 lat.

    3. Właściwości farmakokinetyczne

    4. Wchłanianie

      Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami (granulkami). Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.

      Dystrybucja

      Pozorna objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.

      Metabolizm

      Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego

      metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19.

      Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P (CYP).

      W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) było od

      5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybko metabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od

      3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

      Eliminacja

      Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.

      Liniowość/nieliniowość

      Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia

      oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania

      któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Szczególne populacje pacjentów

      Zaburzenia czynności wątroby

      Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.

      Zaburzenia czynności nerek

      Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

      Pacjenci w wieku podeszłym

      Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).

      Dzieci i młodzież

      Podczas leczenia z zastosowaniem zalecanych dawek u dzieci w wieku od 1 roku życia, uzyskiwano podobne stężenia produktu Losec w osoczu jak u pacjentów dorosłych. U dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy klirens omeprazolu jest niski ze względu na małą zdolność metabolizowania omeprazolu.

    5. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

    6. W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po

      częściowym wycięciu dna żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.

  9. DANE FARMACEUTYCZNE

    1. Wykaz substancji pomocniczych

    2. Zawartość kapsułki

      Disodu fosforan dwuwodny Hydroksypropyloceluloza Hypromeloza

      Laktoza bezwodna Magnezu stearynian Mannitol

      Kwas metakrylowy - kopolimer kwasu metakrylowego typ C (1:1) dyspersja 30 procent Celuloza mikrokrystaliczna

      Makrogol (glikol polietylenowy 400) Sodu laurylosiarczan

      Otoczka kapsułki

      Żelaza tlenek (E172) Tytanu dwutlenek (E171) Żelatyna

      Magnezu stearynian Sodu laurylosiarczan

      Tusz drukarski (zawiera szelak, wodorotlenek amonowy, potasu wodorotlenek, żelaza tlenek czarny E172) Krzemionka koloidalna bezwodna

      Parafina ciekła

    3. Niezgodności farmaceutyczne

    4. Nie dotyczy.

    5. Okres ważności

    6. 3 lata

    7. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

    8. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

      Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty w celu ochrony przed wilgocią.

    9. Rodzaj i zawartość opakowania

    10. Butelka z HDPE: z szczelną zakrętką polipropylenową (PP) zawierającą środek pochłaniający wilgoć, zawierająca 14 kapsułek.

    11. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

    12. Brak szczególnych wymagań.

  10. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  11. CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24

    17489 Greifswald, Niemcy

  12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  13. R/1937

  14. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

  15. Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13 listopada 1990 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 23 stycznia 2008 r.

  16. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

01-12-2022

Szczegółowe informacje dotyczące tego produktu są dostępne na stronie internetowej: www.urpl.gov.pl.

Reklama: