Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERY- STYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
Dawkowanie i sposób podawania.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego drugiego lub trzeciego stopnia
Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane
Przedawkowanie
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczneWchłanianie
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych Wapnia wodorofosforan dwuwodny Skrobia ziemniaczana
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERY- STYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
IPOREL, 75 mikrogramów, tabletki
1 tabletka zawiera 75 mikrogramów klonidyny chlorowodorku (Clonidini hydrochloridum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletki
Białe lub prawie białe z odcieniem kremowym, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki.
Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkich stopni ciężkości.
Dawkowanie
Początkowo 75 µg 2 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę produktu leczniczego można stopniowo zwiększać, co drugi lub co trzeci dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj od 300 µg do 1200 µg na dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych.
Leczenie produktem leczniczym Iporel może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej le- czenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej.
Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu.
U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Badania kliniczne nie wykazały specyficznych działań niepożądanych w tej grupie osób.
Dzieci i młodzież
Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poni- żej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Należy zachować ostrożność stosując Iporel u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych,
u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wol- ny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami.
Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia produktem leczniczym Iporel, gdyż znane są doniesienia o epizodach depre- syjnych u pacjentów leczonych klonidyną.
Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, leczenie produktem leczni- czym Iporel należy monitorować szczególnie uważnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia serco- wego.
Iporel nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Klonidyna, substancja czynna produktu leczniczego Iporel oraz jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne dzia- łanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie.
W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie.
Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki niepokoju, kołatania serca, nerwowości, drże- nia, bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego. Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia produktu leczniczego, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów i adrenergicznych.
W przypadku jednoczesnego podawania z -adrenolitykiem, nie należy odstawiać produktu lecznicze- go Iporel do kilku dni po odstawieniu -adrenolityku.
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować produktu leczniczego Iporel u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze
względu na niedostateczną wiedzę o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania klonidyny u tych pa- cjentów.
Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne. Należą do nich diuretyki, leki rozszerzające naczynia, -adrenolityki, antagoniści wapnia i inhibitory ACE. Natomiast wpływ
1-adrenolityków jest trudny do przewidzenia.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory -adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedoci- śnienie ortostatyczne.
Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych (Na+) i wody, takie jak niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny.
Leki blokujące receptory 2-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki.
Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak
-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii.
Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie -adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych.
Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwo- wy, w tym alkoholu.
Ciąża
W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną czę- stość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Wiadomo jest jednak, że klonidy- na przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie moż- na wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka.
Produkt leczniczy można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka.
Karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Iporel w okresie karmienia piersią z uwagi na brak odpowiednich danych.
Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie dwukrotnie wyższe niż w oso- czu.
Produkt leczniczy może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrud- niającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.
Działania niepożądane zestawiono według niżej określonej częstości występowania, zaczynając od najczęściej występujących:
bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100);
rzadko (≥ 1/10 000, < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej. Objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia.
Inne reakcje niepożądane. Zaburzenia endokrynologiczne Częstość nieznana: ginekomastia.
Zaburzenia psychiczne
Często: pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie.
Częstość nieznana: depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zabu- rzenia zachowania.
Zaburzenia serca
Często: niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia.
Częstość nieznana: objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zato- kowa lub blok przedsionkowo – komorowy.
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: nudności i wymioty, zaparcia.
Częstość nieznana: brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Częstość nieznana: trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Często: zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: osłabienie, uczucie zmęczenia.
Częstość nieznana: przyrost masy ciała.
Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia.
Donoszono o przypadkach zatrzymania płynów w początkowych fazach leczenia. Jest to zazwyczaj stan przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego.
Produkt leczniczy może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań nie- pożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania pro- duktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
tel.: 22 49-21-301
fax: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Objawy
Przedawkowaniu towarzyszyć może niedociśnienie, bradykardia, senność, drażliwość, osłabienie lub zniesienie odruchów, zwężenie źrenic, wymioty i hipowentylacja. Duże dawki powodować mogą za- burzenia rytmu serca, śpiączkę i bezdech, drgawki, przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego.
Leczenie
W większości przypadków nie jest wymagane leczenie poza ogólnym postępowaniem podtrzymują- cym. W przypadkach ciężkiej bradykardii można zastosować atropinę w celu zwiększenia częstości akcji serca.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciw nadciśnieniu; agoniści receptora imidazolinowego; kod ATC: C02AC01
Mechanizm działania
Klonidyna jest agonistą presynaptycznego receptora 2-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradre- naliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory 1-
adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia.
Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodyna- miczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obser- wowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego.
Dzieci i młodzież
Skuteczność klonidyny w leczeniu nadciśnienia oceniano w pięciu badaniach klinicznych, z udziałem dzieci i młodzieży. Dane, dotyczące skuteczności potwierdzają właściwości klonidyny, zmniejszające skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi. Jednakże, ze względu na ograniczoną ilość danych i braki metodologiczne w badaniach, nie można wyciągnąć ostatecznych wniosków dotyczących stoso- wania klonidyny u dzieci z nadciśnieniem tętniczym.
Skuteczność klonidyny oceniano również w kilku badaniach klinicznych przeprowadzonych u dzieci i młodzieży z ADHD, zespołem Tourette'a i jąkaniem. Nie udowodniono skuteczności klonidyny w
leczeniu tych stanów. Przeprowadzono również dwa małe badania u dzieci i młodzieży z migreną, w żadnym z nich nie wykazano skuteczności klonidyny.
W badaniach klinicznych, przeprowadzonych u dzieci i młodzieży, najczęstszymi działaniami niepo- żądanymi były senność, suchość w jamie ustnej, ból głowy, zawroty głowy i bezsenność. Te działania niepożądane mogą mieć poważny wpływ na codzienne funkcjonowanie dzieci.
Generalnie, nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności działania klonidyny u dzieci i młodzieży (patrz punkt 4.2).
Klonidyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 3 do 5 godzin od podania.
Metabolizm
Klonidyna jest metabolizowana w wątrobie. Eliminacja
Wydala się w 65% z moczem, częściowo w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12
– 13 godzin. W niewydolności nerek okres półtrwania może się znacznie wydłużyć, nawet do 41 go- dzin.
Brak przedklinicznych danych o bezpieczeństwie, istotnych dla lekarza przepisującego produkt lecz- niczy i wykraczających poza informacje zawarte w poprzednich punktach ChPL.
Powidon K-25 Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
3 lata
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. 50 szt. (2 blistry po 25 szt.)
Bez specjalnych wymagań.
Bausch Health Ireland Limited 3013 Lake Drive
Citywest Business Campus Dublin 24, D24PPT3 Irlandia
Pozwolenie nr R/2828
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.11.1987 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: