Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
Nietrzymanie moczu, nagłe parcie na mocz oraz częste oddawanie moczu w niestabilności pęcherza moczowego spowodowanej idiopatyczną nadmierną aktywnością pęcherza lub pęcherzem neurogennym (nadmierna aktywność wypieracza).
Nocne mimowolne oddawanie moczu związane z nadmierną aktywnością wypieracza, w połączeniu z terapią nielekową, kiedy zawiodły inne metody leczenia.
Dawkowanie i sposób podawania
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1
Miastenia
Jaskra z wąskim kątem przesączania lub płytką przednią komorą oka
Częściowa lub całkowita niedrożność przewodu pokarmowego w tym zwężenie odźwiernika, niedrożność porażenna jelit, atonia jelit
Ileostomia, kolostomia, toksyczne rozszerzenie okrężnicy, ciężka postać wrzodziejącego zapalenia okrężnicy
Zwężenie drogi odpływu z pęcherza moczowego, w przypadku, gdy może wystąpić zatrzymanie moczu lub przerost gruczołu krokowego
Częste oddawanie moczu w nocy spowodowane chorobą serca lub nerek
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane
Przedawkowanie
wykonać natychmiast płukanie żołądka
podanie fizostygminy w powolnym wstrzyknięciu dożylnym
Dorośli: od 0,5 do 2 mg fizostygminy w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, jeśli zachodzi konieczność iniekcję można powtórzyć po upływie 5 minut do maksymalnej dawki 5 mg.
Dzieci: 30 mikrogramów/kg m.c. fizostygminy w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, jeśli zachodzi konieczność iniekcję można powtórzyć po upływie 5 minut do maksymalnej dawki 2 mg.
Gorączkę należy leczyć objawowo z użyciem chłodnej gąbki lub okładów z lodu.
W przypadku silnego niepokoju lub pobudzenia można podać dożylnie 10 mg diazepamu,
w przypadku wystąpienia tachykardii można podać dożylnie propranolol, jeżeli wystąpi zatrzymanie moczu należy założyć cewnik do pęcherza moczowego.
W przypadku wystąpienia porażenia mięśni oddechowych może być wymagane zastosowanie sztucznej wentylacji.
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Uralex, 5 mg, tabletki
Każda tabletka zawiera 5 mg oksybutyniny chlorowodorku.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 106,5 mg laktozy jednowodnej. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka.
Biała lub prawie biała, bezwonna, obustronnie wypukła niepowlekana tabletka o średnicy 7,9 mm, oznaczona „B” i „R” po obu stronach linii podziału po jednej stronie i gładka po drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Dorośli
Leczenie objawów nadreaktywności pęcherza moczowego, zaburzeń neurogennych pęcherza (hiperrefleksja wypieracza) lub nadreaktywności idiopatycznej wypieracza takich jak: potrzeba nagłego i częstego oddawania moczu, nietrzymanie moczu.
Dzieci
Oksybutynina jest wskazana do stosowania u dzieci w wieku powyżej 5 lat w następujących przypadkach:
Dorośli: dawkowanie należy ustalić indywidualnie, z dawką początkową 2,5 mg trzy razy na dobę. Następnie należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę. Dawka dobowa może różnić się w zakresie od 10 do 15 mg (maksymalna dawka dobowa to 20 mg) podawana w 2-3 (maksymalnie 4) dawkach podzielonych.
Pacjenci w podeszłym wieku: okres półtrwania leku jest wydłużony w tej grupie pacjentów. Dlatego dawka 2,5 mg podawana dwa razy na dobę, zwłaszcza u wątłych pacjentów wydaję się być odpowiednia. Dawkę tę można zwiększyć do 5 mg dwa razy na dobę w celu uzyskania odpowiedzi klinicznej pod warunkiem dobrej tolerancji pacjenta na lek.
Dzieci (poniżej 5 roku życia): Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania oksybutyniny u dzieci poniżej 5 r.ż. nie były oceniane. Brak jest dostępnych danych.
Dzieci (powyżej 5 roku życia): dawkowanie należy ustalić indywidualnie, z dawką początkową 2,5 mg dwa razy na dobę. Następnie należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę.
Dawka maksymalna zależna jest od masy ciała (0,3-0,4 mg/kg/dobę) i została przedstawiona w tabeli poniżej:
Wiek | Dawka |
5-9 lat | 2,5 mg trzy razy na dobę |
9-12 lat | 5 mg dwa razy na dobę |
powyżej 12 lat | 5 mg trzy razy na dobę |
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Tabletkę należy połknąć w całości popijając odpowiednią ilością wody.
Oksybutyninę należy podawać ostrożnie u wątłych pacjentów w podeszłym wieku i u dzieci, które mogą być bardziej wrażliwe na działanie leku oraz u pacjentów z neuropatią układu autonomicznego (taka jak w chorobie Parkinsona), z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, przepukliną rozworu przełykowego i innymi ciężkimi zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.3).
Leki przeciwcholinergiczne należy podawać ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ mogą powodować zaburzenia poznawcze.
Zaburzenia układu pokarmowego: leki antycholinergiczne mogą powodować hamowanie motoryki przewodu pokarmowego i muszą być stosowane ostrożnie u pacjentów z chorobami układu pokarmowego przebiegającymi ze zwężeniem światła, atonią jelit i wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy.
Oksybutynina może nasilać tachykardię (a zatem nadczynność tarczycy, zastoinową niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze) zaburzenia poznawcze i objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Zgłaszano przypadki występowania objawów działania leku na centralny układ nerwowy (np. omamy, pobudzenie, splątanie, senność), u takich pacjentów zaleca się monitoring zwłaszcza w okresie pierwszych kilku miesięcy po rozpoczęciu terapii lub zwiększania dawki; w przypadku nasilenia takich objawów rozważyć należy zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Ze względu na antycholinergiczne działanie oksybutyniny podczas leczenia mogą wystąpić poważne objawy atropinowe, zwłaszcza u dzieci. Nasilenie tych objawów może wymagać dostosowania dawki leku lub przerwania leczenia.
Ponieważ oksybutynina może powodować jaskrę z wąskim kątem przesączania, należy poinformować pacjentów, aby natychmiast skontaktowali się z lekarzem, jeśli zauważą nagłą utratę ostrości widzenia lub jeśli wystąpi ból oka.
W przypadku zakażenia dróg moczowych w trakcie leczenia oksybutyniną należy zastosować odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne.
Oksybutynina może zmniejszać wydzielanie śliny, co może prowadzić do rozwoju próchnicy, parodontozy lub kandydozy jamy ustnej. Podczas długotrwałego leczenia wskazane są regularne przeglądy stomatologiczne.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków przeciwcholinergicznych u pacjentów z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-jelitowym i (lub) u pacjentów
jednocześnie przyjmujących leki (takie jak bisfosfoniany) mogące wywołać lub zaostrzać przebieg zapalenia przełyku.
Podawanie oksybutyniny pacjentom podczas upałów lub w bardzo ciepłym pomieszczeniu może spowodować udar cieplny z powodu zmniejszenia wydzielania potu.
Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Dzieci
Nie zaleca się stosowania oksybutyniny u dzieci w wieku poniżej 5 lat; nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tego leku w tej grupie wiekowej.
Dostępne są ograniczone dowody potwierdzające stosowanie oksybutyniny u dzieci
z jednoobjawowym nocnym mimowolnym oddawaniem moczu (nie związanym z nadmierną aktywnością wypieracza).
Oksybutynina może być stosowana ostrożnie u dzieci w wieku powyżej 5 lat, ponieważ mogą być one bardziej wrażliwe na działanie leku, szczególnie na występowanie działań niepożądanych ze strony układu nerwowego oraz zaburzeń psychicznych.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z oksybutyniną innych leków przeciwcholinergicznych, ponieważ może wystąpić nasilenie działania przeciwcholinergicznego. Jednoczesne stosowanie tych produktów leczniczych może również prowadzić do wystąpienia stanów dezorientacji u pacjentów podeszłym wieku.
Przeciwcholinergiczne działanie oksybutyniny nasila się podczas stosowania innych leków przeciwcholinergicznych, lub o działaniu przeciwcholinergicznym takich jak
amantadyna i inne przeciwcholinergiczne produkty lecznicze stosowane w leczeniu choroby Parkinsona (np. biperyden, lewodopa), leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, butyrofenonu, klozapina), chinidyna, glikozydy naparstnicy, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, atropina i alkaloidy pokrzyku o działaniu
przeciwskurczowym i dipirydamol.
Oksybutynina jako lek przeciwcholinergiczny może zmniejszać skuteczność leków pobudzających perystaltykę (np. metoklopramidu i domperidonu).
Jednoczesne stosowanie oksybutyniny z inhibitorami cholinoesterazy może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności.
Należy poinformować pacjentów, że alkohol może wzmocnić uczucie senności powodowane przez środki przeciwcholinergiczne, takie jak oksybutynina (patrz punkt 4.7).
Z powodu zmniejszenia motoryki żołądka oksybutynina może wpływać na wchłanianie innych leków z przewodu pokarmowego. Oksybutynina może również przeciwdziałać wpływowi metoklopramidu i domperidonu na przewód pokarmowy.
Oksybutynina jest metabolizowana przez cytochrom P450 izoenzymu CYP 3A4. Jednoczesne podawanie oksybutyniny z inhibitorem CYP 3A4 może zahamować jej metabolizm i zwiększyć ekspozycję na tę substancję (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna).
Zdolność do rozpuszczania tabletek podjęzykowych pod językiem może ulec pogorszeniu z powodu suchości w jamie ustnej. Dlatego pacjentom przyjmującym podjęzykowo azotany należy zalecić zwilżenie jamy ustnej językiem lub niewielką ilością wody przed przyjęciem tabletki podjęzykowej.
Wykazano interakcję między oksybutyniną i itrakonazolem, która prowadzi do podwojenia poziomu oksybutyniny w osoczu, ale tylko do 10% wzrostu poziomu aktywnego metabolitu. Wydaje się, że ma to niewielkie znaczenie kliniczne.
Ciąża: Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania oksybutyniny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały niewielki wpływ na rozrodczość (patrz punkt 5.3).
Badania na zwierzętach odnośnie wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny/płodowy, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane. Oksybutynina może być stosowana w ciąży tylko w przypadku, gdy jej zastosowanie jest bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią: Niewielkie ilości oksybutyniny przenikają do mleka matki. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią.
Płodność: Brak danych na temat wpływu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały zaburzenia płodności u samic (patrz punkt 5.3).
Oxybutynina może powodować senność i niewyraźne widzenie.
Należy ostrzec pacjentów przed czynnościami wymagającymi wzmożonej uwagi, takimi jak prowadzenie pojazdów, obsługiwanie urządzeń mechanicznych w ruchu lub wykonywanie niebezpiecznych prac w trakcie przyjmowania tego leku.
W badaniach klinicznych z udziałem ponad 3000 pacjentów przyjmujących oksybutyninę działania niepożądane spowodowane były głównie poprzez antycholinergiczne właściwości oksybutyniny.
Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym była suchość w jamie ustnej.
Częstość występowania działań niepożądanych opiera się na danych dotyczących bezpieczeństwa z badań klinicznych z zastosowaniem oksybutyniny o mocy 2,5 mg i 5 mg oraz z danych po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu.
Przedstawiona poniżej lista działań niepożądanch została sklasyfikowana na podstawie częstości występowania danego działania oraz wg klasyfikacji układów i narządów według następujących kryteriów: bardzo często ( 1/10), często ( 1/100 do < 1/10), niezbyt często ( 1/1,000 do < 1/100), rzadko ( 1/10 000 do < 1/1,000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Działania niepożądane (oznaczone w tabeli gwiazdką *), które nie zostały zaobserwowane
w badaniach klinicznych, ale zgłaszane były po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zostały sklasyfikowane jako „rzadkie/częstość nieznana”
Klasyfikacja układów i narządów | Bardzo często (≥ 1/10) | Często ( 1/100 do < 1/10) | Niezbyt często ( 1/1,000 do < 1/100) | Rzadko ( 1/10 000 do < 1/1,000) | Częstość nieznana |
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze | zakażenie dróg moczowych | ||||
Zaburzenia układu immunologiczne go | nadwrażliwość | ||||
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania | |||||
Zaburzenia psychiczne | splątanie | Niepokój*, dezorientacja, trudności z koncentracją, pobudzenie | podniecenie, lęk*, omamy, koszmary senne*, paranoja, zaburzenia poznawcze u pacjentów w podeszłym wieku, objawy depresji, uzależnienie (u pacjentów uzależnionych od leków i (lub) narkotyków w przeszłości) | ||
Zaburzenie układu nerwowego | zawroty głowy, ból głowy, senność, zmęczenie | ospałość | drgawki* zaburzenia poznawcze* | ||
Zaburzenia oka | zmniejszenie wydzielania | nadwrażliwość na światło | jaskra z zamkniętym kątem |
łez/zespół suchego oka | przesączania*, rozszerzenie źrenic, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, niewyraźne widzenie | ||||
Zaburzenia serca | tachykardia, zaburzenia rytmu serca | ||||
Zaburzenia naczyniowe | nagłe zaczerwienie nie twarzy (może być bardziej wyraźne u dzieci) | ||||
Zaburzenia żołądka i jelit | zparcia, nudności, suchość w jamie ustnej, | niestrawność biegunka, wymioty | uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej/ból brzucha, jadłowstręt, utrata apetytu, dysfagia | refluks żołądkowo- przełykowy, pseudoniedrożność u pacjentów z grupy ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku z zaparciami leczeni innymi produktami leczniczymi zmniejszajacymi perystaltyke jelit) | |
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | sucha skóra, zmniejszone pocenie się, | nadwrażliwość na światło* | pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne takie jak wysypka skórna, zmniejszone wydzielanie potu | ||
Zaburzenia nerek i dróg moczowych | zatrzymanie moczu | ||||
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi | zaburzenia erekcji* | ||||
Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach | udar cieplny |
Zgłaszanie działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel: +48 22 49 21 301
Fax: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.
Objawy przedawkowania oksybutyniny to nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (od niepokoju i podniecenia do zachowań psychotycznych), zmiany krążenia (uderzenia gorąca, spadek ciśnienia krwi, zaburzenia krążenia itp.), niewydolność oddechowa, paraliż i śpiączka.
Postępowanie:
Grupa farmakoterapeutyczna: spazmolityki kod ATC: G04B D04
Oksybutynina jest syntetyczną aminą trzeciorzędową, która wykazuje bezpośrednie przeciwskurczowe działanie na mięśnie gładkie wypieracza pęcherza moczowego jak również działanie antycholinergiczne hamujące muskarynową aktywność acetylocholiny na mięśnie gładkie.
Właściwości te powodują rozluźnienie mięśni wypieracza. U pacjentów z niestabilnym pęcherzem oksybutynina zwiększa pojemność pęcherza oraz zmniejsza częstość występowania spontanicznych skurczów mięśni wypieracza.
Wchłanianie
Oksybutynina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego po doustnym podaniu i nie wpływa na to jednoczesne przyjmowanie pokarmu. Efekt pierwszego przejścia jest wysoki, mniej niż 10%
podanej dawki dociera do krążenia w postaci niezmienionej. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-1,5 godziny i wykazuje dużą zmienność miedzyosobniczą.
Dystrybucja
Oksybutynina jest szeroko dystrybuowana po podaniu ogólnoustrojowym w tkankach całego ciała. Objętość dystrybucji wynosi 100-200 litrów.
Metabolizm
Oksybutynina jest metabolizowana w znacznym stopniu w wątrobie przede wszystkim przez układ cytochromu P450 zwłaszcza CYP 3A4 zlokalizowanym głównie w wątrobie i błonie śluzowej żołądka. Do metabolitów zalicza się nieaktywny farmakologicznie kwas fenylocykloheksyglikolowy oraz aktywną farmakologicznie N-dietylooksybutyninę.
Eliminacja
Oksybutynina jest szybko eliminowana; okres półtrwania wynosi 2-3 godziny.
Oksybutynina jest metabolizowana w znacznym stopniu w wątrobie i tylko mniej niż 0,1% leku w postaci niezmienionej jest wydalana z moczem. Ponadto mniej niż 0,1% podanej dawki jest wydalana w postaci metabolitu N-dietylooksybutyniny.
Pacjenci w podeszłym wieku
Biodostępność jest wyższa u pacjentów w podeszłym wieku; AUC jest 2-4 krotnie wyższe po podaniu wielokrotnym, a okres półtrwania jest dłuższy 3-5 razy (patrz punkt 4.2).
Dane przedkliniczne oparte na wynikach badań dotyczących toksyczności ostrej, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Po podskórnym podaniu dawki 0,4 mg/kg/dobę oksybutynina powodowała wzrost występowania anomalii narządów, obserwowany tylko
w przypadku wystąpienia toksyczności u matki. Niemniej jednak ze względu na brak wyjaśnienia związku pomiędzy toksycznością dla organizmu matki a działaniem podczas okresu rozwoju nie można ustalić wpływu na bezpieczeństwo stosowania u ludzi. W badaniu oceniającym wpływ podskórnie podanego leku na płodność u szczurów nie zaobserwowano takiego wpływu u samców, podczas gdy zaobserwowano zaburzenia płodności u samic (dawka nie wywołująca działań niepożądanych – 5 mg/kg).
Celuloza, proszek Laktoza jednowodna Talk
Magnezu stearynian
Nie dotyczy.
2 lata.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Tabletki pakowane są w blistry PVC/PVDC/Aluminium lub PVC/Aluminium. Blistry pakowane są w tekturowe pudełka zawierające ulotkę dla pacjenta.
Opakowania mogą zawierać: 6, 20, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 84 i 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Brak szczególnych wymagań.
Accord Healthcare Polska Sp. z o.o. ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
20867
/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
04.01.2013/ 07.04.2017
11.02.2021