Reklama:

Nitroxolin forte

Substancja czynna: Nitroxolinum 250 mg
Postać farmaceutyczna: Kapsułki miękkie , 250 mg
Reklama:
  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

  2. Nitroxolin forte, 250 mg, kapsułki, miękkie

  3. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY 1 kapsułka miękka zawiera 250 mg nitroksoliny. Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

  4. Produkt zawiera olej sojowy oraz czerwień koszenilową A (E 124). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

  5. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

  6. Kapsułki, miękkie

  7. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

    1. Wskazania do stosowania

    2. Krótkotrwałe stosowanie w leczeniu zakażeń ostrych i zaostrzenia przewlekłych nawracających

      zakażeń dolnych dróg moczowych (cystitis, urethritis) drobnoustrojami wrażliwymi na nitroksolinę u pacjentów dorosłych.

    3. Dawkowanie i sposób podawania

    4. Dawkowanie

      Dorośli

      Stosowanie: trzy razy na dobę jedna kapsułka produktu leczniczego Nitroxolin forte.

      Sposób podawania

      Kapsułki Nitroxolin forte należy stosować doustnie, jeśli to możliwe, przed głównymi posiłkami, popijając szklanką wody. W nadwrażliwości żołądka produkt leczniczy można przyjmować 1 do 2 godzin po posiłku.

    5. Przeciwwskazania

      • Nadwrażliwość na nitroksolinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

      • Ciężkie zaburzenia czynności nerek i wątroby.

      • Produkt zawiera olej sojowy. Nie stosować w razie stwierdzonej nadwrażliwości na orzeszki ziemne albo soję.

    6. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

    7. Podczas długotrwałego stosowania należy regularnie kontrolować czynność wątroby.

      Substancja czynna produktu leczniczego ma żółte zabarwienie. Ze względu na to, iż nitroksolina wydalana jest z moczem, stosowanie produktu może prowadzić do nieszkodliwego zabarwienia moczu na żółty kolor.

      Produkt zawiera czerwień koszenilową, która może powodować reakcje alergiczne.

    8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

    9. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie można wykluczyć hamującego wpływu na skuteczność nitroksoliny stosowania produktów zawierających duże dawki substancji mineralnych.

    10. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

    11. Ciąża

      Brak danych dotyczących stosowania nitroksoliny u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3). Na podstawie dostępnych danych toksykologicznych nie można całkowicie wykluczyć ryzyka neurotoksyczności wobec płodu/embrionu (patrz punkt 5.3). Z tego względu produkt leczniczy może być stosowany w okresie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy uwzględnić indywidualną ocenę oporności na nitroksolinę na podstawie antybiogramu.

      Karmienie piersią

      Brak wystarczających danych dotyczących przenikania nitroksoliny do mleka ludzkiego. Z tego względu nitroksolinę nie należy stosować podczas karmienia piersią.

      Należy uwzględnić, iż u niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić zaburzenia fizjologicznej flory bakteryjnej jelit z towarzyszącą biegunką i rozwojem zakażeń drożdżakowych w jelicie oraz uczulenia.

    12. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    13. Nitroxolin forte nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

    14. Działania niepożądane

    15. Działania niepożądane podzielono zgodnie z częstością występowania, przedstawioną w poniższej tabeli:

      Bardzo często (1/10)

      Często (1/100 do <1/10)

      Niezbyt często (1/1 000 do <1/100)

      Rzadko (1/10 000 to <1/1 000)

      Bardzo rzadko (<1/10 000)

      Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

      Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

      Rzadko: trombocytopenia.

      Zaburzenia układu immunologicznego:

      Rzadko: reakcje nadwrażliwości.

      Zaburzenia żołądka i jelit:

      Często: nudności, wymioty, biegunka.

      Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

      Niezbyt często: zaczerwienienie skóry, świąd.

      Rzadko: zażółcenie skóry, włosów i paznokci spowodowane intensywnie żółtą barwą substancji czynnej, działanie to jest nieszkodliwe i ma charakter przemijający.

      Bardzo rzadko: zażółcenie twardówki spowodowane intensywnie żółtą barwą substancji czynnej, działanie to jest nieszkodliwe i ma charakter przemijający.

      Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

      Bardzo rzadko: znużenie, bóle i zawroty głowy, niepewny chód.

      Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

      Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

      niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

      Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

      Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

      Tel.: + 48 22 49 21 301

      Faks: + 48 22 49 21 309

      Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

      Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    16. Przedawkowanie

    17. Znany jest przypadek przedawkowania produktu leczniczego w próbie samobójczej po zastosowaniu dawki 5000 mg. W trakcie przyjęcia do szpitala pacjent odczuwał zmęczenie, był przytomny, bez

      zaburzeń orientacji. Nie stwierdzano żadnych dalszych objawów zatrucia. Pacjent powrócił do stanu sprzed przedawkowania bez podejmowania dalszych środków zaradczych.

  8. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

    1. Właściwości farmakodynamiczne

    2. Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbakteryjne Kod ATC: J01XX07

      Produkt leczniczy Nitroxolin forte jest chemioterapuetykiem o właściwościach przeciwbakteryjnych i przeciwgrzybiczych.

      Nitroksolina jest związkiem chelatującym kationy dwuwartościowe. W stężeniach terapeutycznych substancja czynna działa bakteriobójczo na większość bakterii Gram-ujemnych i bakterii Gram- dodatnich, wywołujących infekcje dróg moczowych. W oparciu o mechanizm działania leku (kompleksowanie kationów dwuwartościowych) nieprawdopodobne jest powstawanie oporności w postaci mutacji jednostopniowych.

      Spektrum działania obejmuje również zakażenia grzybicze wywołane m.in. przez patogenne dla

      człowieka gatunki Candida. Mechanizm działania nitroksoliny opiera się na wybiórczym hamowaniu określonych enzymów, szczególnie polimerazy RNA.

      Wartości graniczne określone przez Europejski Komitet ds. Oznaczania Lekowrażliwości Drobnoustrojów (EUCAST) dla szczepu Escherichia coli są następujące:

      Wartości graniczne minimalnego stężenia hamujacego [mg/l]

      Wartości graniczne wielkości strefy zahamowania wzrostu [mm]*

      W ≤ 16

      O > 16

      W ≥ 15

      O < 15

      W – wrażliwy, O – oporny

      * Zawartość antybiotyku w krążku: 30 µg

      Wartości graniczne dotyczą tylko niepowikłanych zakażeń dróg moczowych.

      W oparciu o dane z badań in vitro, w poniższej tabeli dokonano klasyfikacji istotnych pod względem klinicznym bakterii, określonych jako wrażliwe lub oporne na nitroksolinę.

      Rozpowszechnienie oporności wybranego gatunku drobnoustroju może się różnić w zależności od lokalizacji geograficznej i czasu. Do oceny oporności konieczne są dane lokalne, zwłaszcza w przypadku ciężkich zakażeń.

      I. Gatunki zwykle wrażliwe

      Staphylococcus aureus

      Staphylococcus epidermidis

      Paciorkowce beta hemolityczne

      Citrobacter spp.

      Enterobacter spp.

      Escherichia coli

      Klebsiella oxytoca

      Morganella morganii

      Proteus mirabilis

      Proteus vulgaris

      Providencia spp.

      Mycoplasma hominis

      Ureaplasma urealyticum

      Candida albicans

      Candida (Torulopsis) glabrata

      Candida guillermondii

      Candida kefir

      Candida krusei

      Candida parapsilosis

      Candida pseudotropicalis

      Candida tropicalis

      II. Szczepy, w przypadku których oporność na chemioterapeutyk może stanowić problem

      Enterococcus spp.

      Gronkowce koagulazo-ujemne

      Acinetobacter spp.

      Klebsiella pneumoniae

      Serratia spp.

      III. Szczepy o oporności wrodzonej

      Burkholderia cepacia1)

      Pseudomonas spp.

      Stenotrophomonas maltophilia1)

      1) wcześniej Pseudomonas

    3. Właściwości farmakokinetyczne

    4. Po podaniu doustnym nitroksolina jest wchłaniana szybko i prawie całkowicie w jelicie. Substancja czynna produktu leczniczego jest wykrywana we krwi 15 - 30 minut po podaniu doustnym. Lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi po 1 - 1,5 godziny.

      Nie udowodniono skutecznego stężenia leku w surowicy i tkankach, z wyjątkiem prostaty, w której po podaniu dużej dawki leku wykryto skuteczny terapeutycznie poziom nitroksoliny. Wiązanie z

      białkami osocza wynosi około 10%.

      Eliminacja zachodzi głównie w nerkach, przeważnie w postaci glukuronianów i siarczanów. Średni okres półtrwania w moczu wynosi około 2 godzin. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (kreatynina w surowicy krwi 2 mg/100 ml) wydalanie leku jest wolniejsze, ale kliniczna skuteczność leku w moczu zostaje osiągnięta. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (kreatynina w surowicy krwi > 2 mg/100 ml) nie dochodzi do wydalania nitroksoliny i w związku z tym nie zostaje

      zapewniona kliniczna skuteczność produktu.

      W warunkach ekstremalnych (np. w saunie) nitroksolina jest wydalana w niewielkich ilościach razem z potem. Aktywne stężenie bakteriobójcze zostaje osiągnięte po 1 - 2 godzinach w moczu.

      Zależności farmakokinetyczno-farmakodynamiczne (PK/PD)

      Przeprowadzone w 1992 r. badanie dotyczące zależności PK/PD substancji czynnej wykazało następujące stężenie w surowicy względem produktu referencyjnego (badanie pilotażowe na 3 osobach):

      Parametry

      Badany produkt leczniczy

      Nitroxolin kapsułki 250 mg

      Referencyjny produkt leczniczy

      Nitroxolin zawiesina 250 mg

      Cmax [µg/ml]

      6,09 – 7,78

      6,17 – 9,56

      tmax [h]

      1,02 – 1,52

      1,50 – 2,50

      AUC0-∞ [µg·h/ml]

      15,11 – 17,68

      14,43 – 20,08

      Sample ImageSample ImageSample ImageSample ImageSample ImageSample Image

      Sample Image

      Sample Image

      Stężenie leku w moczu po podaniu 250 mg nitroksoliny (Nitroxolin forte, kapsułki lub Nitroxolin, zawiesina) u 24 osób badanych (diagram przedstawiający zależność stężenia w stosunku do czasu):

      Sample Image Sample Image

      Sample Image

      Sample Image

    5. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

    6. Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących badań toksyczności po podaniu jednokrotnym i wielokrotnym przeprowadzonych u myszy, szczurów, kotów i psów ujawniły objawy neurotoksyczności zależne od podanej dawki. Podawanie dużych dawek nitroksoliny prowadziło u gryzoni do patomorfologicznych zmian w motoneuronach rdzenia

      kręgowego oraz w obwodowym układzie nerwowym. Innymi działaniami toksycznymi nitroksoliny zależnymi od podanej dawki były zmiany patomorfologiczne w obrębie organów miąższowych. W badaniu dotyczącym długotrwałego stosowania dużych dawek leku u szczurów obserwowano

      występowanie zaćmy. Jednak w innych badaniach, przeprowadzonych na innych gatunkach zwierząt

      nie obserwowano takich działań. Dotychczasowe testy in vitro oraz in vivo nie ujawniły jego potencjału mutagennego.

      Brak długotrwałych badań dotyczących potencjału rakotwórczego.

      Nie przeprowadzono istotnych badań dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję nitroksoliny.

  9. DANE FARMACEUTYCZNE

    1. Wykaz substancji pomocniczych

    2. Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha Olej sojowy, uwodorniony

      Olej sojowy, częściowo uwodorniony Wosk żółty

      Lecytyna z nasion soi, ciekła Etylowanilina

      4-metoksyacetofenon Skład otoczki

      Żelatyna Glicerol 85%

      Tytanu dwutlenek (E 171)

      Czerwień koszenilowa A (E 124) Woda oczyszczona

    3. Niezgodności farmaceutyczne

    4. Nie dotyczy.

    5. Okres ważności

    6. 2 lata

    7. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

    8. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

    9. Rodzaj i zawartość opakowania

    10. Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku 10 kapsułek, miękkich

      20 kapsułek, miękkich

      30 kapsułek, miękkich

      90 kapsułek, miękkich

      Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

    11. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

    12. Bez specjalnych wymagań. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

  10. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  11. MIP Pharma Polska Sp. z o. o. ul. Orzechowa 5

    80-175 Gdańsk

  12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  13. 20668

  14. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  15. /DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

    Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24.10.2012 r. Data przedłużenia pozwolenia: 18.07.2017 r.

  16. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

15.03.2023

Reklama: