Reklama:

Bioprazol Bio Max

Substancja czynna: Omeprazolum 20 mg
Nazwa Produktu Leczniczego występuje w postaci: Kapsułki dojelitowe twarde
Reklama:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

  2. Bioprazol Bio Max, 20 mg, kapsułki dojelitowe, twarde

  3. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

  4. Jedna kapsułka twarda zawiera 20 mg omeprazolu (Omeprazolum).

    Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza 163 mg, laktoza bezwodna 8 mg. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

  5. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

  6. Kapsułka dojelitowa, twarda

    Kapsułki twarde, barwy zielonej, zawierające jasnożółte peletki.

  7. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

    1. Wskazania do stosowania

    2. Bioprazol Bio Max jest wskazany do stosowania w leczeniu objawów refluksu

      żołądkowo-przełykowego (np. zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej) u pacjentów dorosłych.

    3. Dawkowanie i sposób podawania

    4. Dawkowanie u dorosłych

      Zalecane dawkowanie to 20 mg (1 kapsułka twarda) raz na dobę przez 14 dni.

      W celu uzyskania poprawy objawów może być konieczne przyjmowanie kapsułek przez 2-3 kolejne dni.

      U większości pacjentów zgaga ustępuje całkowicie w ciągu 7 dni. Po uzyskaniu całkowitego ustąpienia dolegliwości leczenie należy zakończyć.

      Szczególne populacje pacjentów

      Pacjenci z niewydolnością nerek

      Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 5.2).

      Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

      Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni poradzić się lekarza przed rozpoczęciem przyjmowania produktu Bioprazol Bio Max (patrz punkt 5.2).

      Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat)

      U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania (patrz punkt 5.2).

      Sposób podawania produktu

      Produkt Bioprazol Bio Max w postaci kapsułek należy przyjmować rano, przed jedzeniem, popijając połową szklanki wody.

      Kapsułkę należy połykać w całości. Kapsułki nie należy żuć ani kruszyć przed połknięciem.

      Dotyczy pacjentów z trudnościami w połykaniu

      Należy otworzyć kapsułkę i jej zawartość rozpuścić w wodzie niegazowanej lub wymieszać z sokiem owocowym, lub musem jabłkowym. Zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w czasie do 30 minut od przygotowania). W każdym przypadku zawiesinę należy wymieszać bezpośrednio przed wypiciem, a po jej przyjęciu należy wypić pół szklanki wody. NIE NALEŻY UŻYWAĆ mleka ani wody

      gazowanej. Powlekanych peletek dojelitowych nie wolno żuć.

    5. Przeciwwskazania

      • Nadwrażliwość na omeprazol, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

      • Omeprazolu, podobnie jak innych inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (patrz punkt 4.5).

    6. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

    7. W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego

      zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców), a także w przypadku podejrzenia owrzodzenia żołądka lub jego obecności,

      należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie produktem Bioprazol Bio Max może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

      Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej (patrz punkt 4.5). W przypadku, gdy stosowanie skojarzenia atazanawiru oraz inhibitora pompy

      protonowej jest uznane za nieuniknione, zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. oznaczenie miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru i nie

      należy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg.

      Omeprazol jest inhibitorem enzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia

      omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez enzym CYP2C19. Obserwuje się interakcję pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem (patrz punkt 4.5).

      Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest pewne. Jednak nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu.

      Hipomagnezemia

      U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. proton pump inhibitors, PPI), jak omeprazol, przez co najmniej trzy miesiące oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez

      rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej.

      U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

      Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter (patrz punkt 5.1).

      Pacjenci z długotrwale występującymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagą powinni

      zgłaszać się do lekarza w regularnych odstępach czasu. Szczególnie pacjenci w wieku powyżej 55 lat, przyjmujący jakiekolwiek wydawane bez recepty leki na niestrawność lub zgagę, powinni poinformować o tym farmaceutę lub lekarza.

      Pacjenta/kę należy pouczyć, aby skonsultował/a się z lekarzem, jeżeli:

      • Miał/a wcześniej owrzodzenie żołądka lub zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego;

      • Przyjmuje w sposób ciągły leki na niestrawność lub zgagę przez 4 tygodnie lub dłużej;

      • Ma żółtaczkę lub ciężką chorobę wątroby;

      • Jest w wieku ponad 55 lat i występują u niego/niej nowe objawy lub objawy, które w ostatnim czasie uległy zmianie.

        Pacjenci nie powinni przyjmować omeprazolu zapobiegawczo. Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

        Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

        Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy

        medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Bioprazol Bio Max. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

        Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

        Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie lekiem Bioprazol Bio Max na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

        Zaburzenia czynności nerek

        U pacjentów przyjmujących omeprazol zaobserwowano ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (TIN, ang. tubulointerstitial nephritis), mogące wystąpić w dowolnym momencie w trakcie terapii omeprazolem (patrz punkt 4.8). Ostre zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek może prowadzić do niewydolności nerek.

        Jeśli u pacjenta podejrzewa się TIN, należy przerwać stosowanie omeprazolu i niezwłocznie rozpocząć odpowiednie leczenie.

        Substancje pomocnicze

        Produkt Bioprazol Bio Max zawiera sacharozę oraz laktozę bezwodną. Pacjenci z rzadkimi

        dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy lub galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, brakiem laktazy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

        Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

    8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

    9. Oddziaływanie omeprazolu na farmakokinetykę innych substancji czynnych

      Substancje czynne, których wchłanianie jest zależne od pH

      Zmniejszona kwaśność wewnątrzżołądkowa podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści

      żołądkowej.

      Nelfinawir, atazanawir

      W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone.

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na

      farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19.

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane (patrz punkt 4.4). Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 40 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce

      300 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (w dawce 20 mg jeden raz na dobę) oraz atazanawiru w dawce 400 mg/rytonawiru w dawce 100 mg u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem atazanawiru

      300 mg/rytonawiru 100 mg jeden raz na dobę.

      Digoksyna

      Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało zwiększenie biodostępności digoksyny o 10%.

      Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny.

      Klopidogrel

      W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę), zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu

      z omeprazolem (dawka 80 mg podawana w tym samym czasie co klopidogrel), był podawany przez

      5 dni. Ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% (w dniu 1.) oraz o 42% (w dniu 5.), gdy klopidogrel oraz omeprazol były podawane jednocześnie. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. inhibition of platelet aggregation,

      IPA) było zmniejszone o 47% (po 24 godzinach) oraz o 30% (w dniu 5.). W innym badaniu

      wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego działania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Z badań obserwacyjnych oraz badań klinicznych otrzymano niespójne dane dotyczące następstw klinicznych tej interakcji PK/PD w zakresie poważnych incydentów krążeniowych.

      Inne substancje czynne

      Wchłanianie pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone

      i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem.

      Substancje czynne metabolizowane przez CYP2C19

      Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych również

      metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.

      Cylostazol

      Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawkach 40 mg w badaniu z dawkowaniem

      w schemacie skrzyżowanym (cross-over) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%.

      Fenytoina

      Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia omeprazolem oraz, w przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, kontrolę i dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzić na zakończenie leczenia omeprazolem.

      Mechanizm nieznany

      Sakwinawir

      Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem/rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV.

      Takrolimus

      Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb.

      Metotreksat

      U niektórych pacjentów odnotowywano zwiększone stężenie metotreksatu, gdy podawano go

      jednocześnie z inhibitorami pompy protonowej. Gdy metotreksat podawany jest w dużych dawkach, należy rozważyć tymczasowe odstawienie omeprazolu.

      Oddziaływanie innych substancji czynnych na farmakokinetykę omeprazolu

      Inhibitory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4

      Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane

      z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy przez zmniejszenie tempa jego

      metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem skutkowało ponad dwukrotnym zwiększeniem ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że wysokie dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy

      rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie.

      Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4

      Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

    10. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

    11. Wyniki trzech prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży.

      Omeprazol przenika do mleka ludzkiego, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnym oddziaływaniem na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

      Badania na zwierzętach z zastosowaniem ompreazolu w postaci mieszaniny racemicznej, podawanej doustnie, nie wskazują, aby wywierał on wpływ na płodność.

    12. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    13. Omeprazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia

      widzenia (patrz punkt 4.8). W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

    14. Działania niepożądane

    15. Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia oraz nudności/wymioty.

      Wymienione poniżej działania niepożądane zostały odnotowane lub były podejrzewane w programie badań klinicznych dotyczących omeprazolu oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu leku do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki.

      Wyszczególnione niżej reakcje niepożądane podzielono według częstości występowania oraz zgodnie z klasyfikacją układów i narządów. Częstość występowania zdefiniowano następująco:

      • bardzo często ( 1/10);

      • często ( 1/100 do <1/10);

      • niezbyt często ( ≥1/1 000 do <1/100);

      • rzadko (≥1/10 000 do < 1/1 000);

      • bardzo rzadko (<1/10 000);

      • częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

      Klasyfikacja układów

      i narządów/częstość

      występowania

      Działanie niepożądane

      Zaburzenia krwi i układu chłonnego

      Rzadko:

      Leukopenia, trombocytopenia

      Bardzo rzadko:

      Agranulocytoza, pancytopenia

      Zaburzenia układu immunologicznego

      Rzadko:

      Reakcje z nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy oraz

      reakcja anafilaktyczna/wstrząs

      Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

      Rzadko:

      Hiponatremia

      Bardzo rzadko:

      Hipomagnezemia; ciężka hipomagnezemia może powodować hipokalcemię.

      Hipomagnezemia, może być również związana z hipokaliemią.

      Zaburzenia psychiczne

      Niezbyt często:

      Bezsenność

      Rzadko:

      Pobudzenie, dezorientacja, depresja

      Bardzo rzadko:

      Agresja, omamy

      Zaburzenia układu nerwowego

      Często:

      Ból głowy

      Niezbyt często:

      Zawroty głowy, parestezje, senność

      Rzadko:

      Zaburzenia smaku

      Zaburzenia oka

      Rzadko:

      Niewyraźne widzenie

      Zaburzenia ucha i błędnika

      Niezbyt często:

      Zawroty głowy

      Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

      Rzadko:

      Skurcz oskrzeli

      Zaburzenia żołądka i jelit

      Często:

      Ból brzucha, zaparcia, biegunki, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna

      żołądka (łagodne)

      Rzadko:

      Suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej,

      kandydoza przewodu pokarmowego

      Częstość nieznana:

      mikroskopowe zapalenie jelita grubego

      Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

      Niezbyt często:

      Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

      Rzadko:

      Zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez

      Bardzo rzadko:

      Niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą

      chorobą wątroby

      Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

      Niezbyt często:

      Zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka

      Rzadko:

      Nadmierne wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło

      Bardzo rzadko:

      Rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna

      martwica naskórka (ang. toxic epidermal necrolysis, TEN)

      Częstość nieznana:

      Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (patrz punkt 4.4)

      Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

      Rzadko:

      Bóle stawów, bóle mięśni

      Bardzo rzadko:

      Osłabienie siły mięśniowej

      Zaburzenia nerek i dróg moczowych

      Rzadko:

      Zapalenie cewkowo-śródmiąższowe nerek (mogące postępować do

      niewydolności nerek)

      Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

      Bardzo rzadko:

      Ginekomastia

      Zaburzenia ogólne oraz stany w miejscu podania

      Niezbyt często:

      Złe samopoczucie, obrzęki obwodowe

      Rzadko:

      Zwiększona potliwość

      Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

      Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

      niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

      Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

      Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309

      Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

      Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    16. Przedawkowanie

    17. Dostępne są jedynie ograniczone informacje na temat skutków przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły przypadków zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, dezorientację.

      Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu poważnych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.

  8. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

    1. Właściwości farmakodynamiczne

    2. Grupa farmakoterapeutyczna: inhibitory pompy protonowej Kod ATC: A 02 BC 01

      Mechanizm działania

      Omeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów przez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy podawaniu jeden raz na dobę.

      Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje

      hamowanie aktywności pompy protonowej – H+/K+-ATP-azy. Ten wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.

      Działania farmakodynamiczne

      Wszystkie obserwowane działania farmakodynamiczne omeprazolu można wytłumaczyć jego wpływem na wydzielanie kwasu solnego.

      Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

      Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i utrzymujące się hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę (tak w ciągu dnia jak i w nocy), przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Po tym czasie stosowania

      omeprazolu w dawce 20 mg na dobę u pacjentów z wrzodem dwunastnicy następuje utrzymujące się zmniejszenie 24-godzinnej (dobowej) kwaśności soku żołądkowego średnio o około 80%. Średnie zmniejszenie maksymalnego wydzielania kwasu solnego po stymulacji pentagastryną wynosi około 70% po 24 godzinach od podania omeprazolu.

      Doustne stosowanie omeprazolu w dawce 20 mg u pacjentów z chorobą wrzodową dwunastnicy powoduje utrzymanie wartości pH w żołądku na poziomie ≥3 przez średnio 17 godzin w ciągu doby.

      W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku

      żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza/normalizuje ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku. Stopień

      zahamowania wydzielania kwasu solnego jest związany z wielkością pola pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC); nie ma natomiast związku z faktycznym, chwilowym stężeniem leku w osoczu.

      Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.

      Wpływ na inne procesy związane ze zmniejszeniem wydzielania kwasu solnego

      Podczas długotrwałego leczenia omeprazolem opisywano nieco zwiększoną częstość występowania torbieli gruczołowych żołądka. Stanowią one fizjologiczne następstwo znacznego hamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku. Mają one charakter łagodny i prawdopodobnie ustępują samoistnie.

      Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego z dowolnej przyczyny, w tym także w wyniku stosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa liczebność bakterii w żołądku, które występują normalnie w przewodzie pokarmowym. Leczenie produktami leczniczymi redukującymi wydzielanie kwasu może prowadzić do nieco większego ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella oraz Campylobacter.

      Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na niedokwaśność lub bezkwaśność (hipochlorhydrię lub achlorhydrię). Tę możliwość należy uwzględniać u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z obecnością czynników ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12, u których stosowane jest leczenie długoterminowe.

      Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również

      zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

      Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy

      przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego. U niektórych pacjentów (zarówno dzieci jak i dorosłych), podczas długotrwałego stosowania omeprazolu, obserwowano zwiększenie liczby komórek ECL, spowodowane prawdopodobnie zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy. Uważa się, że te

      ustalenia nie mają znaczenia klinicznego.

    3. Właściwości farmakokinetyczne

    4. Wchłanianie

      Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są podawane doustnie w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych powlekanymi peletkami dojelitowymi. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występuje

      w przybliżeniu po 1-2 godzinach od podania. Omeprazol jest wchłaniany w jelicie cienkim w okresie 3-6 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wywiera żadnego wpływu na biodostępność omeprazolu. Ogólnoustrojowa dostępność (biodostępność) omeprazolu po jednorazowym podaniu doustnym wynosi około 40%. Podawanie wielokrotne raz na dobę powoduje zwiększenie biodostępności do około 60%.

      Dystrybucja

      Objętość dystrybucji u zdrowych osób wynosi około 0,3 l/kg masy ciała. Omeprazol wiąże się z białkami osocza w około 97%.

      Metabolizm

      Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie za pośrednictwem polimorficznej postaci izoenzymu CYP2C19, który powoduje powstanie głównego metabolitu występującego w osoczu - hydroksyomeprazolu. Pozostała część procesu metabolizmu jest zależna od innego swoistego izoenzymu, CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu

      omeprazolu. W wyniku wysokiego powinowactwa omeprazolu do CYP2C19 istnieje możliwość hamowania kompetycyjnego oraz metabolicznych interakcji międzylekowych z innymi substancjami będącymi substratami dla CYP2C19. Jednakże, ze względu na niskie powinowactwo do CYP3A4, omeprazol nie wykazuje możliwości hamowania metabolizmu innych substratów CYP3A4. Ponadto, omeprazol nie wykazuje wpływu hamującego na główne izoenzymy cytochromu P450 (CYP).

      W przybliżeniu u 3% populacji kaukaskiej oraz u 15-20% populacji azjatyckich brak czynnego

      enzymu CYP2C19, a osoby takie określane są jako słabo metabolizujące. U takich osób metabolizm omeprazolu jest prawdopodobnie katalizowany głównie przez CYP3A4. Po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej omeprazolu wynoszącej 20 mg, średnie pole pod krzywą stężenia

      w czasie (AUC) było od 5 do 10 razy większe u osób słabo metabolizujących niż u osób z czynną postacią enzymu CYP2C19 (osób szybkometabolizujących). Średnie wartości maksymalnego stężenia w osoczu również były większe, od 3 do 5 razy. Jednakże, z danych tych nie wynikają żadne konsekwencje odnośnie dawkowania omeprazolu.

      Eliminacja

      Okres półtrwania omeprazolu w osoczu wynosi zwykle poniżej jednej godziny, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po powtarzanym podawaniu pojedynczej dawki dobowej. Omeprazol jest

      całkowicie eliminowany z osocza pomiędzy kolejnymi dawkami bez tendencji do kumulacji podczas podawania jeden raz na dobę. Prawie 80% podanej doustnie dawki jest wydalane w postaci

      metabolitów z moczem. Pozostała część wydalana jest w kale, głównie z żółcią.

      Liniowość lub nieliniowość

      Pole powierzchni pod krzywą stężenia w czasie dla omeprazolu zwiększa się podczas podawania powtarzanych dawek. Zwiększenie to jest zależne od dawki i skutkuje nieliniową zależnością dawka-AUC po podawaniu powtarzanym. Ta zależność od czasu i dawki wynika ze zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia oraz klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanych hamowaniem enzymu CYP2C19 przez omeprazol oraz/lub jego metabolity

      (np. sulfon). Nie stwierdzono jakiegokolwiek oddziaływania któregokolwiek z metabolitów omeprazolu na wydzielanie kwasu solnego w żołądku.

      Szczególne populacje pacjentów

      Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

      Metabolizm omeprazolu u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby jest upośledzony, co skutkuje zwiększeniem AUC. Omeprazol nie wykazuje tendencji do kumulacji przy podawaniu jeden raz na dobę.

      Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

      Farmakokinetyka omeprazolu, w tym ogólnoustrojowa biodostępność oraz tempo eliminacji, są niezmienione u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

      Pacjenci w wieku podeszłym

      Tempo metabolizmu omeprazolu jest nieco zmniejszone u pacjentów w wieku podeszłym (w wieku 75-79 lat).

    5. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

    6. W badaniach na szczurach otrzymujących omeprazol, które były prowadzone przez całe życie badanych zwierząt, obserwowano występowanie hiperplazji komórek ECL żołądka oraz rakowiaków. Zmiany te są wynikiem utrzymującej się hipergastrynemii wtórnej do hamowania wydzielania kwasu w żołądku. Podobne obserwacje poczyniono po leczeniu antagonistami receptorów H2, inhibitorami pompy protonowej oraz po częściowym wycięciu żołądka. Z tego względu, zmiany te nie są wynikiem bezpośredniego działania jakiejkolwiek pojedynczej substancji czynnej.

  9. DANE FARMACEUTYCZNE

    1. Wykaz substancji pomocniczych

    2. Zawartość kapsułki Rdzenie peletek: Sacharoza, ziarenka Laktoza bezwodna Hypromeloza Hydroksypropyloceluloza Sodu laurylosiarczan

      Disodu fosforan dwunastowodny Hypromelozy ftalan

      Dietylu ftalan

      Osłonka kapsułki

      Wieczko kapsułki:

      Żelatyna Indygotyna (E132)

      Żółcień chinolinowa (E104)

      Korpus kapsułki:

      Żelatyna

      Indygotyna (E132)

      Żółcień chinolinowa (E104)

    3. Niezgodności farmaceutyczne

    4. Peletki (mikrogranulki) wypełniające kapsułkę ulegają rozkładowi w roztworach o odczynie obojętnym i zasadowym. Nie należy dopuszczać do mechanicznego uszkodzenia peletek.

    5. Okres ważności

    6. 3 lata

    7. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

    8. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

    9. Rodzaj i zawartość opakowania

    10. Blistry Aluminium/PVC/Aluminium/PA, w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 7, 10 lub 14 kapsułek dojelitowych, twardych.

      Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

    11. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

    12. Bez specjalnych wymagań.

      Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

  10. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  11. Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13

    60-198 Poznań

  12. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

  13. Pozwolenie nr 21726

  14. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

  15. Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 04 marca 2014 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 28.11.2019

  16. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

30.03.2023

Reklama: