Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
ból neuropatyczny o różnej etiologii (np. neuralgia popółpaścowa);
zespoły korzonkowe;
zespół lędźwiowy;
rwa kulszowa;
polineuropatia (np. cukrzycowa lub alkoholowa);
zapalenie nerwu wzrokowego;
porażenie nerwu twarzowego;
zespół cieśni nadgarstka.
Leczenie klinicznego i poklinicznego niedoboru witamin z grupy B, w tym:
beri-beri;
niedokrwistości wynikających z niedoboru witaminy B12;
innych chorób wynikających z niedoborów witamin B1, B6 i B12.
Dawkowanie i sposób podawania
Przeciwwskazania
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane
Przedawkowanie
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Bexon, 50 mg/mL + 50 mg/mL + 0,5 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań
1 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera:
Tiaminy chlorowodorek 50 mg co odpowiada 39,35 mg tiaminy (witaminy B1)
Pirydoksyny chlorowodorek 50 mg
co odpowiada 41,15 mg pirydoksyny (witaminy B6)
Cyjanokobalaminę 0,5 mg
co odpowiada 0,49 mg kobalaminy (witaminy B12)
1 ampułka (2 mL roztworu do wstrzykiwań) zawiera:
Tiaminy chlorowodorek 100 mg co odpowiada 78,7 mg tiaminy (witaminy B1) Pirydoksyny chlorowodorek 100 mg co odpowiada 82,3 mg pirydoksyny (witaminy B6)
Cyjanokobalaminę 1 mg
co odpowiada 0,98 mg kobalaminy (witaminy B12)
Substancje pomocnicze o znanym działaniu
1 mL roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg alkoholu benzylowego.
1 ampułka (2 mL roztworu do wstrzykiwań) zawiera 40 mg alkoholu benzylowego. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór do wstrzykiwań
Czerwony, przezroczysty roztwór o charakterystycznym zapachu. Do wstrzykiwań domięśniowych.
Układowe choroby neurologiczne z objawami niedoborów witamin B1, B6 i B12, których nie można uzupełnić korygując dietę:
Leczenie wspomagające chorób układu nerwowego o różnej etiologii:
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat:
W ciężkich przypadkach, przebiegających z ostrym bólem, należy najpierw podawać wstrzyknięcie (2 mL) jeden raz na dobę, w celu szybkiego uzyskania dużych stężeń we krwi.
Po złagodzeniu objawów fazy ostrej i w mniej nasilonych przypadkach, jedno wstrzyknięcie należy podawać 2 do 3 razy w tygodniu.
Zaleca się cotygodniowe monitorowanie leczenia.
Tak szybko jak to możliwe, leczenie domięśniowe należy zmienić na leczenie doustne. Sposób podawania
Do głębokich wstrzykiwań domięśniowych (im.).
Ostrzeżenie dotyczące przypadkowego podania dożylnego
Produkt leczniczy Bexon należy podawać wyłącznie we wstrzyknięciu domięśniowym (im.) i nie wolno stosować go we wstrzyknięciu dożylnym (iv.) bezpośrednio do krwioobiegu. Po
przypadkowym podaniu dożylnym, pacjent musi być monitorowany i, w zależności od nasilenia występujących objawów, musi pozostać po opieką lekarską.
Pomiędzy kolejnymi wstrzyknięciami, po leczeniu domięśniowym i w łagodnych przypadkach, należy stosować doustny produkt leczniczy o mocy 100 mg, 3 razy na dobę.
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ciężkie zaburzenia przewodzenia w sercu i ostra, zastoinowa niewydolność serca. Ciąża i okres karmienia piersią.
Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat, ze względu na zawartość dużych dawek witamin i alkoholu benzylowego.
Produkt leczniczy Bexon można podawać wyłącznie we wstrzyknięciu domięśniowym (im.) i nie wolno stosować go we wstrzyknięciu dożylnym (iv.) bezpośrednio do krwioobiegu. Po
przypadkowym podaniu dożylnym, pacjent musi być monitorowany i, w zależności od nasilenia występujących objawów, musi pozostać pod opieką lekarską.
Ten produkt leczniczy może powodować neuropatie, jeżeli jest stosowany dłużej niż przez 6 miesięcy. Osoby w podeszłym wieku
Nie są wymagane żadne specjalne środki ostrożności u osób w podeszłym wieku.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Alkohol benzylowy
Produkt leczniczy zawiera 40 mg alkoholu benzylowego w każdej dawce (2 mL). Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.
Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna).
Sód
Produkt leczniczy zawiera 11,41 mg sodu w każdej dawce (2 mL).
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) w każdej dawce (2 mL), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Potas
Produkt leczniczy zawiera 0,07 mg potasu w każdej dawce (2 mL).
Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) w każdej dawce (2 mL), to znaczy lek uznaje się za „wolny od potasu”.
Roztwory zawierające siarczyny powodują całkowity rozpad tiaminy. Inne witaminy mogą ulegać inaktywacji w obecności produktów rozpadu witaminy B1.
Tiamina jest dezaktywowana przez 5-fluorouracyl, ponieważ 5-fluorouracyl kompetencyjnie hamuje fosforylację pirofosforanu tiaminy do tiaminy.
Dawki terapeutyczne witaminy B6 mogą zmniejszać działanie L-dopy. Po zastosowaniu jednocześnie z antagonistami pirydoksyny (np. hydralazyną, izoniazydem (INH), D-penicylaminą i cykloseryną) oraz długotrwałe stosowanie doustnej antykoncepcji zawierającej estrogeny może prowadzić do niedoboru witaminy B6.
Po pozajelitowym zastosowaniu lidokainy, jednoczesne podanie epinefryny lub norepinefryny
zwiększa liczbę działań niepożądanych dotyczących serca. W przypadku przedawkowania środków miejscowo znieczulających, nie wolno dodatkowo podawać adrenaliny lub noradrenaliny. Po
zastosowaniu jednocześnie z sulfonamidami występowały inne interakcje.
W okresie ciąży i karmienia piersią dobowa dawka witaminy B6 nie powinna przekraczać 25 mg.
Produkt leczniczy zawiera 100 mg witaminy B6 na ampułkę 2 mL i w związku z tym nie należy go stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.
Ciąża
Istnieją jedynie niewystarczające dane z badań na zwierzętach dotyczących wpływu tego produktu leczniczego na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, rozwój przed- i pourodzeniowy. Możliwe ryzyko dla ludzi nie jest znane.
Zalecana dawka dobowa (RDA) u kobiet w ciąży dla tiaminy (witaminy B1) wynosi 1,4 mg/dobę. Dla pirydoksyny (witaminy B6) RDA wynosi 1,9 mg/dobę, zalecana dawka maksymalna dla kobiet
w ciąży i karmiących piersią w wieku 18 lat i młodszych wynosi 80 mg/dobę i 100 mg/dobę u kobiet w wieku powyżej 18 lat.
Dawki te mogą być przekroczone podczas ciąży jedynie u pacjentek z potwierdzonym niedoborem witamin B1 i B6, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa związanego ze stosowaniem dawek
większych, niż zalecane dawki dobowe.
Lekarz prowadzący powinien podjąć decyzję o zastosowaniu tego produktu leczniczego w okresie ciąży po wnikliwym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.
Karmienie piersią
Witaminy B1, B6 i B12 przenikają do mleka ludzkiego. Duże stężenie witaminy B6 może zahamować wytwarzanie mleka. Dane z badań na zwierzętach dotyczące stopnia przenikania do mleka nie są dostępne.
W celu podjęcia decyzji o przerwaniu karmienia piersią lub zaprzestania podawania produktu
leczniczego Bexon, należy wnikliwie porównać korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność
Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu produktu leczniczego Bexon na płodność. Bardzo duże dawki witaminy B6 podawane samcom szczurów, powodowały zaburzenia spermatogenezy (patrz punkt 5.3).
Bexon nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Bardzo często: (≥1/10)
Często: (≥1/100 do <1/10) Niezbyt często: (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko: (≥1/10 000 do <1/1 000) Bardzo rzadko: (<1/10 000)
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia układu immunologicznego
Rzadko: alkohol benzylowy może rzadko wywoływać reakcje rzekomoanafilaktyczne
Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. wysypka, duszność, wstrząs, obrzęk naczynioruchowy)
Zaburzenia układu nerwowego
Częstość nieznana: zawroty głowy, senność
Zaburzenia serca
Częstość nieznana: bradykardia, zaburzenia rytmu serca, tachykardia
Zaburzenia żołądka i jelit
Częstość nieznana: wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: pocenie się, trądzik, zgłaszano reakcje skórne ze świądem i pokrzywką
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: skurcze
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość nieznana: reakcje ogólnoustrojowe wywołane przypadkowym podaniem dożylnym lub przedawkowaniem (mogą obejmować zawroty głowy, wymioty, bradykardię, zaburzenia rytmu serca, senność i skurcze), pieczenie w miejscu wstrzyknięcia
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie są dostępne badania lub opisy przypadków przedawkowania po domięśniowym wstrzyknięciu produktu leczniczego Bexon.
Toksyczność tiaminy, pirydoksyny i cyjanokobalaminy można określić jako bardzo niską.
Jedynie w przypadku podania około grama tych substancji można spodziewać się cięższych działań niepożądanych. Reakcje spowodowane przedawkowaniem lidokainy (wysokie stężenie w osoczu) są ogólnoustrojowe i obejmują ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy. Jako działania niepożądane mogą wystąpić depresja układu oddechowego, drgawki toniczne i kloniczne oraz zapaść sercowo-naczyniowa.
Nawet jeśli zachodzi tylko podejrzenie, że pacjent uległ zatruciu produktem leczniczym Bexon, powinien być on bezzwłocznie przyjęty do szpitala, gdzie należy wdrożyć ogólne postępowanie stosowane w leczeniu zatruć. Leczenie drgawek i innych zagrażających życiu skutków zatrucia musi odbywać się zgodnie z zasadami nowoczesnej intensywnej opieki medycznej i w zależności od występujących objawów.
Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty złożone zawierające witaminy. Inne leki zastosowane w chorobach układu nerwowego, kod ATC: A11DB01/N07XB52
Neurotropowe witaminy z grupy B, mają korzystny wpływ w stanach zapalnych i chorobach
zwyrodnieniowych układu nerwowego i układu mięśniowo-szkieletowego. Nie są stosowane w celu usunięcia niedoborów, ale w dużych dawkach mają dodatkowe właściwości farmakologiczne, które wyjaśniają działanie przeciwbólowe, które wykazuje produkt leczniczy Bexon. Witamina B1 wykazuje właściwości przeciwzapalne w obrębie nerwów. W postaci fosforylowanej (TPP), jako
kokarboksylaza, reguluje rozkład węglowodanów i jest stosowana w zaburzeniach metabolicznych związanych z gospodarką kwasową.
Witamina B6 reguluje rozkład białek, tłuszczy i węglowodanów. Działanie neurotropowe powoduje zmniejszenie stanu zapalnego włókien nerwowych w trakcie leczenia izoniazydem. Działając
w obrębie pnia mózgu zmniejsza również objawy pozapiramidowe.
Witamina B12 jest niezbędna dla metabolizmu komórek, prawidłowej hematopoezy i prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego. Katalizuje ona syntezę kwasów nukleinowych i dzięki temu
bierze udział w tworzeniu nowych jąder komórkowych. Duże dawki witaminy B12 wykazują również właściwości przeciwbólowe.
Tiamina jest wchłaniana ze światła jelita w procesie aktywnego transportu. Wchłanianie jest ograniczone do 8-15 mg na dobę. W ciągu doby metabolizowany jest około 1 mg tiaminy; nadmiar tiaminy jest wydalany z moczem.
Do oceny zasobów witaminy B6 w organizmie można wykorzystać test obciążenia tryptofanem.
Po podaniu doustnym L-tryptofanu w dawce 0,1 g/kg mc., wydalanie kwasu ksanturenowego w moczu jest z reguły mniejsze niż 30 mg/24 godziny. Zwiększenie wydalania kwasu ksanturenowego w moczu wskazuje na niedobór witaminy B6. Pirydoksyna, pirydoksal i pirydoksamina są wchłaniane bardzo szybko i ulegają oksydacji poprzez fosforylację do fosforanu-5-pirydoksalu (PALP) i pirydoksalu.
Głównym wydalanym metabolitem jest kwas 4-pirydoksynowy.
Witamina B12 uwolniona z pokarmu podczas trawienia wiąże się z czynnikiem wewnętrznym (IF). IF jest glikoproteiną wytwarzaną w komórkach okładzinowych dna i trzonu żołądka. Kompleks witamina B12-IF jest odporny na działanie enzymów proteolitycznych i przechodzi on do jelita
krętego, gdzie wiąże się ze specyficznymi receptorami komórek nabłonkowych, które zapewniają wchłonięcie witaminy. Witamina B12 jest transportowana przez błonę śluzową do naczyń włosowatych, gdzie wiąże się z białkiem transportowym. Kompleks ten jest szybko pobierany przez wątrobę, szpik kostny i inne komórki ulegające proliferacji.
Wchłanianie jest zaburzone u pacjentów z niedoborem czynnika wewnętrznego, u pacjentów
z zaburzeniami wchłaniania oraz chorobami lub zmianami w jelicie po gastrektomii, lub w przypadku obecności przeciwciał autoimmunologicznych. Z pokarmu zazwyczaj wchłania się jedynie 1,5
do 3,5 mikrogramów witaminy B12.
Witamina B12 jest wydalana z żółcią i wchodzi do krążenia jelitowo-wątrobowego. Witamina B12 przenika przez barierę łożyska.
Bardzo duże dawki witaminy B1 powodowały u zwierząt bradykardię. Ponadto, występowały objawy blokady zwojów autonomicznych oraz płytki nerwowo-mięśniowej.
Doustne podawanie 150-200 mg witaminy B6 (chlorowodorek pirydoksyny)/kg mc. na dobę przez okres 100-107 dni powodowało u psów ataksję, osłabienie mięśni, zaburzenia równowagi i zmiany
zwyrodnieniowe aksonów i osłonek mielinowych. Ponadto, u zwierząt występowały drgawki i ataksja po podaniu dużych dawek witaminy B6.
Duże dawki witaminy B12 (cyjanokobalaminy) podawane dożylnie szczurom, trzy razy w tygodniu
w dawkach 1, 5, 25 lub 100 mg/kg mc. przez okres 26 tygodni, nie powodowały klinicznych objawów toksyczności. Nie przeprowadzano oceny makroskopowej i histopatologicznej narządów.
Mutagenność, rakotwórczość
Uważa się, że w warunkach klinicznych witaminy B1, B6 i B12 nie mają działania genotoksycznego. Długoterminowe badania na zwierzętach dotyczące wpływu witaminy B1, B6 i B12 na rakotwórczość nie są dostępne.
Lidokaina nie jest genotoksyczna, a badań dotyczących rakotwórczości nie przeprowadzono. Metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, ma działanie genotoksyczne in vitro. W badaniu rakotwórczości u szczurów, narażonych na 2,6-ksylidynę w okresie życia wewnątrzmacicznego, po urodzeniu
i w trakcie życia, zaobserwowano guzy w jamie nosowej, w tkance podskórnej i w wątrobie. Nie znane jest znaczenie kliniczne zaobserwowanych guzów, w przypadku stosowania lidokainy krótkotrwale/sporadycznie u ludzi. Narażenie człowieka na lidokainę, podawaną w produkcie
leczniczym Bexon, jest 161,333 razy mniejsze, niż minimalne dawki, które powodowały wystąpienie nowotworów.
Toksyczny wpływ na rozród
Tiamina jest aktywnie transportowana do płodu. Stężenia witaminy B1 u płodu i noworodka są
większe, niż u matki. Nie ma systematycznych badań dotyczących wpływu witaminy B1 podawanej w dawkach większych niż ustalone zapotrzebowanie dobowe.
Badania na zwierzętach dotyczące witaminy B6 są niewystarczające. Nie stwierdzono potencjalnego działania teratogennego w badaniach dotyczących toksycznego wpływu na zarodki szczurów.
U samców szczurów podawanie bardzo dużych dawek witaminy B6 powodowało zaburzenia spermatogenezy.
Brak danych dotyczących szkodliwego wpływu nadmiernego przyjmowania witaminy B12 na reprodukcję, rozwój lub laktację u zwierząt lub u ludzi.
Alkohol benzylowy Lidokainy chlorowodorek
Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Sodu polifosforan
Potasu heksacyjanożelazian (III) Woda do wstrzykiwań
Tiamina jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi, chlorkiem rtęci, jodkami,
węglanami, octanami, siarczanem żelaza, kwasem garbnikowym, cytrynianem żelazowo-amonowym, a także fenobarbitalem sodu, ryboflawiną, benzylopenicyliną, glukozą i pirosiarczynami.
Miedź przyspiesza rozkład tiaminy; ponadto, zwiększenie wartości pH (pH >3) zmniejsza aktywność tiaminy.
Witamina B12 jest niezgodna z substancjami utleniającymi i redukującymi oraz z solami metali
ciężkich. W roztworach zawierających tiaminę, witamina B12, jak również inne składniki witamin z grupy B, są szybko niszczone przez produkty rozkładu tiaminy (małe stężenie jonów żelaza może zapobiegać temu niszczeniu).
Ryboflawina ma również działanie rozkładające, szczególnie w przypadku jednoczesnej ekspozycji na światło. Nikotynamid przyspiesza fotolizę, podczas gdy antyoksydanty hamują ją.
24 miesiące
Przechowywać i przewozić w stanie schłodzonym (2ºC - 8ºC).
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem. Nie zamrażać.
Nie stosować produktu leczniczego Bexon po upływie terminu ważności.
Ampułki 2 mL z oranżowego szkła typu I. Opakowanie: 5 ampułek.
5 ampułek po 2 mL roztworu do wstrzykiwań ze szkła oranżowego typu I w blistrze z PVC, w tekturowym pudełku.
W opakowaniu znajduje się 1 blister oraz ulotka dla pacjenta.
Bez specjalnych wymagań.
Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
tel. (42) 22-53-100
Pozwolenie nr 23610
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 9 grudnia 2016 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 21 lutego 2022 r.
04 sierpnia 2022