CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

ALLERTEC FEXO, 120 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 120 mg feksofenadyny chlorowodorku, co odpowiada 112 mg feksofenadyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Podłużne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane koloru brzoskwiniowego; gładkie po obu stronach, o wymiarach 15 mm x 6,6 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli i dzieci w wieku 12 lat i starsze

Zalecana dawka feksofenadyny chlorowodorku dla dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i starszych wynosi 120 mg raz na dobę, przed posiłkiem.

Tabletkę należy połknąć popijając wystarczającą ilością wody. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania feksofenadyny chlorowodorku w dawce 120 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Grupy zwiększonego ryzyka

Badania przeprowadzone w grupach zwiększonego ryzyka (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby) wykazały, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania feksofenadyny chlorowodorku w tych grupach pacjentów.

3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące podawania produktu pacjentom w wieku podeszłym oraz pacjentom z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Feksofenadyny chlorowodorek należy stosować ze szczególną ostrożnością w tych grupach pacjentów.

Pacjentów z chorobą układu krążenia występującą obecnie lub w wywiadzie należy ostrzec, że stosowanie leków przeciwhistaminowych może wiązać się z wystąpieniem takich działań niepożądanych, jak: tachykardia i kołatanie serca (patrz punkt 4.8).

Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Feksofenadyna nie jest metabolizowana w wątrobie, tak więc nie wchodzi w interakcje z innymi lekami z udziałem mechanizmów wątrobowych. Feksofenadyna jest substratem glikoproteiny P (P-gp) oraz polipeptydu transportującego aniony organiczne (OATP). Jednoczesne podawanie feksofenadyny i inhibitorów lub induktorów P-gp może wpływać na ogólny wpływ feksofenadyny na organizm.

Stwierdzono, że jednoczesne stosowanie feksofenadyny chlorowodorku z inhibitorami P-gp: erytromycyną lub ketokonazolem powoduje 2-3 krotne zwiększenie stężenia feksofenadyny w osoczu. Jednocześnie z tymi zmianami nie obserwowano żadnych zmian w odstępie QT i nie wiązało się to ze zwiększeniem działań niepożądanych w porównaniu z podaniem tych produktów leczniczych pojedynczo.

W badaniu klinicznym interakcji wykazano, że jednoczesne podanie apalutamidu (słabego induktora P-gp) i pojedynczej dawki doustnej 30 mg feksofenadyny powodowało zmniejszenie AUC feksofenadyny o 30%.

Nie zaobserwowanointerakcji między feksofenadyną i omeprazolem. Podanie leków zobojętniających sok żołądkowy, zawierających wodorotlenek glinu i magnezu, na 15 minut przed podaniem feksofenadyny chlorowodorku powodowało jednak zmniejszenie biodostępności feksofenadyny, najprawdopodobniej w wyniku wiązania w przewodzie pokarmowym. Zaleca się zachowanie około 2- godzinnego odstępu między podaniem feksofenadyny chlorowodorku, a podaniem leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i wodorotlenek magnezu.

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania feksofenadyny chlorowodorku u kobiet

w ciąży.

Ograniczone dane z badań na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). Feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Nie ma danych dotyczących stężenia feksofenadyny w mleku kobiecym po podaniu feksofenadyny chlorowodorku. Jednak podczas stosowania terfenadyny stwierdzono obecność feksofenadyny

w mleku matki. Dlatego feksofenadyny chlorowodorku nie powinno się stosować u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu feksofenadyny chlorowodorku na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na myszach nie wykazują szkodliwego wpływu feksofenadyny chlorowodorku na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Biorąc pod uwagę profil farmakodynamiczny i zgłaszane działania niepożądane, jest mało prawdopodobne, aby feksofenadyny chlorowodorek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że feksofenadyna nie wywiera

znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. Jednakże w celu identyfikacji wrażliwych osób, u których występuje nietypowa reakcja na leki, zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent będzie prowadził pojazd lub wykonywał skomplikowane zadania.

8. Działania niepożądane

Częstość występowania działań niepożądanych określona jest następująco:

Często (≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100)

Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000)

Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

W badaniach klinicznych u dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane z częstością występowania podobną do obserwowanej w grupie otrzymującej placebo:

Zaburzenia układu nerwowego

Często: bóle głowy, senność, zawroty głowy

Zaburzenia żołądka i jelit

Często: nudności

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Niezbyt często: zmęczenie

U dorosłych zgłaszane były następujące działania niepożądane zebrane z obserwacji w okresie po

wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstość ich występowania jest nieznana:

Zaburzenia układu immunologicznego

reakcje nadwrażliwości z objawami, takimi jak: obrzęk naczynioruchowy, uczucie ucisku w klatce piersiowej, duszność, nagłe zaczerwienienie skóry i uogólnione objawy anafilaksji

Zaburzenia psychiczne

bezsenność, nerwowość, zaburzenia snu lub koszmary senne/wyraziste sny

Zaburzenia oka

nieostre widzenie

Zaburzenia serca

tachykardia, kołatanie serca

Zaburzenia żołądka i jelit

biegunka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

wysypka, pokrzywka, świąd

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

9. Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania feksofenadyny chlorowodorku występowały: zawroty głowy, senność, zmęczenie oraz suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Podczas stosowania pojedynczych dawek do 800 mg oraz dawek do 690 mg dwa razy na dobę przez jeden miesiąc lub 240 mg raz na dobę przez jeden rok, u zdrowych osób, nie występowały klinicznie istotne działania niepożądane, w porównaniu z placebo.

Nie ustalono maksymalnej tolerowanej dawki feksofenadyny chlorowodorku.

W przypadku przedawkowania leku należy zastosować standardowe postępowanie mające na celu usunięcie niewchłoniętego leku. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania feksofenadyny chlorowodorku z krwi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwhistaminowe do stosowania ogólnego,

kod ATC: R06AX26

Feksofenadyny chlorowodorek jest lekiem przeciwhistaminowym, blokującym receptory H1, nie wywierającym działania sedatywnego. Feksofenadyna jest farmakologicznie czynnym metabolitem terfenadyny.

W badaniach na modelu reakcji skórnej wywołanej przez histaminę, przeprowadzonych u ludzi, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek raz lub dwa razy na dobę, stwierdzono, że działanie przeciwhistaminowe leku rozpoczyna się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 6 godzinach

i utrzymuje się przez 24 godziny. Nie wykazano rozwoju tolerancji na lek po 28 dniach stosowania leku. Podczas stosowania doustnego dawek od 10 mg do 130 mg stwierdzono pozytywną zależność pomiędzy dawką a reakcją. W opisanym modelu działania przeciwhistaminowego wykazano, że

w celu uzyskania stałego działania terapeutycznego utrzymującego się przez 24 godziny konieczne jest stosowanie leku w dawkach wynoszących co najmniej 130 mg. Maksymalne zahamowanie wystąpienia pęcherzy i zaczerwienienia skóry wynosiło więcej niż 80%. Badania kliniczne przeprowadzone u pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa wykazały, że dawka 120 mg jest wystarczająca do zapewnienia skutecznego działania przez 24 godziny.

U pacjentów z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 240 mg dwa razy na dobę przez okres 2 tygodni, nie stwierdzono, w porównaniu z placebo, istotnych zmian odstępu QTc.

Nie stwierdzono również istotnych zmian odstępu QTc u zdrowych ochotników, którym podawano feksofenadyny chlorowodorek w dawkach do 60 mg dwa razy na dobę przez 6 miesięcy, 400 mg dwa razy na dobę przez 6½ dnia i 240 mg raz na dobę przez okres 1 roku w porównaniu do placebo.

Feksofenadyna w stężeniach 32 razy większych niż stężenia terapeutyczne u ludzi nie wpływała na

wolne kanały potasowe sklonowane z komórek mięśnia sercowego człowieka.

Feksofenadyny chlorowodorek (5–10 mg/kg, podany doustnie) hamuje indukowany antygenem skurcz oskrzeli u uczulonych świnek morskich, a w stężeniach większych niż lecznicze (10-100 M) hamuje uwalnianie histaminy z otrzewnowych komórek tucznych.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Chlorowodorek feksofenadyny jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, Tmax osiągane jest po około 1-3 godzinach po podaniu. Podczas podawania dawki 120 mg raz na dobę średnia wartość Cmax wyniosła około 427 ng/ml.

Dystrybucja

Feksofenadyna wiąże się w 60-70% z białkami osocza.

Metabolizm i eliminacja

Feksofenadyna jest w minimalnym stopniu metabolizowana (w wątrobie i poza wątrobą); jest jedynym związkiem stwierdzanym w moczu i kale u zwierząt i ludzi. Stężenia feksofenadyny w osoczu zmniejszają się w sposób dwuwykładniczy, z okresem półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynoszącym od 11 do 15 godzin po podaniu wielokrotnym.

Farmakokinetyka feksofenadyny po podaniu jednorazowym i wielokrotnym jest liniowa w zakresie dawek do 120 mg dwa razy na dobę. Dawka 240 mg podawana dwa razy na dobę powoduje nieco większe (o 8,8%) niż wprost proporcjonalne zwiększenie pola pod krzywą AUC w stanie stacjonarnym. To wskazuje, że w zakresie dawek dobowych od 40 do 240 mg farmakokinetyka feksofenadyny jest praktycznie liniowa.

Główną drogą eliminacji leku z organizmu jest wydalanie z żółcią, a do 10% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach prowadzonych u psów podawano produkt w dawce 450 mg/kg masy ciała dwa razy na dobę przez 6 miesięcy. Z wyjątkiem sporadycznie występujących wymiotów, nie stwierdzono innych objawów działania toksycznego. Również po podaniu pojedynczej dawki psom i gryzoniom nie stwierdzono w badaniu sekcyjnym istotnych zmian, które mogłyby mieć związek ze stosowaniem produktu.

Badania dystrybucji tkankowej znakowanego izotopem radioaktywnym chlorowodorku feksofenadyny u szczurów wykazały, że feksofenadyna nie przenika przez barierę krew–mózg.

W różnych testach mutagenności in vitro i in vivo nie wykazano właściwości mutagennych feksofenadyny.

Potencjalne rakotwórcze działanie feksofenadyny chlorowodorku badano po podaniu terfenadyny oceniając następnie pośrednimi metodami farmakokinetycznymi stopień ekspozycji na feksofenadyny chlorowodorek (wartość AUC w osoczu). U szczurów i myszy, którym podawano terfenadynę (dawki do 150 mg/kg mc. na dobę) nie stwierdzono działania rakotwórczego.

W badaniu toksycznego wpływu na reprodukcję, przeprowadzonym na myszach, feksofenadyny chlorowodorek nie zaburzał płodności, nie był teratogenny oraz nie zaburzał rozwoju przed-

i pourodzeniowego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Celuloza mikrokrystaliczna Skrobia kukurydziana Kroskarmeloza sodowa Powidon K 30

Magnezu stearynian

Skład otoczki Opadry Pink 03C54667:

Hypromeloza 6 cP

Tytanu dwutlenek (E 171) Makrogol 400

Makrogol 4000

Żelaza tlenek żółty (E 172) Żelaza tlenek czerwony (E 172)

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

2 lata

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium zawierające po 7 lub 10 tabletek powlekanych, w tekturowym pudełku.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A. ul. Pelplińska 19, 83-200 Starogard Gdański

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 24695

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 27.04.2018 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10.02.2023 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO