CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Chlorprothixen Hasco, 15 mg, tabletki powlekane Chlorprothixen Hasco, 50 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Chlorprothixen Hasco, 15 mg

Jedna tabletka powlekana zawiera 15 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixeni hydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka powlekana zawiera 39,27 mg laktozy jednowodnej oraz żółcień pomarańczową, lak aluminium (E 110).

Chlorprothixen Hasco, 50 mg

Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg chloroprotyksenu chlorowodorku (Chlorprothixeni hydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Jedna tabletka powlekana zawiera 130,90 mg laktozy jednowodnej oraz czerwień koszenilową, lak aluminium (E 124).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki powlekane

Chlorprothixen Hasco, 15 mg: pomarańczowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane ze ściętymi krawędziami, o średnicy 6 mm.

Chlorprothixen Hasco, 50 mg: żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane ze ściętymi krawędziami, o średnicy 10 mm.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych.

W chirurgii - premedykacja dla uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta.

Nerwice: zazwyczaj 15 mg jeden do trzech razy na dobę.

Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg dwa do czterech razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem.

Premedykacja: dawkowanie ustala lekarz indywidualnie dla każdego pacjenta.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

3. Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

• Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/minutę), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie.

• Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet).

• Stosowanie leków wydłużających odstęp QT (patrz punkt 4.5).

• Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu.

Jaskra

U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic.

Wydłużenie odstępu QT

Podobnie jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych chloroprotyksen może powodować wydłużenie odstępu QT.

Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Z tego względu, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie.

Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. Chloroprotyksen jest

przeciwwskazany, jeśli odstęp QTc wyjściowo przekracza 450 ms u mężczyzn lub 470 ms u kobiet (patrz punkt 4.3). W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie. U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QTc należy przerwać leczenie.

Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia elektrolitów.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych, należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• guzem chromochłonnym,

• nowotworem prolaktynozależnym,

• ciężkim niedociśnieniem tętniczym lub hipotonią ortostatyczną,

• chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych),

• chorobami układu krążenia,

• nadczynnością tarczycy,

• zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu,

• zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit,

• chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy (działanie hamujące może być nasilone),

• ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami.

Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych chloroprotyksen może wpływać na

stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.

Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest

zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu.

Stosowanie chloroprotyksenu może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu ciążowego z moczem, badania moczu na obecność bilirubiny.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami

przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń

niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne. Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem

Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem

stosujący leki przeciwpsychotyczne są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka nie jest znana.

Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży. Brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży.

Priapizm

Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencji

medycznej. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych, jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną.

Produkt leczniczy zawiera laktozę jednowodną

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy zawiera barwniki azowe

Chlorprothixen Hasco, 15 mg zawiera żółcień pomarańczową, lak aluminium (E 110). Chlorprothixen Hasco, 50 mg zawiera czerwień koszenilową, lak aluminium (E 124). Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności

Chloroprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki

przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków).

Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych; zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu.

Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne.

Chloroprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych.

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Przeciwhistaminowe działanie chloroprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram.

Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne

wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Są to następujące grupy terapeutyczne:

• leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid),

• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna),

• niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna),

• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol),

• niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyfloksacyna).

Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit).

Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3).

Leki neuroleptyczne są metabolizowane w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Leki o działaniu hamującym enzym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluoksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertralina i

citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu.

Jednoczesne stosowanie produktu Chlorprothixen Hasco i innych leków przeciwcholinergicznych nasila działanie przeciwcholinergiczne.

Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii.

Ponieważ chloroprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych.

Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny.

Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie.

Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym

chloroprotyksenu) w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane.

Karmienie piersią

Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez

niemowlę wynosi około 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia,

jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.

Płodność

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nad wpływem na rozród nie wykazano zwiększonej częstości występowania uszkodzeń płodu i szkodliwego działania na proces reprodukcji.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Chloroprotyksen jest lekiem o działaniu uspokajającym. Może niekorzystnie wpływać na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn, praca na dużych wysokościach itp.), zwłaszcza na początku leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

8. Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych jest zależna od dawki. Częstość występowania oraz nasilenie są największe we wczesnej fazie leczenia i ulegają zmniejszeniu w miarę jego kontynuacji.

Blokada receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym może powodować ostre powikłania neurologiczne - dystonię, ponadto akatyzję lub objawy pozapiramidowe.

Objawy pozapiramidowe mogą wystąpić zwłaszcza we wczesnej fazie leczenia. W większości przypadków takie działania niepożądane można kontrolować przez zmniejszenie dawki i (lub) podanie leków przeciw parkinsonizmowi. Nie zaleca się rutynowego profilaktycznego stosowania leków

przeciw parkinsonizmowi. Podawanie leków przeciw parkinsonizmowi w rutynowej profilaktyce nie jest zalecane. Leki przeciw parkinsonizmowi nie zmniejszają dyskinez późnych, a mogą je nasilać. W takich przypadkach zaleca się zmniejszenie dawki lub, w razie możliwości, zaprzestanie podawania leku. W uporczywej akatyzji pomocne może być stosowanie benzodiazepiny lub propranololu.

Złośliwy zespół neuroleptyczny (hiperpireksja, drżenie, akineza, śpiączka), w przebiegu którego konieczne jest natychmiastowe przerwanie podawania chloroprotyksenu i rozpoczęcie leczenia objawowego na Oddziale Intensywnej Terapii lub Klinice Anestezjologii i Resuscytacji, występuje rzadko.

Tak zwana dyskineza późna (przewlekła - opóźniona) jako objaw nadwrażliwości układu dopaminergicznego (nieskoordynowane ruchy choreoatetotyczne są prognostycznie ważne) może wystąpić podczas długotrwałego stosowania (zwłaszcza u starszych pacjentów). Dodatkowe podawanie leków neuroleptycznych maskuje objawy, dlatego konieczne jest uważne monitorowanie stanu pacjenta.

Istnieje również poważne ryzyko wywołania napadów padaczkopodobnych.

Rzadko zdarza się obserwować również zwiększony niepokój, zwłaszcza u pacjentów maniakalnych lub schizoafektywnych (w takich przypadkach lepsza jest zmiana na inny lek neuroleptyczny np. haloperydol).

Poniżej przedstawiono działania niepożądane chloroprotyksenu; podział zgodnie z klasyfikacją MedDRA, z następującymi wskaźnikami częstości występowania: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Rzadko: małopłytkowość, neutropenia, leukopenia, agranulocytoza

Bardzo rzadko: niedokrwistość hemolityczna, plamica małopłytkowa, pancytopenia, eozynofilia

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna

Zaburzenia endokrynologiczne

Rzadko: hiperprolaktynemia

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Często: zwiększenie łaknienia

Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia

Rzadko: hiperglikemia, upośledzona tolerancja glukozy

Zaburzenia psychiczne

Często: bezsenność, nerwowość, pobudzenie, zmniejszenie libido

Zaburzenia układu nerwowego

Bardzo często: senność, zawroty głowy Często: bóle głowy, dystonia

Niezbyt często: akatyzja, późne dyskinezy, parkinsonizm, drgawki Rzadko: napady padaczkopodobne

Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny (bardzo wysoka gorączka, wzrost napięcia mięśni, akineza, śpiączka)

Zaburzenia oka

Często: zaburzenia akomodacji, nieprawidłowe widzenie

Niezbyt często: napady przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych

Bardzo rzadko: barwnikowe zwyrodnienie siatkówki*, zmętnienie soczewki*, złogi w rogówce*

Zaburzenia serca

Często: częstoskurcz**, palpitacje

Rzadko: wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie Bardzo rzadko: zatrzymanie serca, bradykardia

Zaburzenia naczyniowe

Często: niedociśnienie ortostatyczne

Niezbyt często: niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca Bardzo rzadko: żylna choroba zatorowo-zakrzepowa

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: zatkany nos, duszność Bardzo rzadko: astma, obrzęk krtani

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo często: suchość w jamie ustnej, wzmożony ślinotok Często: zaparcia, niestrawność, nudności

Niezbyt często: wymioty, biegunka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Bardzo rzadko: żółtaczka, żółtaczka cholestatyczna***

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często: nasilone pocenie się

Niezbyt często: wysypka, świąd, nadwrażliwość na światło, stany zapalne skóry Rzadko: rumień, wyprysk

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Często: mialgia

Niezbyt często: sztywność mięśni Bardzo rzadko: zespół toczniopodobny

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Niezbyt często: zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu Bardzo rzadko: nadmierne wydalanie kwasu moczowego z moczem

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy

Nieznana: zespół odstawienia leku u noworodka (patrz punkt 4.6)

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Niezbyt często: zaburzenia wytrysku, zaburzenia wzwodu Rzadko: zaburzenia miesiączkowania, ginekomastia, mlekotok

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Często: astenia, zmęczenie

Rzadko: zaburzenia termoregulacji organizmu

Badania diagnostyczne

Często: zwiększenie masy ciała

Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątrobowych

* Bardzo rzadko po wielu latach leczenia dużymi dawkami leku.

** Szczególnie podczas nagłego przerwania leczenia.

*** Na tle reakcji immunopatologicznej.

Efekt klasy

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej, w tym przypadki zatorów tętnicy płucnej i zakrzepicy żył głębokich – częstość nieznana.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki priapizmu (długotrwałego, bolesnego wzwodu prącia), który może prowadzić do zaburzeń erekcji – częstość nieznana (patrz punkt 4.4).

Tak jak w przypadku innych leków należących do grupy środków przeciwpsychotycznych, zgłaszano rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu – migotania komór,

częstoskurczu komorowego, torsade de pointes oraz nagłych niewyjaśnionych zgonów, również dla chloroprotyksenu (patrz punkt 4.4).

Objawy odstawienia

Nagłemu zaprzestaniu stosowania chloroprotyksenu mogą towarzyszyć objawy odstawienia.

Najczęściej są to: nudności, wymioty, anoreksja, biegunka, wodnisty wyciek z nosa, pocenie się, bóle mięśniowe, parestezje, bezsenność, niepokój, lęk i pobudzenie. Pacjenci mogą także odczuwać zawroty głowy, nasilone odczucie ciepła lub chłodu oraz drżenie. Objawy zazwyczaj rozpoczynają się od 1 do 4 dni od momentu odstawienia leku i słabną w przeciągu 7-14 dni.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

9. Przedawkowanie

Objawy

Senność, śpiączka, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, hipertermia lub hipotermia, depresja oddechowa, hipotensja (może się objawić po kilku godzinach i trwać przez 2-3 dni). W ciężkich przypadkach uszkodzenie nerek.

Napady drgawkowe, nadpobudliwość i hematuria mogą pojawić się w momencie ustąpienia objawów przedawkowania.

Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce.

Leczenie

Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Płukanie żołądka należy wykonać możliwie najszybciej po doustnym przyjęciu leku, można rozważyć podanie węgla aktywnego. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać epinefryny (adrenaliny), ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia

tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki można stosować diazepam, a w razie zaburzeń pozapiramidowych

– biperyden.

W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego) należy odstawić lek neuroleptyczny. Stosuje się leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych.

Dawki w zakresie od 2,5 g do 4 g (dorośli) oraz 4 mg/kg mc (dzieci) mogą prowadzić do zgonu. Odnotowano przeżycie dorosłych pacjentów po zażyciu 10 g leku oraz przeżycie 3-letniego dziecka po spożyciu 1000 mg.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, pochodne tioksantenu, kod ATC: N 05 AF 03

Mechanizm działania

Chloroprotyksen jest pochodną tioksantenu o budowie zbliżonej do pochodnych fenotiazyny. Jego działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów

dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki.

Działanie farmakodynamiczne

Chloroprotyksen podwyższa stężenie prolaktyny w wyniku zablokowania prolaktynostatyny, czynnika hamującego uwalnianie prolaktyny (PIF) z przysadki. W przeciwieństwie do innych pochodnych tioksantenu, wykazuje wyraźne działanie sedatywne, ponieważ hamuje bodźce płynące do układu siatkowatego pnia mózgu, a także działa przeciwwymiotnie poprzez hamowanie chemoreceptorów w rdzeniu kręgowym.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Chloroprotyksen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego działanie rozpoczyna się w ciągu 30 minut.

Dystrybucja

Przenika przez barierę krew-mózg, ma dużą objętość dystrybucji w organizmie. Wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%).

Metabolizm i eliminacja

Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie i wydalany w postaci metabolitów z moczem i kałem. Biologiczny okres półtrwania leku wynosi od 8 do 12 godzin. Przenika przez barierę łożyskową i w niewielkich ilościach jest wydzielany do mleka.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Brak wystarczających danych przedklinicznych pozwalających na weryfikację bezpieczeństwa stosowania leku.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Skrobia kukurydziana, żelowana Krzemionka, koloidalna bezwodna Magnezu stearynian

Skład otoczki:

Chlorprothixen Hasco, 15 mg (Opadry II Orange, 85F23368) Alkohol poliwinylowy

Talk

Makrogol 3350

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żółcień chinolinowa, lak aluminium (E 104) Żółcień pomarańczowa, lak aluminium (E 110)

Chlorprothixen Hasco, 50 mg (Opadry II Yellow, 85F32879) Alkohol poliwinylowy

Talk

Makrogol 3350

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żółcień chinolinowa, lak aluminium (E 104) Czerwień koszenilowa, lak aluminium (E 124)

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

2 lata

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku. Chlorprothixen Hasco, 15 mg, tabletki powlekane

50 szt. – 2 blistry po 25 szt.

Chlorprothixen Hasco, 50 mg, tabletki powlekane 50 szt. – 5 blistrów po 10 szt.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Brak specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.

ul. Żmigrodzka 242 E 51-131 Wrocław

tel. + 48 (71) 352 95 22

faks +48 (71) 352 76 36

8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Chlorprothixen Hasco, 15 mg: Pozwolenie nr:

Chlorprothixen Hasco, 50 mg: Pozwolenie nr:

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO