CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Enrofloksacyna 10 % inj.,100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla bydła

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml produktu zawiera:

Substancja czynna:

enrofloksacyna 100 mg

Substancja pomocnicza:

n-butanol 6 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

Klarowny roztwór barwy jasnożółtej do żółtej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Bydło

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica i Mycoplasma spp.

Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy

Escherichia coli.

Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli. Leczenie ostrego mykoplazmowego zapalenia stawów wywołanego przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Mycoplasma bovis u bydła młodszego niż 2 lata.

3. Przeciwwskazania

Nie stosować u zwierząt z uszkodzeniami centralnego układu nerwowego lub niewydolnością nerek, a także w przypadku stwierdzenia oporności krzyżowej bakterii na chinolony (w przypadku fluorochinolonów istnieje całkowita oporność krzyżowa).

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na chinolony.

Nie stosować u rosnących koni ze względu na ryzyko negatywnego wpływu na rozwój chrząstek stawowych.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt.

Przy podaniu większej niż 5 ml objętości leku w jedno miejsce może wystąpić reakcja miejscowa pod postacią obrzęku i przemijającej bolesności.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Zalecenia dotyczące rozważnego stosowania

Podczas podawania produktu należy uwzględnić oficjalne i regionalne wytyczne dotyczące leków przeciwbakteryjnych.

Stosowanie fluorochinolonów należy ograniczyć do leczenia chorób, w których występuje słaba odpowiedź lub przypuszcza się, że wystąpi słaba odpowiedź na leki przeciwbakteryjne innych klas.

Jeśli tylko jest to możliwe, stosowanie fluorochinolonów powinno opierać się na badaniach antybiotykowrażliwości.

Stosowanie produktu niezgodnie z zaleceniami podanymi w ChPLW może prowadzić do

zwiększenia występowania bakterii opornych na fluorochinolony i zmniejszyć skuteczność leczenia innymi chinolonami z powodu potencjalnej oporności krzyżowej.

Zmiany degeneracyjne w chrząstce stawowej zaobserwowano u cieląt leczonych doustnie dawką 30 mg enrofloksacyny na kg masy ciała w okresie 14 dni.

Stosowanie enrofloksacyny u jagniąt w zalecanej dawce przez 15 dni wywołało zmiany histologiczne w chrząstce stawowej, którym nie towarzyszyły objawy kliniczne.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom

Osoby nadwrażliwe na fluorochinolony powinny unikać bezpośredniego kontaktu z produktem. Należy myć ręce po stosowaniu produktu.

Miejsca ewentualnego zetknięcia skóry z produktem należy wymyć wodą z mydłem.

Produkt ma odczyn zasadowy. Po przypadkowym dostaniu się produktu do oka należy natychmiast przemyć je czystą wodą.

W razie przypadkowej samoiniekcji należy zwrócić się o pomoc lekarską i pokazać lekarzowi opakowanie lub ulotkę.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Występują bardzo rzadko. Po zastosowaniu wysokich dawek przez długi okres mogą niekiedy wystąpić zmiany rozwojowe chrząstek stawowych u zwierząt rosnących.

Przy podaniu większej niż 5 ml objętości leku w jedno miejsce może wystąpić reakcja miejscowa pod postacią obrzęku i przemijającej bolesności.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w okresie ciąży. Produkt może być stosowany u krów w okresie laktacji.

1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji

Jednoczesne podawanie fluorochinolonów oraz teofiliny prowadzi do wzrostu stężenia teofiliny

w osoczu krwi. Powodem wzrostu stężenia metyloksantyn w osoczu krwi jest kompetycyjne hamowanie układu enzymatycznego cytochromu P-450 przez chinolony.

Nie stosuje się produktu w połączeniu z antybiotykami makrolidowymi oraz tetracyklinami ze względu na możliwość wystąpienia reakcji antagonistycznej.

2. Dawkowanie i droga(i) podawania

Podanie podskórne.

Kolejne dawki produktu należy podawać w różne miejsca.

Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie, należy jak najprecyzyjniej określić masę ciała (m.c.) w celu uniknięcia zaniżenia dawki.

5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 20 kg m.c., podawane raz dziennie przez 3–5 dni.

Ostre mykoplazmowe zapalenie stawów wywołane wrażliwymi na enrofloksacynę bakteriami Mycoplasma bovis u cieląt młodszych niż 2 lata: 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 20 kg m.c., podawane raz dziennie przez 5 dni.

Nie należy podawać więcej niż 5 ml produktu w jedno miejsce.

3. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Objawy przedawkowania pojawiają się po dawkach wielokrotnie przekraczających zalecaną dawkę leczniczą i obejmują letarg, drżenia, drgawki toniczne, oraz ataksję i duszność.

Enrofloksacyna charakteryzuje się niską toksycznością, LD50 dla zwierząt laboratoryjnych po podaniu doustnym wynosi 4000–5000 mg/kg m.c., a po podaniu dożylnym 220–225 mg/kg m.c.

W razie przypadkowego przedawkowania stosować leczenie objawowe – dla enrofloksacyny nie występują antidota.

4. Okres (-y) karencji

Tkanki jadalne: 12 dni. Mleko: 4 dni.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, chinolony. Kod ATCvet QJ01MA90

1. Właściwości farmakodynamiczne

Jako cele molekularne fluorochinolonów zidentyfikowano dwa enzymy pełniące kluczową rolę w procesie replikacji i transkrypcji DNA — gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Docelowa inhibicja jest spowodowana przez niekowalentne wiązanie cząsteczek fluorochinolonów do tych enzymów. Ruch widełek replikacyjnych i kompleksów transkrypcyjnych ulega zahamowaniu przez kompleksy enzym- DNA-fluorochinolon, a inhibicja syntezy DNA i mRNA wywołuje zjawiska prowadzące do szybkiej, zależnej od stężenia leku śmierci bakterii patogennych. Enrofloksacyna jest antybiotykiem o działaniu bakteriobójczym zależnym od stężenia.

Spektrum antybakteryjne

Enrofloksacyna w zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje aktywność przeciwko wielu bakteriom Gram-ujemnym, takim jak Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (np. Pasteurella multocida), przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak Staphylococcus spp. (np. Staphylococcus aureus), oraz przeciwko Mycoplasma spp.

Rodzaje i mechanizmy oporności

Stwierdzono, że oporność na fluorochinolony pochodzi z pięciu źródeł: (i) mutacje punktowe w genach kodujących gyrazę DNA i/lub topoizomerazę IV, prowadzące do zaburzeń w funkcjonowaniu odpowiedniego enzymu, (ii) zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii Gram-ujemnych dla

leków, (iii) mechanizmy usuwania leków, (iv) oporność uwarunkowana plazmidem oraz (v) białka chroniące gyrazę. Wszystkie wymienione mechanizmy prowadzą do obniżenia wrażliwości bakterii na fluorochinolony. Często obserwuje się oporność krzyżową na antybiotyki z klasy fluorochinolonów.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Enrofloksacyna stężenie terapeutyczne osiąga po około 1 godzinie od podania leku przy stosowaniu niskich dawek substancji aktywnej. Charakteryzuje się stosunkowo szybkim przenikaniem do tkanek i narządów po podaniu parenteralnym, świadczy o tym wysoki wskaźnik objętości dystrybucji wynoszący

1,9 l/ kg. Dostępność biologiczna po podaniu domięśniowym u bydła wynosi 70 %. W przypadku enrofloksacyny występuje znaczne zróżnicowanie gatunkowe w zakresie okresu półtrwania w fazie eliminacji. Wynosi on 7,3 godziny u kurcząt, 1,4 godziny u indyków, 1,2 godziny u cieląt, 3,3 godziny u psów i 1,54 godziny u koni. Około 23 % enrofloksacyny (14-34 %) ulega przemianom do ciprofloksacyny. Dobremu przenikaniu do tkanek sprzyja także stosunkowo niski współczynnik wiązania fluorochinolonów z białkami osocza, wynoszący 14-30 %.

U wszystkich gatunków procesy metaboliczne enrofloksacyny są takie same, różnice dotyczą jedynie ich natężenia.

Głównym metabolitem jest aktywna mikrobiologicznie ciprofloksacyna, powstająca w wyniku de- etylacji enrofloksacyny.

Enrofloksacyna jest szybko wydalana z organizmu przez nerki z moczem. W moczu występuje w postaci związku macierzystego oraz aktywnej ciprofloksacyny.

Ok. 40% podanej dawki wydalane jest z żółcią, głównie w postaci związku macierzystego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

n-butanol

Potasu wodorotlenek Woda do wstrzykiwań

2. Niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC. Chronić przed światłem.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka z oranżowego szkła (typu II), zawierająca 100 ml produktu, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i aluminiowym uszczelnieniem.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania nie zużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Biowet Drwalew sp. z o.o.

ul. Grójecka 6, 05-651 Drwalew

tel./fax.: 48 664 98 00, 48 664 99 32

e-mail: info@biowet-drwalew.pl

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

1056/00

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08/09/2000 Data przedłużenia pozwolenia: 23/12/2008

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Nie dotyczy.