CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Trimerazin, 400 mg + 80 mg, tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej dla bydła, świń i koni

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera:

Substancje czynne:

Sulfamerazyna 400 mg

Trimetoprim 80 mg

Substancje pomocnicze:

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka do sporządzania zawiesiny doustnej

Tabletki barwy białej z kremowym odcieniem, okrągłe, obustronnie płaskie z grawerem „Trimerazin”.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Bydło (cielęta), świnia, koń (źrebięta)

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Leczenie indywidualnych przypadków bakteryjnego zakażenia nerek i dróg moczowo-płciowych, zakażeń układu oddechowego i przewodu pokarmowego oraz innych zakażeń bakteryjnych różnego pochodzenia jak np. powikłania po chorobach wirusowych u cieląt, źrebiąt, świń wywołane przez: Gram-dodatnie bakterie tlenowe - Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., Actinomyces spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes;

Gram-ujemne bakterie tlenowe - Actinobacillus spp., Bordetella spp., E. coli, Klebsiella spp.,

Proteus spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp.; Bakterie beztlenowe - Actinomyces spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

3. Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku zaburzeń czynnościowych wątroby i nerek, zmniejszonego przyjmowania wody, uszkodzeń układu krwiotwórczego, przy skazie krwotocznej.

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na sulfonamidy, trimetoprim lub dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u kóz, które cechuje gatunkowa nadwrażliwość na sulfonamidy. Nie stosować u zwierząt odwodnionych i wyniszczonych.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Aby uniknąć zaburzeń w funkcjonowaniu nerek z powodu wytrącania się sulfonamidu należy upewnić się, czy zwierzę spożywa odpowiednią ilość wody.

Ze względu na możliwe zróżnicowanie wrażliwości drobnoustrojów na potencjalizowane sulfonamidy stosowanie produktu powinno być oparte na wynikach badania lekowrażliwości patogenów izolowanych z danego przypadku.

W każdym przypadku podejrzenia kolibakteriozy zaleca się wykonanie antybiogramu ze względu na dość rozpowszechnione występowanie oporności szczepów E. coli przy stosowaniu połączeń sulfonamidów i trimetoprimu.

Użycie produktu w sposób niezgodny z zaleceniami może skutkować wzrostem częstotliwości występowania bakterii opornych na sulfamerazynę i trimetoprim oraz zmniejszeniem skuteczności leczenia innymi potencjalizowanymi sulfonamidami wskutek oporności krzyżowej.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Podczas przygotowywania i podawania zawiesiny doustnej należy zachować ostrożność w celu uniknięcia narażenia. Zalecane jest stosowanie środków ochrony indywidualnej: rękawic, masek, okularów ochronnych.

Osoby o znanej nadwrażliwości na sulfonamidy lub trimetoprim powinny unikać kontaktu z produktem.

W razie dostania się produktu do oka należy przepłukać je dużą ilością wody. Jeśli wystąpi podrażnienie, należy zwrócić się o pomoc lekarską.

Jeśli w wyniku kontaktu rozwiną się objawy, takie jak wysypka na skórze, należy zwrócić się o pomoc lekarską i pokazać lekarzowi opakowanie lub ulotkę. Obrzęk twarzy, okolicy oczu lub ust, a także trudności w oddychaniu są znacznie poważniejszymi objawami, wymagającymi natychmiastowej interwencji medycznej.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Przy długotrwałym stosowaniu występują uszkodzenie nerek, krystaluria – wywołana słabo rozpuszczalnymi zacetylowanymi metabolitami. Występuje wtedy utrata apetytu, krwiomocz, kolka nerkowa, trudności w oddawaniu moczu.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Badania bezpieczeństwa stosowania produktu w czasie ciąży u gatunków docelowych nie były prowadzone. O podaniu produktu decyduje lekarz na podstawie oceny stosunku korzyści do ryzyka. Nie stosować u zwierząt w okresie laktacji.

1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy unikać podawania leku ze środkami moczopędnymi (furosemid, hydrochlorotiazyd, acetazolamid), gdyż przyspieszają one eliminację sulfonamidów. Nie podawać z kokcydiostatykami jonoforowymi (monenzyna, salinomycyna, lazalocid), które powodują ograniczenia wchłaniania stosowanych doustnie sulfonamidów. Antagonistami sulfonamidów są witaminy z grupy B, leki miejscowo znieczulające (prokaina) oraz penicylina prokainowa. Fenylobutazon może wypierać sulfonamidy z połączeń z białkami stwarzając niebezpieczeństwo wystąpienia krystalurii. Substancje zakwaszające mocz, takie jak chlorek amonu czy kwas askorbinowy, zwiększają ryzyko wytrącania się sulfonamidów w układzie moczowym.

2. Dawkowanie i droga(i) podawania

Tabletkę po rozkruszeniu wymieszać w małej ilości wody do picia (do 1 l), mleka lub preparatach mlekozastępczych i podać do wypicia lub tabletkę rozkruszyć i wymieszać z małą ilością wody do

picia (do 1 l) i dodać do suchej paszy bądź paszy wilgotnej (do 0,3 kg). Zawiesinę zużyć bezpośrednio po przygotowaniu.

Wodę do picia lub paszę do spożycia bez Trimerazinu, można podać po całkowitym pobraniu zawiesiny lub paszy z zawiesiną przez zwierzę.

Niewykorzystaną zawiesinę zutylizować zgodnie z obowiązującymi przepisami. Podobnie postępować z paszą zawierającą zawiesinę.

Dawkowanie:

Stosować przez okres kolejnych 5 dni.

Podawać 1 tabletkę na 15 kg/m.c. jednorazowo lub w dwóch dawkach co 12 godzin. U koni zaleca się podawanie produktu w dwóch dawkach co 12 godzin.

W celu prawidłowego przygotowania zawiesiny należy tabletkę rozkruszyć w pojemniku przy pomocy np. łyżki stołowej. W czasie przygotowywania zawiesiny należy kontrolować stopień rozpuszczenia tabletki tak, aby nie pozostały widoczne kawałki produktu. Jeżeli podanie produktu wiąże się z koniecznością podziału tabletki należy użyć do tego np. noża. Należy jak najdokładniej podzielić tabletkę, tak aby podać prawidłową dawkę substancji czynnych na kg m.c. leczonych zwierząt.

W celu uniknięcia nieprawidłowego dawkowania masa ciała leczonych zwierząt powinna być oszacowana jak najdokładniej.

3. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Brak jest danych o wartości LD50 sulfamerazyny u zwierząt. Określone jednak wartości LD50 dla innych sulfonamidów (od 5200 mg/kg m.c. u myszy po podaniu p.o. do 8000 mg/kg m.c. u psa) wykazują, że dla sulfamerazyny wartość ta może być wysoka. U psa stwierdzono objawy zatrucia po podaniu sulfonamidu w dawce 1 g/kg m.c., u świni 300–500 mg/kg m.c. Objawy zatrucia to ślinienie, wymioty, biegunki, duszność, pobudzenie, ataksja, u bydła – ataksja i zapaść. Najczęściej objawy zatrucia są wynikiem idiosynkrazji lub nadwrażliwości i w produkcie Trimerazin dotyczą sulfamerazyny. Trimetoprim jest bowiem związkiem o niskiej toksyczności (wartość LD50 wynosi 1500 mg/kg m.c. u szczura i 5400–7000 mg/kg m.c. u myszy) i nie obserwowano dotychczas objawów zatrucia po jego podaniu. W przypadku wystąpienia objawów zatrucia należy zastosować leczenie objawowe. Dla przyspieszenia eliminacji sulfonamidów alkalizujemy mocz wodorowęglanem sodu jednocześnie zwiększając podaż wody do picia lub nawadniając parenteralnie.

4. Okres (-y) karencji

Tkanki jadalne:

Bydło (cielęta), świnia – 15 dni.

Nie stosować u koni, których tkanki są przeznaczone do spożycia przez ludzi.

Produkt nie dopuszczony do stosowania u krów produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, połączenia sulfonamidów z trimetoprimem.

Kod ATCvet: QJ01EW18

1. Właściwości farmakodynamiczne

Mechanizm działania sulfamerazyny (SMR) związany jest z antagonizmem konkurencyjnym w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA). Zastąpienie PABA przez sulfonamid, z powodu podobieństwa strukturalnego, hamuje biosyntezę kwasu foliowego i jego dalsze przemiany w kwas

dwuhydrofoliowy w komórce bakteryjnej. Następnie trimetoprim (TMP) poprzez blokadę reduktazy kwasu dwuhydrofoliowego uniemożliwia jego przekształcenie w kwas czterohydrofoliowy – związek niezbędny w procesie powstawania puryn i kwasów nukleinowych. Synergistyczne działanie tych dwóch związków znacznie rozszerza i potęguje efekt przeciwbakteryjny oraz zmniejsza u bakterii tempo narastania lekooporności.

2. Właściwości farmakokinetyczne

1. wchłanianie

   Wchłanianie SMR i TMP następuje w przednich odcinkach przewodu pokarmowego osiągając najwyższe stężenie we krwi po 2–6 godzinach. Występują różnice gatunkowe we wchłanianiu sulfonamidów, najwolniejsze jest u przeżuwaczy.

2. dystrybucja

   SMR i TMP są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, łatwo przenikają do tkanek i płynów ustrojowych, przechodzą przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy oraz przez łożysko. Stężenie sulfonamidów w tkankach i płynach ustrojowych wynosi 50–80% stężenia we krwi.

3. metabolizm

   TMP jest przekształcany w cały szereg metabolitów w wątrobie, a u przeżuwaczy również w przedżołądkach w wyniku działania flory bakteryjnej. Metabolity częściowo niezmienione lub w postaci glukuronianów są wydalane z moczem.

   SMR jak i inne sulfonamidy wchłonięte z jelit dostają się poprzez krew do wątroby, gdzie ulegają acetylacji, utlenianiu lub sprzęganiu kwasem glukuronowym. W surowicy krwi znajdują się w postaci wolnej, wykazującej aktywność farmakologiczną, oraz związanej z albuminami osocza i białkami tkankowymi. Sulfonamidy o dużej masie cząsteczkowej wiążą się w większym procencie z białkami osocza niż sulfonamidy o małej masie cząsteczkowej i są to związki o dłuższym okresie półtrwania.

   Z postaci związanej z białkami sulfonamidy mogą przejść w postać wolną – czynną farmakologicznie. Sulfonamidy występują także w postaci acetylowych pochodnych nieczynnych bakteriostatycznie i stanowią od 1 do 40% całkowitego stężenia sulfonamidów.

4. eliminacja

Metabolity TMP i SMR w postaci glukuronianów w 90% są wydalane przez nerki z moczem. Pozostała część jest wydalana z potem, śliną, mlekiem i żółcią. Przez nerki są wydalane poprzez filtrację kłębuszkową, niektóre z nich ulegają resorpcji zwrotnej w kanalikach nerkowych co zależy w dużej mierze od ich rozpuszczalności w lipidach.

Okres półtrwania eliminacji TMP wynosi w zależności od gatunku i wieku od 0,5 do 8 godzin, zaś dla SMR od 16 do 40 godzin.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia ziemniaczana Talk

Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A) Magnezu stearynian

2. Niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 30 dni

Produkt zużyć bezpośrednio po wymieszaniu z wodą do picia, mlekiem, preparatem mlekozastępczym lub paszą.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Chronić przed światłem.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Pojemniki z polipropylenu z wieczkiem z polietylenu, zawierające 100 lub 270 tabletek. Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produktu leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Biowet Drwalew sp z o.o.

05-651 Drwalew, ul. Grójecka 6

tel./fax 48 664 98 00, 48 664 99 32

e-mail: info@biowet-drwalew.pl

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

764/99

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21/05/1999 Data przedłużenia pozwolenia: 05/12/2016

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Nie dotyczy