Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
- NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Docelowe gatunki zwierząt
Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Przeciwwskazania
Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji
Dawkowanie i droga(-i) podawania
Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeżeli konieczne
Okres(-y) karencji
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Optivermin, 50 mg + 500 mg, tabletki dla psów i kotów
1 tabletka zawiera:
Substancje czynne:
prazykwantel 50 mg
fenbendazol 500 mg
Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Tabletka.
Białe lub prawie białe, okrągłe, płaskie tabletki z krzyżykiem dzielącym.
Pies, kot.
Preparat jest przeznaczony do zwalczania inwazji pasożytów wewnętrznych u psów i kotów w tym: Toxocara canis, Toxascaris leonina, Uncinaria stenocephala, Ancylostoma caninum, Trichuris vulpis, Echinococcus granulosus, Echinococcus multilocularis, Dipylidium caninum, Taenia spp., Multiceps multiceps, Mesocestoides spp.
W związku z uznaniem oksfendazolu (jeden z głównych metabolitów fenbendazolu) za związek potencjalnie teratogenny produktu nie powinno się podawać we wczesnej ciąży.
Brak
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
W wypadku likwidowania inwazji Dipylidium caninum należy jednocześnie zwalczać pchły.
Lek podaje się wraz z karmą lub bezpośrednio; nie ma specjalnych zaleceń, co do diety w czasie i przed podaniem.
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Brak.
Nie stwierdzono.
W związku z uznaniem oksfendazolu (jeden z głównych metabolitów fenbendazolu) za związek potencjalnie teratogenny nie powinno się preparatu podawać we wczesnej ciąży.
Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie laktacji nie zostało określone.
Nieznane.
Psy, koty.
Jednorazowa dawka prazykwantelu wynosi 5 mg/kg mc. a fenbendazolu 50 mg/kg mc. Praktycznie podaje się 1 tabletkę/10 kg mc. Zaleca się podawać lek przez 3 kolejne dni.
Lek podaje się wraz z karmą lub bezpośrednio doustnie; nie ma specjalnych zaleceń, co do diety w czasie i przed podaniem leku.
Przy znacznym przedawkowaniu (ponad sześciokrotnym) mogą wystąpić biegunki lub wymioty.
Nie dotyczy.
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwrobacze Kod ATCvet: QP52AA51
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
Prazykwantel
Prazykwantel jest syntetyczną pochodną izochinolonopyrazyny. Działa na wszystkie gatunki tasiemców, a także na ich formy larwalne oraz na przywry.
Działanie prazykwantelu polega na wywołaniu spastycznego paraliżu mięśni pasożyta spowodowanego depolaryzacją błony komórek mięśniowych. Pierwszym efektem działania jest natychmiastowy spastyczny skurcz mięśni pasożyta oraz gwałtowna wakuolizacja syncytialnej powłoki ciała (tegumentu). Prazykwantel uszkadza normalną funkcję pokrywy ciała, utrudnione jest pobieranie glukozy z otoczenia oraz stymuluje produkcję mleczanów. Błona jest bardziej przepuszczalna dla glukozy i jest bardziej wrażliwa na działanie enzymów proteolitycznych.
Prazykwantel zmniejsza zużycie tlenu przez wągry tasiemców i zahamowanie wynicowywania się wągrów. Następuje odczyn zapalny, który usuwa pasożyty.
Lek jest mniej aktywny przeciw młodocianym formom niż przeciw młodym i dojrzałym pasożytom. Prazykwantel zwiększa dostępność antygenów pasożyta dla przeciwciał.
Fenbendazol
Fenbendazol należy do benzimidazoli. Spektrum działania obejmuje formy larwalne i dorosłe nicieni
żołądkowo-jelitowych i płucnych. Fenbendazol wykazuje działanie jajobójcze.
Benzimidazole przede wszystkim działają poprzez wiązanie się z białkami cytoszkieletu (tubuliną) i blokują w ten sposób tworzenie się mikrotubul, co jest podstawą normalnego funkcjonowania komórek eukariotycznych.
W konsekwencji zablokowania ruchu komórkowych organelli u nicieni, szczególnie zablokowanie transportu ziarnistości sekrecyjnych powoduje ich nadmierne nagromadzenie się w cytoplazmie. Negatywny wpływ takiego gromadzenia się wspomnianych ziarnistości w cytoplazmie może być dwojaki:
Prazykwantel
Wchłanianie. Tabletki Optivermin zgodnie z normą zakładową w teście rozpuszczania uwalniają po 30 minutach nie mniej niż 90% prazykwantelu.
Psy: po doustnym podaniu prazykwantelu w dawce 5 mg/kg m.c. – tmax = 1-2 godziny, Cmax = 0,2390,104 ppm.
Koty: doustnym podaniu prazykwantelu w dawce 5 mg/kg m.c. – tmax = 1 godzina, Cmax = 1,018
1,170 ppm.
Stężenie leku i jego metabolitów szybko spada i po 24 godzinach jest już praktycznie niewykrywalne. Dystrybucja. Lek po wchłonięciu jest wiązany z białkami osocza w 80%. Po doustnym podaniu prazykwantelu obserwowany jest tzw. ‘efekt pierwszego przejścia’. Polega ono na szybszym wykrywaniu metabolitów prazykwantelu w osoczu krwi po podaniu doustnym (metabolizowanie zaczyna się już w czasie ‘pierwszego przejścia’ przez wątrobę) niż po podaniu podskórnym. Po podaniu doustnym lek nie jest znajdowany w płynie mózgowo-rdzeniowym i łożysku. Najwyższa koncentracja prazykwantelu znajdowana jest w wątrobie, nerkach i przewodzie pokarmowym.
Metabolizowanie prazykwantelu zaczyna się 15 minut po podaniu doustnym. U psów rozkładane jest 84% podanej dawki. Osiem godzin po podaniu ilość niezmienionego leku w osoczu wynosi mniej niż 0,1%.
Prazykwantel jest metabolizowany w wątrobie i ulega głównie hydrolizacji – około 50–60% metabolitów stanowią związki z dwiema grupami hydroksylowymi. Głównym metabolitem jest 2-(4- hydroksycykloheksanokarbonylo)-4-okso-1,2,3,6,7,11b-heksahydro-4H-pyrazyno[2.1-a]isochinolina. Metabolity są sprzęgane z kwasem glukuronowym i/lub siarkowym.
Prazykwantel niezmetabolizowany jest praktycznie niewydalany. Lek ten jest wydalany głównie przez nerki, częściowo z kałem. Metabolity leku są wydalane do przewodu pokarmowego z żółcią i bezpośrednio do śluzówki. Po 24 godzinach od podania doustnego leku nie stwierdza się w organizmie.
Fenbendazol
W testach rozpuszczania preparatu Optivermin po 30 minutach uwalniane jest nie mniej niż 75% fenbendazolu.
Psy: Cmax = 0,64 g/ml po dawce 20 mg/kg mc. i 0,47 g/ml po dawce 100 mg/kg mc., tmax odpowiednio po 9,33 h i 3,17 h. Codzienne podawanie fenbendazolu w dawce 20 mg/kg mc.
powoduje przedłużone stężenie w osoczu wynoszące około 0,2 g/ml. AUC (g/ml h) wynosi odpowiednio dla wyżej wymienionych dawek 9,74 i 7,20.
Fenbendazol jest metabolizowany w wątrobie na drodze sulfoksydacji w wyniku czego powstaje fenbendazol-SO (oksfendazol). Oksfendazol również posiada aktywność przeciwrobaczą. W dalszej oksydacji stopniowo oksfendazol jest przetwarzany do sulfonu (fenbendazol-SO2).
Półokres eliminacji wynosi u psów 12 godzin i nie ma różnic pomiędzy podaniem dożylnym a doustnym. Metabolity i fenbendazol są wydalane głównie z kałem i częściowo z moczem.
Wpływ na środowisko
Nie prowadzono badań dotyczących ekotoksyczności preparatu.
Ze względu na fakt, że produkt jest stosowany indywidulanie u zwierząt towarzyszących, przedstawienie danych dotyczących wpływu na środowisko nie jest wymagane.
Sodu laurylosiarczan Powidon K25 Krospowidon Magnezu stearynian
Ponieważ nie wykonano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi.
Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 4 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 90 dni.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C.
Pojemnik z HDPE z wieczkiem z LDPE, zawierający 50 tabletek, pakowany pojedynczo w pudełko tekturowe.
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.
Vetoquinol Biowet Sp. z o.o.
ul. Kosynierów Gdyńskich 13-14 66-400 Gorzów Wlkp.
1525/04
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 29.04. 2004 r. Data przedłużenia pozwolenia: 19.02.2015 r.
19.02.2015 r.
ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA
Nie dotyczy.