Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
- NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
ANEKS I
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Docelowe gatunki zwierząt
Wskazania do stosowania z wyszczególnieniem docelowych gatunków zwierząt
Przeciwwskazania
Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Dawkowanie i droga(i) podawania
Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli dotyczy
Okres (-y) karencji
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Rodzaj i składopakowania bezpośredniego
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Vetoryl 30 mg kapsułki twarde
1 kapsułka zawiera:
Substancja czynna:
Trilostan 30 mg
Substancje pomocnicze:
Ditlenek tytanu (E171) 1,190 mg Tlenek żelaza żółty (E172) 0,045 mg Tlenek żelaza czarny (E172) 0,672 mg
Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Kapsułki twarde.
Korpus kapsułek barwy kości słoniowej, wieczko barwy czarnej. Na korpusie kapsułki wydrukowana jest dawka leku.
Psy.
Leczenie nadczynności kory nadnerczy spowodowanej przez chorobę nadnerczy lub przysadki mózgowej (zespół Cushinga lub choroba Cushinga) u psów.
Nie stosować u zwierząt z objawami pierwotnej choroby wątroby i/lub niewydolności nerek. Nie stosować u psów o wadze poniżej 3 kg.
Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.
Zasadnicze znaczenie ma dokładne zdiagnozowanie nadczynności kory nadnerczy.
W przypadku, gdy leczenie nie przynosi efektów, należy ponownie przeprowadzić diagnozę. Może być konieczne zwiększenie dawki.
Należy zwrócić uwagę, że u zwierząt z nadczynnością kory nadnerczy występuje zwiększone ryzyko zapalenia trzustki. Ryzyko to może nie zmiejszać się po zastosowaniu leczenia trilostanem.
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
Większość przypadków nadczynności kory nadnerczy zostaje zdiagnozowana u psów
w wieku 10–15 lat, u których często występują także inne procesy chorobowe. Szczególnie istotne jest ich przebadanie w kierunku pierwotnej choroby wątroby i niewydolności nerek, ponieważ w przypadku tych schorzeń produkt jest przeciwwskazany.
W trakcie leczenia jest zalecane monitorowanie. Należy zwrócić szczególną uwagę na poziom enzymów wątrobowych, elektrolitów, mocznika i kreatyniny.
Szczególnej obserwacji powinny być poddane przypadki ze współistniejącą cukrzycą i nadczynnością kory nadnerczy.
Jeżeli pies był uprzednio leczony mitotanem, została u niego zredukowana czynność nadnerczy. Z danych doświadczalnych wynika, że po zaprzestaniu kuracji mitotanem leczenie trilostanem najlepiej wprowadzić po co najmniej miesięcznej przerwie. Zalecane jest monitorowanie czynności nadnerczy, ponieważ psy mogą być bardziej podatne na działanie trilostanu.
Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu produktu u psów ze stwierdzoną wcześniej anemią, ponieważ leczenie może powodować dalsze zmniejszenie hematokrytu (PCV) i stężenia hemoglobiny. Powyższe parametry powinny być regularnie monitorowane.
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom
Trilostan może zmniejszać syntezę testosteronu i ma właściwości antyprogesteronowe. Kapsułki nie powinny być podawane przez kobiety w ciąży lub planujące zajście w ciążę. Po użyciu produktu lub po przypadkowym kontakcie z produktem należy umyć ręce wodą z mydłem.
Zawartość kapsułek może wywoływać podrażnienie lub uczulenie skóry i oczu. Kapsułek nie należy otwierać ani dzielić: po przypadkowym pęknięciu kapsułki i kontakcie granulek
z oczami lub skórą, natychmiast przemyć dużą ilością wody. Jeżeli podrażnienie utrzymuje się, należy zwrócić się o pomoc lekarską.
Osoby ze stwierdzoną nadwrażliwością na trilostan lub którąkolwiek ze substancji pomocniczych powinny unikać kontaktu z produktem.
Po przypadkowym połknięciu należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie produktu.
Należy odróżnić objawy zespołu abstynencyjnego po zaprzestaniu kortykosteroidoterapii lub hipokortyzolemię od niedoczynności kory nadnerczy poprzez pomiar elektrolitów
w surowicy.
Mogą wystąpić objawy związane z jatrogenną niedoczynnością kory nadnerczy takie jak osłabienie, letarg, anoreksja, wymioty i biegunka, szczególnie w przypadku niewłaściwego monitorowania (patrz p. 4.9). Objawy te zwykle ustępują w różnym czasie od zakończenia leczenia. Może również wystąpić ostry przełom nadnerczowy (zapaść), (patrz p. 4.10).
U psów leczonych trilostanem, u których nie stwierdzono niedoczynności kory nadnerczy, obserwowano letarg, wymioty, biegunkę i anoreksję.
U psów poddanych leczeniu stwierdzono pojedyncze przypadki martwicy nadnerczy, które mogą powodować niedoczynność kory nadnerczy.
Leczenie produktem może powodować ujawnienie objawów subklinicznej niewydolności nerek.
Ze względu na obniżenie poziomu endogennych kotrykosteroidów leczenie może powodować ujawnienie objawów zapalenia stawów.
W trakcie leczenia zanotowano niewielką ilość nagłych zgonów.
Inne, łagodne, rzadko występujące działania niepożądane to ataksja, ślinotok, wzdęcia, drżenie mięśni i zmiany skórne.
Nie stosować u ciężarnych lub karmiących suk ani u zwierząt przeznaczonych do rozmnażania.
Brak dostępnych informacji dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi. Biorąc pod uwagę fakt, że nadczynność kory nadnerczy występuje zwykle u psów starszych, wiele
z tych zwierząt otrzymuje równocześnie inne rodzaje leków. W badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji z innymi produktami leczniczymi.
W przypadku, gdy trilostan jest stosowany łącznie z diuretykami oszczędzającymi potas lub inhibitorami konwertazy angiotestyny (ACE), należy wziąć pod uwagę ryzyko hiperkaliemii. Przy równoczesnym stosowaniu wyżej wymienionych leków lekarz weterynarii powinien dokonać oceny bilansu korzyści/ryzyka, ponieważ u psów leczonych równocześnie trilostanem i inhibitorami ACE zanotowano kilka przypadków zgonów (również nagłych).
Podawać doustnie, jeden raz dziennie, z pokarmem.
Początkowa dawka terapeutyczna wynosi około 2 mg/kg, w zależności od dostępnych możliwych kombinacji różnych wielkości kapsułek.
Dostosować dawkę w zależności od indywidualnej odpowiedzi określonej na podstawie obserwacji (patrz poniżej). Jeśli wymagane jest zwiększenie dawki, należy połączyć kapsułki różnej wielkości w celu powolnego zwiększania dawki podawanej raz na dobę. Dzięki wielu wielkościom kapsułek możliwe jest dostosowanie optymalnej dawki dla danego psa. Należy podawać najmniejszą konieczną dawkę w celu kontrolowania objawów klinicznych.
Jeśli niemożliwe jest odpowiednie opanowanie objawów przez cały okres 24 godzin pomiędzy dawkami, należy rozważyć zwiększenie całkowitej dawki dobowej maksymalnie o 50% i podzielenie jej na dawkę poranną i wieczorną. Kapsułek nie należy otwierać ani dzielić.
U niewielkiej części zwierząt może być konieczne zwiększenie dawki znacznie ponad 10 mg/kg m.c./dz. W takich przypadkach należy prowadzić dodatkową obserwację.
Monitorowanie:
Należy pobrać próbki krwi do badań biochemicznych (łącznie z badaniem poziomu elektrolitów) i testu stymulacji hormonem adrenokortykotropowym (ACTH) przed rozpoczęciem leczenia, a następnie po 10 dniach, 4 tygodniach, 12 tygodniach i co 3 miesiące od początkowej diagnozy oraz po każdej zmianie dawki. W celu dokładnej interpretacji
wyników testy stymulacji ACTH muszą być przeprowadzone 4–6 godzin od podania dawki leku. Podawanie dawki rano jest korzystniejsze, ponieważ umożliwia lekarzowi weterynarii wykonanie testów 4–6 godzin po podaniu dawki. W każdym z wyżej wymienionych punktów czasowych należy również dokonać klinicznej oceny rozwoju choroby.
W przypadku, gdy w teście stymulacji ACTH przeprowadzonym w ramach monitoringu nie nastąpi wzrost stężenia kortyzolu, należy przerwać leczenie na 7 dni, a następnie rozpocząć je od nowa od niższej dawki. Powtórzyć test stymulacji ACTH po kolejnych 14 dniach. Jeżeli wynik w dalszym ciągu nie wykazuje wzrostu stężenia kortyzolu, należy wstrzymać leczenie do momentu nawrotu objawów nadczynności kory nadnerczy. Powtórzyć test stymulacji ACTH po miesiącu od ponownego rozpoczęcia leczenia.
Przedawkowanie może powodować wystąpienie objawów niedoczynności kory nadnerczy (letarg, anoreksja, wymioty, biegunka, objawy sercowo-naczyniowe, zapaść). Nie stwierdzono przypadków śmiertelnych wśród zdrowych psów, którym podano przewlekłe dawki 36 mg/kg, aczkolwiek istnieje prawdopodobieństwo ich wystąpienia wśród psów ze wzmożonym wydzielaniem hormonów kory nadnerczy.
Nie istnieje odtrutka specyficzna dla trilostanu.
Należy przerwać leczenie – w zależności od występujących objawów wskazana może być terapia podtrzymująca, polegająca na podawaniu kortykosteroidów, poprawie bilansu elektrolitów i terapii płynami.
W przypadkach ostrego przedawkowania może być korzystne wywołanie wymiotów, a następnie podanie węgla aktywnego.
Jatrogenna niewydolność kory nadnerczy ustępuje zwykle w krótkim czasie od zakończenia leczenia. Jednak u niewielkiego odsetka psów efekty działania leku mogą się utrzymywać dłużej. Po tygodniowej przerwie w leczeniu trilostanem kurację należy ponownie rozpocząć od zmniejszonej dawki.
Nie dotyczy.
Grupa farmakoterapeutyczna: Preparaty hamujące wydzielanie z nadnerczy Kod ATC vet: QH02CA01.
Trilostan selektywnie i odwracalnie hamuje działanie układu enzymatycznego izomerazy 3-β-hydroksysteroidowej, blokując w ten sposób produkcję kortyzolu, kortykosteronu
i aldosteronu.
Stosowany w leczeniu nadczynności kory nadnerczy powoduje zmniejszenie produkcji glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów przez korę nadnerczy, w wyniku czego zmniejsza się stężenie tych steroidów we krwi. Trilostan jest również antagonistą egzogennego hormonu adrenokortykotropowego (ACTH).
Nie ma bezpośredniego wpływu tak na ośrodkowy układ nerwowy, jak i na układ sercowo- naczyniowy.
Dane farmakokinetyczne u psów wykazują dużą zmienność między poszczególnymi osobnikami. Podczas badań farmakokinetycznych u psów rasy beagle, średnie wartości pola pod krzywą (AUC) wahały się od 52 do 281 μg/ml/min u psów po podaniu pokarmu i od 16 do 175 μg/ml/min u psów badanych na czczo. Trilostan jest zwykle szybko usuwany z osocza, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 0,5 do 2,5 godz. i wracając niemal do poziomu wyjściowego po 6–12 godz. od podania. Główny aktywny metabolit trilostanu – ketotrilostan
– zachowuje się podobnie. Nie stwierdzono, żeby trilostan lub jego metabolity z upływem czasu były akumulowane w organizmie. Badania biodostępności po podaniu doustnym u psów wskazują na lepszą przyswajalność trilostanu przy podawaniu go z pokarmem.
Podczas badań na szczurach dowiedziono, że trilostan jest przede wszystkim wydalany
z kałem, co wskazuje na to, że główną drogę przemian metabolicznych stanowi wydalanie z żółcią. U małp trilostan jest wydalany w równych ilościach z kałem i moczem. Wyniki
badań wskazują, że trilostan jest szybko i łatwo wchłaniany z układu pokarmowego zarówno u szczurów, jak i u małp i że u szczurów akumuluje się w nadnerczach.
Ditlenek tytanu (E171) Tlenek żelaza żółty (E172) Tlenek żelaza czarny (E172) Skrobia kukurydziana Laktoza jednowodna Stearynian magnezu Żelatyna
Nie dotyczy.
Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Blistry przechowywać w pudełku tekturowym.
PVC-PVDC blister z folii aluminiowej zawierający 10 kapsułek. Pudełko tekturowe zawiera 3 blistry.
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy unieszkodliwić w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.
Dechra Regulatory B.V. Handelsweg 25
5531 AE Bladel Holandia
1720/06
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 17/11/2006 Data przedłużenia pozwolenia: 16/10/2011
ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/ LUB STOSOWANIA
Nie dotyczy.