CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Trimsulfasol, 80 mg/ml + 20 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu doustnego dla świń i kur

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml produktu zawiera:

Substancje czynne:

Sulfametoksazol 80 mg

Trimetoprim 20 mg

Substancje pomocnicze:

Metylu parahydroksybenzoesan (E218) 1 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Koncentrat do sporządzania roztworu doustnego. Przejrzysty, żółty koncentrat.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Świnia, kura.

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Trimsulfasol jest przeznaczony do leczenia ostrych i przewlekłych infekcji bakteryjnych i wtórnych zakażeń wirusowych, w których czynniki bakteryjne są wrażliwe na połączenie trimetoprimu i sulfametoksazolu:

Świnie

Oskrzelowe zapalenie płuc u młodych świń wywołane przez Bordetella bronchiseptica

Zapalenie opłucnej wywołane przez Actinobacillus pleuropneumoniae Zapalenie błon surowiczych spowodowane przez Haemophilus suis Salmonelloza

Nieżyt nosa zanikowy wywołany przez Pasteurella multocida, Bordetella spp.

Zapalenie płuc, zapalenie stawów, zapalenie opon i mózgu wywołane przez Streptococcus spp Zapalenie skóry wywołane przez Staphylococcus hyicus

Kury

Puloroza wywołana przez Salmonella Pullorum Paratyfus wywołany przez Salmonella Typhimurium Kolibakterioza

Cholera drobiu wywołana przez Pasteurella multocida

Nieżyt nosa wywołany przez Haemophilus gallinarum

3. Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancje czynne, inne sulfonamidy lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u zwierząt z niewydolnością nerek, wątroby lub dyskrazją.

Nie stosować w stadach kur niosek, u których stwierdzono pałeczki Salmonella Enteritidis lub

Salmonella Typhimurium.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Ze względu na ryzyko wystąpienia krystalurii należy kontrolować ilość wydalanego moczu u świń leczonych tym produktem.

Wrażliwość patogenów docelowych na potencjalizowane sulfonamidy może być zmienna, dlatego przed zastosowaniem produktu zalecane jest pobieranie próbek i wykonywanie badań wrażliwości bakterii izolowanych z danego przypadku. Użycie produktu niezgodne z zaleceniami może skutkować selekcją patogenów opornych na sulfametoksazol z trimetoprimem i zmniejszeniem skuteczności

leczenia innymi potencjalizowanymi sulfonamidami na skutek oporności krzyżowej.

Stosowanie produktu u kur powinno odbywać się zgodnie z rozporządzeniem Komisji 1177/2006 i odpowiednimi przepisami krajowymi.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Z uwagi na możliwość wystąpienia reakcji alergicznej, podczas sporządzania i podawania roztworu leczniczego należy zachować ostrożność w celu uniknięcia kontaktu produktu ze skórą. Zalecane jest używanie rękawic ochronnych.

Osoby o znanej nadwrażliwości na substancje czynne lub pomocnicze powinny unikać kontaktu z produktem.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

Nieznane.

4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Może być stosowany o okresie ciąży, laktacji i w okresie nieśności.

1. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nieznane.

2. Dawkowanie i droga(i) podawania

U świń i kur zalecana dawka wynosi 15–30 mg połączonych substancji czynnych na kg masy ciała dziennie (co odpowiada 0,15–0,30 ml produktu na kg m.c.), przez 4–7 kolejnych dni.

Produkt należy podawać po rozcieńczeniu w wodzie do picia.

Ilość produktu potrzebną do leczenia stada można wyliczyć za pomocą następującego wzoru:

Dawka produktu x Średnia masa ciała leczonych

(ml/kg m.c.)         zwierząt (kg) Ilość produktu

Średnie dzienne spożycie wody przez leczone zwierzęta (l)

= na spożywaną objętość

wody do picia (ml/l)

Roztwór powinien być zużyty w ciągu 24 godzin od przygotowania.

W celu uniknięcia nieprawidłowego dawkowania masa ciała leczonych zwierząt powinna być oszacowana jak najdokładniej.

Spożycie płynów jest uzależnione od wielu czynników, m.in. wieku, stanu klinicznego zwierząt,

warunków otoczenia. W celu zapewnienia prawidłowego dawkowania należy monitorować spożycie płynów i odpowiednio dostosować stężenie roztworu leczniczego. Jeśli nie jest to możliwe, należy zastosować inny produkt leczniczy weterynaryjny.

3. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Brak dostępnych danych.

4. Okres (-y) karencji

Tkanki jadalne:

Świnia - 5 dni Kura - 5 dni

Produkt nie dopuszczony do stosowania u ptaków produkujących jaja przeznaczone do spożycia przez ludzi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, sulfonamidy z trimetoprimem.

Kod ATCvet: QJ01EW11

1. Właściwości farmakodynamiczne

Sulfonamidy podane pojedynczo wykazują działanie bakteriostatyczne. Trimetoprim również wykazuje działanie bakteriostatyczne, a efekt bakteriobójczy mają jedynie połączenia z sulfonamidami.

Sulfonamidy w połączeniu z trimetoprimem również działają bakteriobójczo, hamując metabolizm komórek bakteryjnych. Następuje blokada dwóch kolejnych etapów w metabolizmie kwasu foliowego: sulfametoksazol hamuje przekształcenie kwasu p-aminobenzoesowego w dwuhydrofoliowy, a trimetoprim zatrzymuje przemianę kwasu dwuhydrofoliowego w kwas

tetrahydrofoliowy poprzez reduktazę dwuhydrofoliową.

Skutkiem tej sekwencyjnej blokady metabolizmu jest znaczące wzmocnienie aktywności, ponadto mieszanina substancji czynnych ma działanie bakteriobójcze, podczas gdy aktywność trimetoprimu i sulafametoksazolu osobno ma działanie bakteriostatyczne. Efekt kliniczny działania kombinacji trimetoprimu i sulfametoksazolu jest lepszy w porównaniu do skutków aktywności samego sulfametoksazolu, co pozwala nie tylko na znaczne zmniejszenie dawki początkowej, ale także

zwiększa efekt terapeutyczny.

Spektrum terapeutyczne obejmuje zarówno Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne bakterie, np. Streptococcus spp, Staphylococcus spp, Salmonella spp, Pasteurella spp, Haemophilus spp, Actinobacillus spp, Bordetella bronchiseptica, E. coli.

Istnieje kilka mechanizmów warunkujących oporność drobnoustrojów na sulfonamidy, trimetoprim lub kombinacje tych substancji. Należą do nich: nadprodukcja PABA, nadprodukcja reduktazy kwasu dihydrofoliowego, wytwarzanie opornych na sulfonamidy/TMP enzymów: reduktazy

dihydrofolianowej i syntetazy dihydropterynianowej. Zmodyfikowane enzymy mogą być kodowane przez geny chromosomalne lub pozachromosomalne (tzw. plazmid R).

Wartości MIC (μg/ml) dla sulfametoksazolu potencjalizowanego trimetoprimem wobec mikroorganizmów wyglądają następująco:

Actinobacillus pleuropneumoniae	0,03/0,5
Bordetella bronchiseptica	0,03/1
E.coli	0,015/0,15
Haemophilus spp.	0,005
Pasteurella multocida	0,03/1
Salmonella spp.	0,05/0,5
Staphylococcus spp.	0,015/0,15
Streptococcus spp.	0,05/1,5

2. Właściwości farmakokinetyczne

Trimetoprim i sulfametoksazol są szybko i całkowicie wchłaniane z przewodu pokarmowego zwierząt jednożołądkowych po podaniu doustnym.

Trimetoprim przenika do tkanek i płynów ustrojowych. Stężenie leku w tkankach jest często wyższe niż odpowiednie poziomy w osoczu.

Sulfonamidy są rozprowadzane do wszystkich tkanek organizmu. Zazwyczaj wielkość dystrybucji sulfonamidów jest niższa niż 1 l/kg. Stężenia w nerkach przekraczają poziomy w osoczu, a w skórze, wątrobie i płucach są tylko w niewielkim stopniu mniejsze niż odpowiednie poziomy w osoczu.

Głównym kierunkiem metabolizmu trimetoprimu jest odmetylowanie-O z późniejszym sprzężeniem. Sulfonamidy zwykle są znacząco metabolizowane, głównie poprzez różne procesy tlenowe,

acetylowanie oraz sprzężenie z siarczanem, kwasem glukuronowym i glukozą.

Acetylowane, hydroksylowane oraz sprzężone formy wykazują słabe działanie antybakteryjne. Acetylowanie redukuje rozpuszczalność. Formy hydroksylowane i sprzężone słabiej wytrącają się w moczu.

Trimetoprim jest głównie wydalany z moczem poprzez filtrację kłębuszkową i wydalanie kanalikowe. Sulfonamidy są przede wszystkim wydalane z moczem, w niewielkim stopniu z żółcią, kałem i potem.

Filtracja kłębuszkowa, aktywne wydalanie kanalikowe oraz kanalikowa reabsorbcja są głównymi zachodzącymi procesami.

U świń główną drogą metabolizmu większości sulfonamidów jest N-acetylacja. W komórkach wątrobowych obserwowano rozległe acetylowanie sulfametoksazolu, co wiązało się z mniejszą deacetylacją.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Metylu parahydroksybenzoesan Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH) Glikol propylenowy

N-Metylopirolidon Woda oczyszczona

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie należy mieszać produktu z innymi lekami ze względu na możliwość wytrącenia się.

3. Okres ważności

Okres ważności dla produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 3 miesiące.

Okres ważności po rozcieńczeniu zgodnie z instrukcją: 24 godziny.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25C. Nie przechowywać w lodówce.

Nie zamrażać.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka z HDPE z zakrętką z LDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym o pojemności 1 l. Pojemnik z HDPE z zakrętką z HDPE z zabezpieczeniem gwarancyjnym o pojemności 5 l.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Dopharma B.V. Zalmweg 24

4941 VX Raamsdonksveer Holandia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

548/98

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.08.2003 r. Data przedłużenia pozwolenia: 12.08.2008 r.

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Nie dotyczy.