CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Caliercortin 4 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla bydła, świń, koni, psów i kotów

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml produktu zawiera:

Substancja czynna:

Deksametazon 4,00 mg

(w postaci deksametazonu sodu fosforanu)

Substancja pomocnicza:

Alkohol benzylowy 9,45 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

Klarowny, bezbarwny roztwór.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Bydło, konie, świnie, psy i koty

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Do paliatywnego (wspomagającego) leczenia następujących chorób u bydła, koni, świń, psów i kotów:

• ketozy pierwotne,

• ostre, niezakaźne zapalenie stawów, zapalenie ścięgien i zapalenie kaletek maziowych,

• niezakaźne stany zapalne lub alergiczne choroby skóry.

3. Przeciwwskazania

Nie podawać produktu w przypadku:

• istniejących owrzodzeń żołądkowo-jelitowych, źle gojących się ran i owrzodzeń, złamań,

• układowych infekcji wirusowych,

• ogólnego obniżenia odporności,

• jaskry, zaćmy,

• osteoporozy, hipokalcemii,

• hiperkortycyzmu,

• nadciśnienia,

• zapalenia trzustki,

• u bydła w ostatnim trymestrze ciąży,

• grzybic układowych.

  Istniejące infekcje bakteryjne i pasożytnicze należy wyeliminować za pomocą odpowiedniego leczenia przed rozpoczęciem leczenia produktem.

  Nie stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną, kortykosteroidy lub na dowolną substancję pomocniczą.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Ze względu na zawartość glikolu propylenowego, w niektórych przypadkach mogą wystąpić

zagrażające życiu reakcje wstrząsowe. Dlatego roztwór do wstrzykiwań powinien być podawany powoli i mieć temperaturę przybliżoną do temperatury ciała. Przy pierwszych oznakach nietolerancji, wstrzyknięcie należy przerwać i w razie potrzeby, rozpocząć leczenie wstrząsu.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Leczenie glikokortykosteroidami może prowadzić do ciężkiego przebiegu zakażenia. W przypadku infekcji terapię należy skonsultować z lekarzem weterynarii.

Względne przeciwwskazania wymagające szczególnych środków ostrożności to:

• cukrzyca (kontrola parametrów krwi i jeśli to konieczne, zwiększenie dawki insuliny),

• zastoinowa niewydolność serca (uważne monitorowanie),

• przewlekła niewydolność nerek (uważne monitorowanie),

• padaczka (należy unikać długotrwałej terapii).

  Podawanie glikokortykosteroidów należy prowadzić wyłącznie po ścisłym wskazaniu u:

• zwierząt rosnących i starszych,

• zwierząt ssących,

• zwierząt ciężarnych, z powodu niedostatecznie wyjaśnionego, możliwego teratogennego działania deksametazonu,

• u koni, ponieważ glikokortykosteroidy mogą wywołać ochwat jako powikłanie.

  W przypadku szczepień i leczenia glikokortykosteroidami należy zachować odpowiednią przerwę. Czynne uodparnianie nie powinna być wykonywane w trakcie i do 2 tygodni po terapii glikokortykosteroidami. Powstanie wystarczającej odporności może być również osłabione w

  przypadku szczepień ochronnych, które miały miejsce do 8 tygodni przed rozpoczęciem terapii.

  Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Osoby o znanej nadwrażliwości na deksametazon i alkohol benzylowy powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

  Kortykosteroidy mogą powodować wady rozwojowe płodów; w związku z tym zaleca się, aby kobiety w ciąży unikały kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

  Po przypadkowej samoiniekcji, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub etykietę.

  Po użyciu należy umyć ręce.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości.

Kortykosteroidy przeciwzapalne, takie jak deksametazon, znane są z szerokiego zakresu działań niepożądanych. Podczas gdy pojedyncze wysokie dawki są ogólnie dobrze tolerowane, mogą one jednak wywoływać ciężkie działania niepożądane przy długotrwałym podawaniu i przy podawaniu estrów o długim czasie działania. W przypadku średniego i długiego okresu podawania należy ograniczyć dawkę do minimum niezbędnego do kontrolowania objawów.

Same steroidy w trakcie leczenia mogą powodować objawy cushingoidalne obejmujące znaczącą zmianę w metabolizmie tłuszczów, węglowodanów, białek i minerałów, np. redystrybucję tkanki tłuszczowej, osłabienie i zanik mięśni oraz osteoporozę. Steroidy mogą powodować efekt diabetogenny, w połączeniu z obniżoną tolerancją glukozy wywołują lub pogłębiają istniejącą cukrzycę.

Systematycznie podawane kortykosteroidy, szczególnie we wczesnych etapach leczenia, mogą powodować poliurię, polidypsję i polifagię. Niektóre kortykosteroidy przy długotrwałym stosowaniu mogą powodować retencję sodu i wody oraz hipokaliemię. Kortykosteroidy podawane ogólnie mogą powodować odkładanie się wapnia w skórze (calcinosis cutis).

Steroidy mogą zwiększać ryzyko zakrzepicy.

Podawanie steroidów prowadzi do supresji wydzielania ACTH i odwracalnej niedoczynności i atrofii nadnerczy. Po podaniu kortykosteroidów obserwowano obniżenie progu drgawkowego, możliwą manifestację padaczki utajonej, efekty euforyczne, pobudzenie.

Podawanie kortykosteroidów może powodować atrofię skóry.

Kortykosteroidy mogą opóźniać gojenie się ran, a działanie immunosupresyjne może osłabiać odporność i nasilić istniejące zakażenia, opóźniać gojenie kości i powodować artropatię.

Obserwowano owrzodzenia żołądkowo-jelitowe występujące u zwierząt leczonych kortykosteroidami. Owrzodzenia żołądkowo-jelitowe mogą być nasilone przez steroidy u pacjentów otrzymujących niesteroidowe leki przeciwzapalne i zwierząt z urazem rdzenia kręgowego.

Steroidy mogą powodować powiększenie wątroby (hepatomegalię) ze wzrostem poziomu enzymów wątrobowych w surowicy.

Rzadko może dojść do reakcji nadwrażliwości.

W przypadku stosowania produktu w celu wywołania porodu u bydła, może występować zwiększona częstotliwość zatrzymania łożyska z możliwym późniejszym zapaleniem macicy i/lub zmniejszeniem płodności.

Kortykosteroidy mogą zwiększać ryzyko ostrego zapalenia trzustki.

Steroidy mogą być związane ze zmianami zachowania u psów i kotów (sporadyczna depresja u kotów i psów, agresja u psów).

Inne działania niepożądane, takie jak wzmożone napięcie, obrzęki, hipokalcemia, zahamowanie z

zaburzeniem wzrostu kości i uszkodzeniem macierzy kości oraz choroby oczu (jaskrę, zaćmę) mogą być obserwowany po podaniu steroidów.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

• bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

• często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

• niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

• rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

• bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty)

7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Ciąża:

Ze względu na to, że teratogenne działanie deksametazonu nie jest wystarczająco poznane, stosowanie w czasie ciąży powinno być przeprowadzane pod ścisłym wskazaniem.

Nie używać w ostatnim trymestrze ciąży. Laktacja:

Podczas podawania produktu w okresie laktacji występuje czasowe zmniejszenie wydajności mlecznej.

Ponieważ glikokortykosteroidy przenikają do mleka i może wystąpić zaburzenie wzrostu u młodych zwierząt, należy stosować wyłącznie pod ścisłym wskazaniem w przypadku zwierząt karmiących.

8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

• zmniejszona tolerancja na glikozydy nasercowe z powodu hipokaliemii,

• zwiększona utrata potasu podczas równoczesnego podawania diuretyków tiazydowych i pętlowych,

• zwiększone ryzyko wystąpienia wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawienia z przewodu pokarmowego przy jednoczesnym stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych,

• zmniejszone działanie insuliny,

• zmniejszone działanie glikokortykosteroidów podczas podawania leków indukujących enzymy (np. barbiturany),

• zwiększone ciśnienie w oku w połączeniu z lekami antycholinergicznymi,

• zmniejszone działanie antykoagulantów,

• stłumienie reakcji skórnych podczas śródskórnych testów alergicznych,

• wyraźne osłabienie mięśni u pacjentów z myastenia gravis przy jednoczesnym podawaniu leków antycholinergicznych (np. neostygmina)

9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Do podawania podskórnego, domięśniowego i dożylnego. Gatunek: Dawka:

Konie i bydło: 0,02 – 0,06 mg deksametazonu/kg mc. co odpowiada 0,25 – 0,75 ml

produktu leczniczego weterynaryjnego na 50 kg mc.

Świnie: 0,04 – 0,06 mg deksametazonu/kg mc. co odpowiada 0,1 – 0,15 ml produktu leczniczego weterynaryjnego na 10 kg mc.

Psy i koty: 0,1 – 0,25 mg deksametazonu/kg mc. co odpowiada 0,025 – 0,063 ml produktu leczniczego weterynaryjnego na kg mc.

Do jednokrotnego podania.

10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Przedawkowanie wiąże się z nasileniem działań niepożądanych. Odtrutka na produkt nie jest znana.

11. Okres (-y) karencji Bydło:

Tkanki jadalne: 16 dni Mleko: 4 dni Świnie:

Tkanki jadalne: 4 dni

Konie:

Tkanki jadalne: 16 dni

Produkt niedopuszczony do stosowania u klaczy produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Kortykosteroidy do stosowania ogólnego, glikokortykosteroidy, deksametazon.

Kod ATC vet: QH02AB02

1. Właściwości farmakodynamiczne

Deksametazon należy do syntetycznych glikokortykosteroidów. Powstaje przez wprowadzenie drugiego podwójnego wiązania w pozycję 1,2 pierścienia A kortyzolu i fluorowanie w pozycji 9α, a także metylacji w pozycji 16α. W porównaniu z kortyzolem syntetyzowany w organizmie, działanie glikokortykoidalne (przeciwzapalne) deksametazonu jest 25-30 razy większe niż kortyzolu, podczas gdy działanie mineralokortykosteroidowe jest niewielkie.

Deksametazon hamuje syntezę hormonu adrenokortykotropowego (ACTH) w mechanizmie kontronym podwzgórzo-przysadkowym (ujemne sprzężenie zwrotne), co hamuje wydzielanie kortyzolu w nadnerczach i może doprowadzić do niewydolności nadnerczy.

Jego właściwości farmakologiczne rozwijają się po biernej absorpcji deksametazonu do komórek. Deksametazon działa głównie po związaniu się z receptorem występującym w cytoplazmie i poprzez

translokację w jądrze komórkowym, skąd wpływa na syntezę białka w komórce oddziałując na transkrypcję i powstawanie specyficznego mRNA.

Ogólnie deksametazon, podobnie jak wszystkie glikokortykosteroidy, ma wpływ na węglowodany (nasilenie glukoneogenezy), białka (zwiększa ilość aminokwasów poprzez katabolizm w procesach metabolicznych) i metabolizm tłuszczu (redystrybucję tłuszczu), jak również wywiera działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne, stabilizujące błony komórkowe i posiada właściwości immunosupresyjne.

2. Właściwości farmakokinetyczne

W organizmie deksametazonu- 21-dwuwodorofosforan dwusodowy jest hydrolizowany przez

esterazy, dzięki czemu uwalniany jest czynny farmakologicznie składnik cząsteczki - wolny alkohol deksametazonu. Deksametazon wiąże się w około 70% z białkami osocza. Wynosząca 1,2 l/kg u bydła i psów objętość dystrybucji wskazuje na dobre przenikanie deksametazonu do tkanek. Deksametazon łatwo przenika przez barierę krew-mózg, przenikanie przez łożysko jest zależne od gatunku. W małych ilościach przenika do mleka.

Deksametazon głównie metabolizowany jest w wątrobie do różnych metabolitów, które po redukcji grupy ketonowej ulegają sprzężeniu z kwasem siarkowym lub kwasem glukuronowym. Metabolity wydalane są głównie przez nerki, w mniejszym stopniu z żółcią. Niewielkie ilości wydalane są również w postaci niezmienionej. Ze względu na biologiczny okres półtrwania wynoszący 36 godzin, deksametazon jest jednym z długo działających glikokortykosteroidów.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Alkohol benzylowy (E 1519) Glikol propylenowy

Sodu cytrynian

Potasu diwodorofosforan Woda do wstrzykiwań

2. Główne niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 2 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 7 dni.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Zapakowany do sprzedaży: przechowywać w temperaturze poniżej 30°C. Nie zamrażać.

Po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: przechowywać w lodówce (2°C–8°C.)

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Fiolka z szkła oranżowego typu I o pojemności 10 ml. Zamknięta korkiem z szarej gumy z kapslem aluminiowym z wieczkiem typu „flip-off” koloru niebieskiego.

Fiolki pakowane są pojedynczo w pudełko tekturowe lub opakowanie kliniczne.

Fiolka z szkła oranżowego typu II o pojemności 50 ml. Zamknięta korkiem z szarej gumy z kapslem aluminiowym z wieczkiem typu „flip-off” koloru niebieskiego.

Fiolki pakowane są pojedynczo w pudełko tekturowe.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

LABORATORIOS CALIER S.A.

C/ Barcelonès, 26 (Pla de Ramassà)

08520 Les Franqueses del Vallès, (Barcelona) Hiszpania

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

2874/19

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 16.05.2019 Data przedłużenia pozwolenia:

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

11.03.2021

ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Nie dotyczy