CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Strona 1 z 22

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Buprecare Multidose 0,3 mg/ml roztwór do wstrzykiwań dla psów i kotów

Buprecare Multidose 0,3 mg/ml Solution for Injection for Dogs and Cats (UK, BE, FR, IE, LU, NL, ES, BG, HR, CY, EL, HU, SI, IT, RO, PT)

Buprenovet Multidose 0,3 mg/ml Solution for Injection for Dogs and Cats (AT, DE)

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każdy ml zawiera:

Substancja czynna:

Buprenorfina (jako buprenorfiny chlorowodorek) 0,3 mg

Substancja pomocnicza

Chlorokrezol 1,35 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Roztwór do wstrzykiwań.

Klarowny, bezbarwny roztwór.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Psy i koty

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

PIES

Analgezja pooperacyjna.

Potęgowanie efektów uspokajających substancji o działaniu ośrodkowym.

KOT

Analgezja pooperacyjna.

3. Przeciwwskazania

Nie podawać dooponowo ani zewnątrzoponowo.

Nie stosować przedoperacyjnie w przypadku cięcia cesarskiego (patrz punkt 4.7) Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Stosowanie produktu w wymienionych poniżej okolicznościach powinno następować jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

Buprenorfina może niekiedy powodować znaczącą depresję oddechową. Podobnie jak w przypadku stosowania innych opioidów, należy zachować ostrożność podczas leczenia zwierząt z upośledzoną funkcją układu oddechowego lub zwierząt otrzymujących leki, które mogą powodować depresję oddechową.

U zwierząt z upośledzoną funkcją wątroby, szczególnie chorobą przewodów żółciowych, buprenorfina powinna być stosowana ostrożnie, ponieważ substancja ta jest metabolizowana przez wątrobę, co może u niektórych zwierząt wpłynąć na siłę i czas działania substancji.

W przypadku niewydolności nerek, serca lub wątroby oraz w przypadku wstrząsu ryzyko związane ze stosowaniem tego produktu może wzrosnąć. Bezpieczeństwo nie zostało w pełni ocenione u kotów ze schorzeniami o znaczeniu klinicznym.

Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania buprenorfiny u zwierząt w wieku poniżej 7 tygodni. Nie zaleca się powtórnego podania leku przed upływem odstępu czasu określonego w punkcie 4.9.

Badanie długoterminowego bezpieczeństwa buprenorfiny u kotów nie obejmowało okresu dłuższego niż 5 kolejnych dni stosowania.

W przypadku urazów głowy działanie opioidu zależy od rodzaju i ciężkości danego urazu oraz zastosowanego wspomagania oddechowego.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Należy za każdym razem dokładnie umyć ręce/powierzchnię, jeśli dojdzie do przypadkowego rozlania produktu.

Z uwagi na opioidopodobne działanie buprenorfiny, należy postępować ostrożnie w celu uniknięcia przypadkowej samoiniekcji.

W razie przypadkowej samoiniekcji lub połknięcia, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

W przypadku dostania się produktu do oka lub kontaktu ze skórą miejsce ekspozycji dokładnie

przemyć strumieniem zimnej, bieżącej wody. Jeżeli podrażnienie utrzymuje się, należy zwrócić się o pomoc lekarską.

6. Działania niepożądane (częstość i stopień nasilenia)

U psów może wystąpić ślinotok, bradykardia, hipotermia, pobudzenie, odwodnienie i zwężenie źrenic; w rzadkich przypadkach nadciśnienie i tachykardia.

U kotów powszechnie występuje rozszerzenie źrenic i objawy euforii (nadmierne mruczenie, stąpanie, ocieranie), które zazwyczaj ustępują w ciągu 24 godzin.

Buprenorfina może niekiedy wywoływać znaczącą depresję oddechową (patrz punkt 4.5).

Sedacja występuje rzadko, kiedy produkt stosowany jest w celu uśmierzenia bólu, niemniej może do niej dojść, jeśli podawane dawki są wyższe od zalecanych.

7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Ciąża:

Badania laboratoryjne u szczurów nie wykazały działania teratogennego. Niemniej, w trakcie tych badań odnotowano utraty zarodków w okresie po zagnieżdżeniu oraz wczesne obumarcia płodów. Obserwowane poimplantacyjne utraty zarodków i wczesne obumarcia okołoporodowe mogły jednak wynikać z osłabienia organizmu rodzica podczas ciąży, a w okresie poporodowym z powodu sedacji matki. Ponieważ na gatunkach docelowych nie przeprowadzono badań nad toksycznością

reprodukcyjną, produkt należy stosować jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

Niniejszy produkt nie powinien być stosowany przedoperacyjnie w przypadkach cięcia cesarskiego z powodu ryzyka wystąpienia depresji oddechowej u potomstwa w okresie okołoporodowym, a pooperacyjnie powinien być używany wyłącznie z zachowaniem szczególnej ostrożności (patrz podpunkt dotyczący laktacji poniżej).

Laktacja:

Badania u szczurów w okresie laktacji wykazały, że po domięśniowym podaniu buprenorfiny stężenie niezmienionej buprenorfiny w mleku było równe lub wyższe niż w osoczu. Jest prawdopodobne, że buprenorfina będzie wydzielana do mleka innych gatunków: do stosowania jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Buprenorfina może powodować senność, którą mogą nasilać inne substancje działające ośrodkowo, w tym trankwilizatory, środki uspokajające i nasenne.

Dane ze stosowania u ludzi wskazują, że terapeutyczne dawki buprenorfiny nie obniżają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonisty opioidowego, a gdy buprenorfina zostanie zastosowana w normalnym zakresie terapeutycznym, standardowe dawki agonisty opioidowego mogą

być podawane zanim przestanie ona działać, nie wpływając tym samym negatywnie na analgezję. Nie zaleca się jednak stosowania buprenorfiny w połączeniu z morfiną lub innymi lekami

przeciwbólowymi z grupy opioidów, np. etorfiną, fentanylem, petydyną, metadonem, papaweretum lub butorfanolem.

Buprenorfina była stosowana z acepromazyną, alfaksalonem/alfadalonem, atropiną,

deksmedetomidyną, halotanem, izofluranem, ketaminą, medetomidyną, propofolem, sewofluranem, tiopentalem i ksylazyną. W przypadku stosowania w połączeniu z lekami uspokajającymi może dojść do nasilenia działania depresyjnego na tętno i oddychanie.

9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Droga podania: Pies Wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne

Gatunek	Analgezja pooperacyjna	Potęgowanie efektu sedacyjnego
Pies	10–20 μg/kg (0,3–0,6 ml/10 kg) Jeśli zajdzie potrzeba dalszego uśmierzenia bólu, powtórzyć, stosując dawkę 10 μg/kg po upływie 3–4 godzin lub 20 μg/kg po 5–6 godzinach.	10–20 μg/kg (0,3–0,6 ml/10 kg).
Kot	10–20 μg/kg (0,3–0,6 ml/10 kg); jeśli zajdzie taka konieczność powtórzyć jednorazowo po upływie 1-2 godzin.	-

Kot Wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne Przed podaniem należy dokładnie określić masę ciała zwierzęcia.

Jakkolwiek efekty uspokajające występują w ciągu 15 minut od podania, działanie przeciwbólowe jest widoczne po około 30 minutach. Aby upewnić się, że efekt przeciwbólowy będzie obecny podczas

zabiegu chirurgicznego i bezpośrednio po wybudzeniu, produkt należy podać przedoperacyjnie w ramach premedykacji.

Podając produkt w celu spotęgowania efektu uspokajającego lub w ramach premedykacji, należy zmniejszyć dawki innych substancji o działaniu ośrodkowym, takich jak acepromazyna lub

medetomidyna. Redukcja ilości leku będzie zależeć od stopnia wymaganej sedacji, indywidualnego osobnika, typu innych substancji włączonych do premedykacji oraz sposobu indukcji i podtrzymywania znieczulenia. Może także zaistnieć możliwość zmniejszenia ilości leków

znieczulających stosowanych wziewnie.

Zwierzęta, którym podano opioidy o właściwościach uspokajających i przeciwbólowych mogą

wykazywać odmienne reakcje. Z tego względu należy monitorować indywidualną odpowiedź danego zwierzęcia i stosownie skorygować kolejne dawki. W niektórych sytuacjach uzyskanie dodatkowego uśmierzenia bólu może być niemożliwe mimo powtórzenia dawki. W takich przypadkach należy rozważyć podanie odpowiedniego, niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w iniekcji.

Do dokładnego dozowania wymaganej dawki leku konieczne jest stosowanie odpowiednio

wyskalowanej strzykawki. Jest to szczególnie istotne, kiedy w iniekcji podaje się małe objętości leku. Zamknięcie fiolki można nakłuwać maksymalnie 30 razy.

10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

W razie podania nadmiernej dawki produktu, powinno się wdrożyć leczenie wspomagające oraz, o ile będzie to wskazane, można zastosować nalokson lub leki pobudzające oddychanie.

U psów, podana w nadmiernej dawce buprenorfina może spowodować ospałość. Przy bardzo wysokich dawkach obserwuje się bradykardię i zwężenie źrenic.

W badaniach toksykologicznych z zastosowaniem chlorowodorku buprenorfiny podawanego doustnie przez rok w dawce 3,5 mg/kg/dzień i wyższej u psów obserwowano przerost dróg żółciowych.

Przerost tego typu nie występował jednak w przypadku domięśniowej iniekcji dawek do 2,5 mg/kg/dzień podawanych codziennie przez 3 miesiące. Dawki takie znacznie przekraczają schematy dawkowania stosowane w praktyce klinicznej u psów.

Nalokson może mieć korzystny wpływ na odwracanie zmniejszonej częstości oddechów, a środki pobudzające oddychanie, takie jak doksapram, są również skuteczne u ludzi. Z uwagi na fakt, że w porównaniu z tymi lekami działanie buprenorfiny jest wydłużone, może zaistnieć potrzeba podawania ich wielokrotnie lub w ciągłym wlewie. Badania z udziałem ochotników wykazały, że antagoniści opioidów mogą niecałkowicie odwracać efekty działania buprenorfiny.

Patrz również punkty 4.5 i 4.6 niniejszej ChPLW.

11. Okres(-y) karencji

Nie dotyczy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Analgetyki opioidowe, pochodne oripawiny Kod ATC vet: QN02AE01

1. Właściwości farmakodynamiczne

Buprenorfina jest silnym, długo działającym lekiem przeciwbólowym, działającym na receptory opioidowe w ośrodkowym układzie nerwowym. Buprenorfina może potęgować efekty działania innych substancji działających ośrodkowo, ale w odróżnieniu od większości opioidów, podana w dawkach klinicznych ma ona jedynie ograniczony efekt uspokajający.

Przeciwbólowe działanie buprenorfiny wynika z wysokiego powinowactwa do różnych typów

receptorów opioidowych w ośrodkowym układzie nerwowym, zwłaszcza receptorów µ. W dawkach klinicznych stosowanych w celu uśmierzenia bólu buprenorfina wiąże się z receptorami opioidowymi z tak wysokim stopniem powinowactwa i awidności, że jej odłączenie od miejsca wiążącego receptor następuje powoli, co wykazano w badaniach in vitro. Ta właściwość buprenorfiny tłumaczyłaby jej dłuższy czas działania w porównaniu z morfiną. W sytuacjach, gdy silny agonista opioidowy jest już związany z receptorami opioidowymi, buprenorfina może działać jako antagonista opioidowy na

skutek swojego wysokiego powinowactwa do wiązania z receptorem opioidowym, wykazując ekwiwalentne do naloksonu działanie antagonistyczne wobec morfiny.

Buprenorfina ma niewielki wpływ na motorykę przewodu pokarmowego.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Podczas stosowania pozajelitowego produkt może być podawany we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych.

W następstwie podania domięśniowego buprenorfina jest szybko wchłaniana u różnych gatunków zwierząt i ludzi. Substancja ta jest wysoce lipofilna, a jej objętość dystrybucji w przedziałach

organizmu jest znaczna. Działanie farmakologiczne (np. rozszerzenie źrenic) może pojawić się w ciągu kilku minut od podania, a objawy sedacji pojawiają się zazwyczaj w ciągu 15 minut. Efekt w postaci uśmierzenia bólu pojawia się po około 30 minutach po iniekcji, przy czym maksymalne działanie obserwuje się zwykle w ciągu 1-1,5 godziny.

U kotów po podaniu domięśniowym średni okres półtrwania wynosił 6,3 godziny, a klirens 23 ml/kg/min; niemniej parametry farmakokinetyczne różniły się znacznie pomiędzy poszczególnymi osobnikami.

U psów po podaniu dożylnym dawki 20 µg/kg średni okres półtrwania wynosił 9 godzin, a średni klirens 24 ml/kg/min, przy znacznej zmienności parametrów farmakokinetycznych w zależności od konkretnego osobnika.

Połączone badania farmakokinetyczne i farmakodynamiczne wykazały wyraźne opóźnienie pomiędzy stężeniem w osoczu a działaniem przeciwbólowym. Stężenia buprenorfiny w osoczu nie powinny być stosowane do ustalania indywidualnych schematów dawkowania dla zwierząt, które powinny być określane przez monitorowanie odpowiedzi pacjenta na lek.

Główną drogą wydalania u wszystkich gatunków z wyjątkiem królika (u którego dominuje wydalanie z moczem), jest wydalanie z kałem. Buprenorfina przechodzi N-dealkilację i koniugację z glukuronidem w ścianie jelita i wątrobie, a jej metabolity są wydzielane z żółcią do przewodu pokarmowego.

W badaniach nad dystrybucją w tkankach, przeprowadzonych u szczurów i małp z gatunku Rhesus, najwyższe stężenie pochodnych leku odnotowano w wątrobie, płucach i mózgu. Wartości maksymalne osiągane są w bardzo krótkim czasie, by następnie spaść do niskich w przeciągu 24 godzin od podania.

Badania nad wiązaniem białek u szczurów pokazały, że buprenorfina jest silnie związana z białkami osocza, szczególnie z alfa- i beta-globulinami.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Chlorokrezol Glukoza bezwodna

Kwas solny (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

2. Niezgodności farmaceutyczne

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 18 miesięcy Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki: 28 dni

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 °C.

Przechowywać fiolkę w pudełku tekturowym w celu ochrony przed światłem. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Fiolka o pojemności 10 ml z oranżowego szkła typu I, z korkiem z gumy bromobutylowej i kapslem aluminiowym typu flip-off.

Wielkość opakowania: 1 fiolka zawierająca 10 ml roztworu do wstrzykiwań

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

Niewykorzystany produkt należy usunąć zgodnie z zapisami Przepisów o Zapobieganiu Niewłaściwemu

Wykorzystaniu Substancji Leczniczych z 2001 r. (Wielka Brytania)

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Ecuphar NV Legeweg 157-i 8020 Oostkamp Belgia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA