CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Tsefalen 50 mg/ml, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej dla psów o masie ciała do 20 kg oraz kotów

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml zawiesiny doustnej po rekonstytucji zawiera:

Substancja czynna:

Cefaleksyna (jako cefaleksyna jednowodna) 50 mg.

(co odpowiada 52,6 mg cefaleksyny jednowodnej)

Jedna butelka zawierająca 66,6 mg proszku do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera:

Substancja czynna:

Cefaleksyna 5000,0 mg

(co odpowiada 5259,1 mg cefaleksyny jednowodnej)

Jedna butelka zawierająca 40,0 mg proszku do sporządzania zawiesiny doustnej zawiera:

Substancja czynna:

Cefaleksyna 3000,0 mg

(co odpowiada 3155,4 mg cefaleksyny jednowodnej)

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Proszek do sporządzania zawiesiny doustnej.

Proszek o barwie białej.

Zawiesina po rekonstytucji: zawiesina o barwie czerwonej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Psy o masie ciała do 20 kg oraz koty.

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

PSY: leczenie infekcji układu oddechowego, układu moczowo-płciowego oraz skóry, miejscowych infekcji tkanek miękkich i infekcji żołądkowo-jelitowych wywołanych bakteriami wrażliwymi na cefaleksynę.

KOTY: leczenie infekcji układu oddechowego, układu moczowo-płciowego i skóry oraz miejscowych infekcji tkanek miękkich wywołanych bakteriami wrażliwymi na cefaleksynę.

3. Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadkach znanej nadwrażliwości na substancję czynną, inne cefalosporyny oraz

inne substancje z grupy beta-laktamów lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u królików, myszoskoczków, kawii domowych i chomików.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

O ile będzie to możliwe, stosowanie produktu powinno opierać się na badaniu wrażliwości bakterii wyizolowanych z organizmu zwierzęcia, z uwzględnieniem krajowych lub lokalnych przepisów dotyczących stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Odstępstwo od zaleceń zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego Weterynaryjnego w trakcie stosowania produktu może zwiększyć populację bakterii opornych na cefaleksynę, a także zmniejszyć skuteczność leczenia przeciwdrobnoustrojowego z zastosowaniem innych beta-laktamów, z uwagi na potencjalną oporność krzyżową.

Nie podawać w przypadku znanej oporności na cefalosporynę i penicylinę.

Tak jak w przypadku innych antybiotyków wydalanych głównie za pośrednictwem nerek, może dojść do akumulacji układowej, kiedy funkcje nerek są upośledzone. W przypadku znanej niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć , podczas gdy produkty o znanym działaniu nefrotoksycznym nie powinny być podawane jednocześnie.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom

Penicyliny i cefalosporyny mogą spowodować nadwrażliwość (alergię) w następstwie wstrzyknięcia, inhalacji, połknięcia lub kontaktu ze skórą. Nadwrażliwość na penicylinę może prowadzić do reakcji krzyżowych na cefalosporynę i odwrotnie. Reakcje alergiczne na te substancje mogą od czasu do czasu mieć charakter ciężki. Nie należy pracować z tym produktem leczniczym weterynaryjnym, jeśli wiadomo o istniejącej nadwrażliwości lub jeśli osobie zalecono unikanie kontaktu z takimi substancjami.

W trakcie stosowania należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć kontaktu z produktem, zachowując przy tym wszelkie wskazane środki ostrożności oraz podejmując starania by uniknąć przedłużonego kontaktu ze skórą. W trakcie przygotowania rekonstytuowanego produktu należy upewnić się, że zakrętka jest szczelnie dokręcona, zanim produkt zostanieszczelnie dokręcona przed wstrząśnięciem butelką w celu wymieszania produktu. Należy zachować ostrożność podczas napełniania strzykawki, tak aby uniknąć rozlania produktu.

Jeśli w następstwie kontaktu pojawią się takie objawy jak wysypka skórna, należy zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi niniejsze ostrzeżenie. Obrzęk twarzy, warg, lub oczu, czy też trudności w oddychaniu są poważniejszymi objawami, które wymagają natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Przypadkowe połknięcie może skutkować zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. Aby zminimalizować ryzyko spożycia przez dzieci, należy zamknąć butelkę natychmiast po użyciu. Nie pozostawiać strzykawki zawierającej zawiesinę bez nadzoru, oraz upewnić się, że przez cały czas pozostaje ona w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci. Aby uniemożliwić dzieciom dostęp do użytej strzykawki, należy przechowywać butelkę oraz strzykawkę w opakowaniu zewnętrznym.

W trakcie przechowywania w lodówce, zawiesina doustna powinna być umieszczona w bezpiecznym, niewidocznym i niedostępnym dla dzieci miejscu.

Po przypadkowym połknięciu, zwłaszcza przez dzieci, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

W trakcie pracy z produktem nie wolno palić, jeść oraz pić. Po użyciu umyć ręce.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

W przypadku produktów zawierających cefaleksynę, u kotów bardzo często obserwowano łagodne i przemijające wymioty oraz biegunki, które występowały nawet przy najniższym zalecanym schemacie dawkowania U większości kotów objawy te ustępowały bez leczenia objawowego. U psów leczonych produktami zawierającymi cefaleksynę sporadycznie obserwowano wymioty. Tak jak przy stoso waniu innych antybiotyków, może dojść do wystąpienia biegunki. W przypadku nawracających wymiotów i/lub nawracającej biegunki podawanie produktu należy przerwać, a następnie zwrócić się o poradę do prowadzącego lekarza weterynarii.

W bardzo rzadkich przypadkach, po podaniu produktu, mogą wystąpić nudności.

W rzadkich przypadkach może dojść do reakcji nadwrażliwości. Jeśli do takich reakcji dojdzie, należy przerwać leczenie.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

• bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

• często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

• niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

• rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

• bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).

7. Stosowanie w ciąży i laktacji

Badania laboratoryjne u szczurów i myszy nie wykazały żadnego działania teratogennego, fetototksycznego ani embriotoksycznego.

Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży i laktacji nie zostało określone. Do stosowania jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.

Cefaleksyna przenika przez barierę łożyskową u ciężarnych zwierząt.

8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W celu zapewnienia skuteczności, produkt leczniczy weterynaryjny nie powinien być stosowany w połączeniu z antybiotykami bakteriostatycznymi.

Jednoczesne stosowanie cefalosporyn pierwszej generacji i antybiotyków polipeptydowych, aminoglikozydów lub niektórych diuretyków, takich jak furosemid, może zwiększyć ryzyko działania nefrotoksycznego.

9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Podanie doustne.

Zalecana dawka wynosi 15 mg cefaleksyny na kg masy ciała (0,3 ml produktu po rekonstytucji na kg masy ciała) dwa razy na dobę. W ciężkich i ostrych schorzeniach dawkę można podwoić do 30mg/kg (0,6 ml/kg) dwa razy na dobę.

Produkt należy podawać przez minimum 5 dni.

• 14 dni w przypadkach infekcji dróg moczowych,

• przynajmniej 15 dni w przypadkach powierzchownego, zakaźnego zapalenia skóry,

• przynajmniej 28 dni w przypadkach głębokiego, zakaźnego zapalenia skóry.

W celu zapewnienia właściwego dawkowania należy jak najdokładniej określić masę ciała, aby uniknąć podania zbyt małych dawek.

Aby ułatwić właściwe dawkowanie oraz podanie, można skorzystać z dołączonej do opakowania strzykawki.

Jeśli będzie to konieczne, produkt leczniczy weterynaryjny może być dodawany do pokarmu.

Przed dodaniem wody w celu rekonstytucji, butelkę należy odwrócić i lekko wstrząsnąć, aby proszek uzyskał właściwą sypkość.

Wodę dodaje się do właściwego poziomu oznaczonego kreską na butelce. Butelkę należy następnie zamknąć, odwrócić, i energicznie wstrząsać przez 60 sekund. Poziom roztworu nieznacznie się obniży, dlatego należy kontynuować dolewanie wody do linii napełnienia zaznaczonej na etykiecie butelki, po czym można przystąpić do napełniania strzykawki dozującej.

Po rekonstytucji, objętość czerwonej zawiesiny wynosi 100 ml w przypadku butelki zawierającej 66,6 g proszku oraz 60 ml w przypadku butelki zawierającej 40,0 g proszku.

Energicznie wstrząsać przed każdym użyciem produktu przez co najmniej 60 sekund.

10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

W odniesieniu do toksyczności ostrej, odnotowano wynik LD50 > 0,5 g/kg po podaniu doustnym u psów i kotów. Wykazano, że podanie cefaleksyny nie skutkowało poważnymi skutkami ubocznymi przy parokrotnym przekroczeniu zalecanej dawki.

11. Okres (-y) karencji

Nie dotyczy

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: inne beta-laktamowe leki przeciwbakteryjne. Cefalosporyny pierwszej generacji.

Kod ATC vet: QJ01DB01

1. Właściwości farmakodynamiczne

Cefaleksyna jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania, wykazującym właściwości bakteriobójcze wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Cefaleksyna jest półsyntetycznym antybiotykiem bakteriobójczym o szerokim spektrum działania należącym do grupy cefalosporyn, który działa przez ingerencję w kształtowanie ściany komórkowej bakterii. To działanie bakteriobójcze jest wspomagane przez wiązanie leku z enzymami bakteryjnymi znanymi jako białka wiążące penicyliny (PBP). Enzymy te, zlokalizowane na wewnętrznej błonie ściany komórkowej, poprzez aktywność transpeptydaz uczestniczą w finalnych stadiach formowania tej podstawowej struktury komórki bakterii. Dezaktywacja białek PBP zakłóca wiązanie krzyżowe łańcuchów peptydoglikanowych, które warunkują wytrzymałość i sztywności ściany komórkowej bakterii. Bakteriobójcze działanie cefaleksyny jest głównie „czasozależne”.

Cefaleksyna jest oporna na działanie penicylinazy gronkowcowej, w związku z czym wykazuje aktywność przeciwko szczepom Staphylococcus aureus, które nie są wrażliwe na penicylinę (lub pokrewne antybiotyki, takie jak ampicylina lub amoksycyklina) ze względu na produkcję penicylinazy.

Cefaleksyna wykazuje również aktywność przeciwko większości szczepów E.coli opornych na ampicylinę.

Wykazano, że następujące mikroorganizmy są wrażliwe na cefaleksynę in vitro: Corynebacterium spp, Staphylococcus spp (w tym szczepy oporne na penicylinę), Streptococcus spp, Escherichia coli, Moraxella spp, Pasteurella multocida.

W myśl zaleceń CLSI (2018), poniższe wartości graniczne mają zastosowanie wobec psów w

przypadku E.coli oraz Staphylococcus spp.

MIC (µg/ml)	Interpretacja
≤2	wrażliwe
4	średniowrażliwe
≥8	oporne

Najnowsze dane z badań monitorujących przeprowadzonych we Francji, oparte na analizie bakterii izolowanych od psów i kotów w 2018 r., wskazują na następujące progi wrażliwości głównych patogenów na cefaleksynę:

Patogen	Źródło	Liczba izolatów łącznie (N)	% wrażliwości
E. coli	Pies (schorzenie nerek i dróg moczowych)	1517	71
	Pies (infekcje skóry i tkanek miękkich)	150	68
	Pies (zapalenie ucha)	232	76
	Kot (wszystkie schorzenia)	1327	78
	Kot (schorzenie nerek i dróg moczowych)	989	76
Proteus mirabilis	Pies (wszystkie schorzenia)	1229	79
Pasteurella	Pies (wszystkie schorzenia)	383	94
	Kot (schorzenie układu oddechowego)	177	94

W przypadku cefaleksyny, wrażliwość ≤ 8 mg/l i oporność > 32 mg/l - według danych francuskiego Komitetu ds. Oznaczania Wrażliwości Drobnoustrojów Francuskiego Towarzystwa Mikrobiologicznego (CA-SFM 2019).

Oporność na cefaleksynę może wynikać z następujących mechanizmów oporności. Po pierwsze, produkcja różnych β-laktamaz o rozszerzonym spektrum działania (ESBL - extended-spectrum beta- lactamases), które inaktywują ten antybiotyk jest najczęstszym mechanizmem u bakterii Gram- ujemnych. Po drugie, zmniejszone powinowactwo białek wiążących penicyliny (PBP - penicillin- binding protein) do leków β-laktamowych występuje często w przypadku bakterii Gram-dodatnich opornych na β-laktamy. U gronkowców zwykle występuje, warunkujący oporność na penicylinę, gen mecA, kodujący białko wiążące penicylinę (PBP2a), z obniżonym powinowactwem do β-laktamów. Pompy efluksowe usuwające antybiotyk z komórki bakteryjnej oraz zmiany struktury poryn, które zmniejszają bierną dyfuzję leku przez ścianę komórkową mogą przyczyniać się do wzmocnienia fenotypu oporności bakterii.

Dobrze znana jest oporność krzyżowa (obejmująca te same mechanizmy oporności) pomiędzy antybiotykami należącymi do grupy β-laktamów, do której dochodzi wskutek podobieństw strukturalnych. Występuje ona w związku z enzymami β-laktamaz, strukturalnymi zmianami w porynach czy ze zmianami w działaniu pomp efluksowych. Równoczesna oporność (wiążąca się z różnymi mechanizmami oporności) była opisywana w przypadku E. coli z uwagi na plazmid niosący różne geny oporności.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Cefaleksyna jest bardzo szybko i prawie całkowicie wchłaniania w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym. W ograniczonym stopniu (10-20%), cefaleksyna wiąże się z białkami osocza.

Cefaleksyna jest słabo metabolizowana. Eliminacja mikrobiologicznie czynnej postaci odbywa się prawie w całości poprzez nerki, drogą wydzielania kanalikowego i przesączania kłębuszkowego.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Sodu laurylosiarczan Czerwień allura AC (E129) Metyloceluloza

Dimetykon Guma ksantan Skrobia żelowana

Imitacja aromatu guarany Sacharoza

2. Główne niezgodności farmaceutyczne

Nieznane.

Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata. Okres ważności po rekonstytucji zgodnie z instrukcją: 28 dni.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie otwierać butelki aż do momentu rekonstytucji produktu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25 °C.

Po rekonstytucji z wodą, zawiesinę doustną należy przechowywać w lodówce (2°C - 8°C). Nie zamrażać zawiesiny po rekonstytucji.

Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Butelka z polietylenu o wysokiej gęstości i zakrętką z polipropylenu zabezpieczającą przed dostępem dzieci z podziałką.

Strzykawka dozująca o pojemności 5 ml z polietylenu z podziałką co 0,1 ml i tłokiem z polistyrenu. Wielkości opakowań:

Pudełko tekturowe z 1 butelką zawierającą 66,6 g proszku pozwalającą na przygotowanie 100 ml

zawiesiny po rekonstytucji i 1 strzykawką o pojemności 5 ml.

Pudełko tekturowe z 1 butelką zawierającą 40,0 g proszku pozwalającą na przygotowanie 60 ml zawiesiny po rekonstytucji i 1 strzykawką o pojemności 5 ml.

Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego

weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

I.C.F. srl

Via G.B. Benzoni

50 - 26020 Palazzo Pignano

Cremona

Włochy

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

3088/21

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 01/04/2021

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

17/02/2022

ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB

STOSOWANIA

Nie dotyczy