Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
tabletka powlekana zawiera 97,0 mg skrobi pszenicznej i 96,0 mg sacharozy. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
krwawień z dróg rodnych:
spowodowanych zaburzeniami hormonalnymi
występujących wtórnie do urazów, zakażeń lub zmian zwyrodnieniowych macicy
krwawień z przewodu pokarmowego
krwiomoczu z dolnych dróg moczowych spowodowanego:
gruczolakiem gruczołu krokowego
nowotworami złośliwymi gruczołu krokowego i pęcherza moczowego
kamicą nerkową
krwawieniami z dróg moczowych po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego i układu moczowego;
krwawień związanych z zabiegami chirurgicznymi otolaryngologicznymi (np. wycięcie migdałków).
Dawkowanie i sposób podawania
do 4 g na dobę w 2. lub 3. dawkach podzielonych (tj. od 4 do 8 tabletek na dobę).
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Ostra zakrzepica żył (zakrzepica żył głębokich, zator płuc).
Ostra zakrzepica tętnic (dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu).
Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji produktu leczniczego).
Drgawki w wywiadzie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane
Przedawkowanie
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
EXACYL, 500 mg, tabletki powlekane
1 tabletka powlekana zawiera 500 mg kwasu traneksamowego (Acidum tranexamicum).
Tabletki powlekane.
Krwawienia spowodowane pierwotną, uogólnioną fibrynolizą.
Krwawienia związane ze stosowaniem leków o działaniu fibrynolitycznym. Krwawienia związane z miejscową fibrynolizą w przypadku:
Dawkowanie
Dorośli
Dzieci
Zgodnie z aktualnie zatwierdzonymi wskazaniami wyszczególnionymi w punkcie 4.1, zalecana dawka to 20 mg/kg mc. na dobę. Jednakże dane dotyczące skuteczności, dawkowania oraz bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Exacyl zgodnie z tymi wskazaniami są ograniczone.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku zaburzeń czynności nerek, z powodu ryzyka kumulacji produktu leczniczego, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć odpowiednio do stężenia kreatyniny w surowicy.
Jeżeli stężenie kreatyniny w surowicy wynosi:
od 120 do 250 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 10 mg/kg mc. dożylnie, 2 razy na dobę; od 250 do 500 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 10 mg/kg mc. dożylnie, raz na dobę
(co 24 godziny);
powyżej 500 mol/l, dawka kwasu traneksamowego to 5 mg/kg mc. dożylnie, raz na dobę (co 24 godziny).
Sposób podawania
Tabletki należy przyjmować doustnie.
Drgawki
W trakcie leczenia kwasem traneksamowym odnotowano przypadki drgawek. W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (ang. Coronary Artery Bypass Graft, CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach. Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych.
Zaburzenia widzenia
Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, w tym osłabienie widzenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia kolorów, a w razie potrzeby należy przerwać leczenie.
W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego, wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.). W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidulanie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego.
Krwiomocz
W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej.
Zdarzenia zakrzepowo-zatorowe
Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej. U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych
w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z dużym ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza (patrz punkt 4.3).
Doustne środki antykoncepcyjne
Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy (patrz punkt 4.5).
Produkt leczniczy należy natychmiast odstawić w przypadku wystąpienia zaburzeń zakrzepowo- zatorowych żył lub tętnic.
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy (patrz punkt 4.2).
1 tabletka zawiera 96,0 mg sacharozy i 97,0 mg skrobi pszenicznej. Produkt zawiera sacharozę.
Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego
wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
Produkt leczniczy zawiera skrobię pszeniczną.
Skrobia pszeniczna może zawierać jedynie śladowe ilości glutenu, dlatego uważa się, że może być stosowana bezpiecznie u osób z chorobą trzewną (zawartość glutenu w skrobi pszenicznej jest określana w teście do oznaczania całkowitej zawartości białka, opisanym w Farmakopeii Europejskiej).
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę.
Etamsylat w badaniach in vitro powoduje niewielkie zmniejszenie działania kwasu traneksamowego, zmniejszając czas lizy.
Witamina K1 i metylosiarczan tiemonium powodują niewielkie zwiększenie działania kwasu traneksamowego z powodu wydłużenia czasu lizy.
Alternatywnie, przeciwtrombolityczne działanie produktu leczniczego Exacyl może być antagonizowane poprzez podawanie leków trombolitycznych.
Teoretyczne istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych.
Ciąża
Niewielkie ilości kwasu traneksamowego przenikają przez łożysko. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Ryzyko u ludzi jest nieznane. Dlatego też należy unikać stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w ciąży.
Karmienie piersią
Kwas traneksamowy przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie zaleca się karmienia piersią w okresie stosowania tego produktu leczniczego.
W okresie stosowania produktu leczniczego Exacyl mogą wystąpić zawroty głowy i złe samopoczucie. Należy poinformować pacjentów, że w przypadku wystąpienia takich objawów nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Działania niepożądane związane ze stosowaniem kwasu traneksamowego zgłaszane w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu produktu do obrotu zostały przedstawione poniżej, zgodnie
z klasyfikacją układów i narządów z częstością ich występowania (według malejącej częstości). Częstość występowania działań niepożądanych została określona następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Klasyfikacja układów i narządów wg MedDRA | Często | Niezbyt często | Częstość nieznana |
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania | skórne reakcje alergiczne | reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja | |
Zaburzenia układu nerwowego | drgawki, zwłaszcza w przypadku występowania czynników ryzyka lub drgawek w wywiadzie lub także w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego (patrz punkty 4.3 i 4.4) | ||
Zaburzenia oka | zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw | ||
Zaburzenia naczyniowe | złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym, z utratą świadomości lub bez (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym), zakrzepica żył lub tętnic w różnych częściach ciała | ||
Zaburzenia żołądka i jelit | nudności wymioty biegunka | ||
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej | wysypka polekowa o stałym umiejscowieniu |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą zawierać: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencję
do występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwfibrynolityczne; aminokwasy, kod ATC: B02AA02.
Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy.
Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem i pozostaje w tym połączeniu nawet po przekształceniu plazminogenu w plazminę.
Plazmina związana z kwasem traneksamowym wykazuje zmniejszone działanie na fibrynę, w porównaniu z wolną plazminą.
Liczne badania wykazały, że in vivo kwas traneksamowy w dużych dawkach wywiera działanie hamujące aktywację układu dopełniacza.
Wchłanianie
Po podaniu doustnym (20 mg/kg mc.) kwas traneksamowy wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie w surowicy w 2 -3 godziny po podaniu; po 6 godzinach nie stwierdza się obecności produktu w surowicy.
Dystrybucja
Kwas traneksamowy przenika z opóźnieniem do przedziału komórkowego oraz płynu mózgowo-rdzeniowego.
Objętość dystrybucji wynosi około 33% masy ciała.
Eliminacja
Kwas traneksamowy jest wydalany z moczem w niezmienionej postaci. 90% podanej dawki jest wydalane przez nerki (wydalanie kłębuszkowe bez reabsorpcji w cewkach nerkowych) w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu.
Szczególne grupy pacjentów
Zaburzenia czynności nerek
Stężenie kwasu traneksamowego w surowicy jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Ciąża
Kwas traneksamowy przenika przez barierę łożyska.
U zwierząt podczas domózgowego podawania kwasu traneksamowego obserwowano występowanie drgawek.
Skrobia pszeniczna Magnezu stearynian Sacharoza
Skład otoczki: Żywica akrylowa Wosk Carnauba
Nie dotyczy.
3 lata
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed światłem.
Blistry z folii Aluminium/PCDC/PVC w tekturowym pudełku.
Wielkość opakowania: 20 tabletek powlekanych (2 blistry po 10 tabletek).
Bez specjalnych wymagań.
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24
17489 Greifswald Niemcy
R/0359
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 22 czerwca 1993 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 24 kwietnia 2009 r.