Spis treści:
- NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
- SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
- POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
- SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
- DANE FARMACEUTYCZNE
- PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
- DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
- DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Wskazania do stosowania
Dawkowanie i sposób podawania
Przeciwwskazania
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Działania niepożądane
Przedawkowanie
WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Właściwości farmakodynamiczne
Właściwości farmakokinetyczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
DANE FARMACEUTYCZNE
Wykaz substancji pomocniczych
Niezgodności farmaceutyczne
Okres ważności
Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Rodzaj i zawartość opakowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Lotemax 0,5%, 5 mg/ml, krople do oczu, zawiesina
Zawiesina zawiera 0,5% w/v Loteprednoli etabonas ( Loteprednolu etabonianu), (5 mg/ml). Każda kropla zawiera 0,19 mg loteprednolu etabonianu.
Substancja pomocnicza: benzalkoniowy chlorek (0,01%) Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Krople do oczu, zawiesina Barwa mlecznobiała
Leczenie zapalenia pooperacyjnego po zabiegach w chirurgii okulistycznej.
Dawkowanie
Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku
Jedna lub dwie krople cztery razy na dobę, rozpoczynając 24 godziny po zabiegu i kontynuując leczenie przez cały okres pooperacyjny.
Czas trwania leczenia nie powinien przekroczyć 2 tygodni.
Dzieci i młodzież
Kropli do oczu Lotemax 0,5% nie należy stosować u dzieci i młodzieży do chwili, gdy dostępne staną się dalsze dane.
Sposób podawania Podanie do oka
Przed użyciem kropli do oczu energicznie wstrząsnąć buteleczkę.
Ten produkt leczniczy jest sterylny, jeśli znajduje się w opakowaniu. Pacjentom należy poradzić, aby nie dopuścili do zetknięcia się końcówki zakraplacza z jakąkolwiek powierzchnią, gdyż mogłoby to doprowadzić do zanieczyszczenia zawiesiny. Buteleczkę należy zamknąć natychmiast po użyciu.
Krople do oczu Lotemax 0,5% są przeciwwskazane w większości chorób wirusowych rogówki i spojówek, w tym nabłonkowym opryszczkowym zapaleniu rogówki (drzewkowatym zapaleniu rogówki), ospie krowiej, ospie wietrznej, a także w mykobakteryjnym zakażeniu oka i chorobach grzybiczych struktur ocznych, nieleczonych ropnych ostrych zakażeniach, które – podobnie jak inne
choroby zakaźne – mogą być maskowane i zaostrzane przez kortykosteroidy, w zaczerwienieniu oka o nieznanym rozpoznaniu oraz zakażeniu wywołanym przez ameby.
Są również przeciwwskazane w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 i inne kortykosteroidy.
Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do nadciśnienia ocznego lub jaskry z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, zmniejszeniem ostrości wzroku i pola widzenia, a także powstania zaćmy podtorebkowej tylnej. Steroidy należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności gdy występuje jaskra.
Zaburzenia widzenia mogą wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia
surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.
Dłuższe stosowanie kortykosteroidów może tłumić odpowiedź organizmu i zwiększać
prawdopodobieństwo wtórnych zakażeń ocznych. Stwierdzono, że przy miejscowym stosowaniu steroidów w chorobach powodujących zmniejszenie grubości rogówki lub twardówki występowały przypadki perforacji. W ostrych stanach ropnych oka steroidy mogą maskować zakażenie lub nasilać obecną infekcję.
Długotrwałe leczenie kortykosteroidami może wywołać grzybicę. W przypadku utrzymywania się owrzodzenia rogówki należy uwzględnić występowanie grzybicy w rozpoznaniu różnicowym.
Generalnie pacjenci nie powinni nosić soczewek kontaktowych po zabiegu usunięcia zaćmy, chyba, że noszenie ich jest wskazane ze względów medycznych.
Jeśli po dwóch dniach objawy przedmiotowe i podmiotowe nie ulegną poprawie, pacjenta należy poddać ponownemu badaniu. Jeśli niniejszy produkt jest stosowany przez 10 dni lub dłużej, należy monitorować ciśnienie śródgałkowe.
Lotemax 0,5% zawiera benzalkoniowy chlorek
Ten produkt leczniczy zawiera 0.0152 mg chlorku benzalkoniowego w każdej dawce (2 kroplach), co odpowiada 0.20 mg/ml.
Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich
zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także
podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.
Uwzględniając fakt, że loteprednolu etabonian nie jest wykrywalny w osoczu po miejscowym podaniu kropli Lotemax 0,5%, nie należy spodziewać się, aby wpływał na farmakokinetykę produktów
leczniczych podawanych ogólnoustrojowo. Niemniej na niewielki potencjał zwiększania ciśnienia śródgałkowego przez krople do oczu zawierające loteprednolu etabonian mogą negatywnie wpływać podawane ogólnoustrojowo produkty lecznicze o działaniu przeciwcholinergicznym. U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki obniżające ciśnienie śródgałkowe, dodanie loteprednolu etabonianu może zwiększyć ciśnienie śródgałkowe i zmniejszyć obserwowane działanie obniżające ciśnienie krwi tych produktów leczniczych.
Jednoczesne podawanie leków porażających akomodację może zwiększyć ryzyko podwyższonego ciśnienia śródgałkowego.
Spodziewane jest, że jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym produktów zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych
związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów.
Ciąża
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania zawiesiny do oczu Lotemax 0,5% w czasie ciąży.
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt. 5.3). Potencjalne
zagrożenie dla człowieka nie jest znane, dlatego produktu Lotemax 0,5% nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Karmienie piersią
Nie określono, czy loteprednolu etabonian jest wydzielany w mleku kobiecym. Wydzielanie loteprednolu etabonianu w mleku nie było badane na zwierzętach. Z tego względu stosowanie loteprednolu etabonianu u kobiet karmiących piersią jest przeciwwskazane.
Płodność
Brak danych klinicznych dotyczących wpływu stosowania zawiesiny do oczu Lotemax 0,5% na płodność u ludzi.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
W przypadku wystąpienia przemijających zaburzeń widzenia pacjentowi należy zalecić odczekanie do momentu, aż ustąpią, przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn
Reakcje związane ze stosowaniem steroidów ocznych obejmują: podwyższone ciśnienie śródgałkowe u pacjentów odpowiadających na steroidy, któremu może towarzyszyć uszkodzenie nerwu wzrokowego, pogorszenie ostrości widzenia i pola widzenia, powstanie zaćmy podtorebkowej tylnej, wtórna infekcja oka wywołana przez patogeny, w tym wirus opryszczki zwykłej, i perforacja gałki ocznej w miejscu ścieńczenia rogówki lub twardówki.
Reakcje niepożądane w obrębie oka u pacjentów leczonych zawiesiną loteprednolu etabonianu do oczu w badaniach klinicznych obejmowały:
Wszystkie zdarzenia niepożądane zostały przedstawione zgodnie z następującą konwencją dotyczącą częstości występowania: bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), niezbyt często (>1/1000,
<1/100), rzadko (>1/10 000, <1/1000) i bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia oka
Często: Uszkodzenie rogówki, wydzielina z oka, dyskomfort w oku, suchość oka, łzawienie patologiczne, wrażenie obecności ciała obcego w oku,
przekrwienie spojówek i swędzenie gałki ocznej.
Niezbyt często: Zaburzenia widzenia, obrzęk spojówek, zapalenie rogówki i spojówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, podrażnienie oka, ból oka, brodawki spojówek, światłowstręt i zapalenie błony naczyniowej oka.
Nieznana: Nieostre widzenie (patrz punkt 4.4).
Niektóre z tych zdarzeń przypominały objawy podstawowej choroby oczu, która była przedmiotem badania.
Odnotowane u pacjentów zdarzenia nie dotyczące oka, które być może były związane z leczeniem, obejmowały:
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze
Niezbyt często: Zapalenie gardła
Rzadko: Zakażenie dróg moczowych i zapalenie cewki moczowej
Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy)
Rzadko: Nowotwór piersi
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: Nerwowość
Zaburzenia układu nerwowego
Często: Ból głowy
Rzadko: Migrena, zaburzenia smaku, zawroty głowy, parestezja
Zaburzenia ucha i błędnika
Rzadko: Szumy w uszach
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: Nieżyt nosa
Rzadko: Kaszel
Zaburzenia żołądka i jelit
Rzadko: Biegunka, nudności i wymioty
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Rzadko: Obrzęk twarzy, pokrzywka, wysypka, suchość skóry i wyprysk
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Rzadko: Drganie mięśni
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: Pieczenie w miejscu wkroplenia
Niezbyt często: Astenia
Rzadko: Ból w klatce piersiowej, dreszcze, gorączka i ból
Badania diagnostyczne:
Rzadko: Zwiększenie masy ciała
W podsumowaniu kontrolowanych, randomizowanych badań klinicznych pacjentów leczonych loteprednolu etabonianem przez 28 dni lub dłużej, częstość występowania znacznego podwyższenia ciśnienia śródgałkowego ( 10 mm Hg) wyniosła 2% (15/901) wśród pacjentów otrzymujących loteprednolu etabonian, 7% (11/164) wśród pacjentów otrzymujących octan prednizolonu 1% oraz 0,5% (3/583) wśród pacjentów otrzymujących placebo.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Wystąpienie ostrego przedawkowania po podawaniu leku do worka spojówkowego jest mało prawdopodobne.
Grupa farmakoterapeutyczna: kortykosteroidy, kod ATC: S01BA14 Mechanizm działania
Kortykosteroidy osłabiają odpowiedź zapalną na czynniki drażniące o charakterze mechanicznym,
chemicznym lub immunologicznym. Jak dotąd nie przedstawiono ogólnie akceptowanego wyjaśnienia tych właściwości steroidów.
Działanie farmakodynamiczne
Loteprednolu etabonian jest kortykosteroidem nowej klasy o silnym działaniu przeciwzapalnym, który z założenia ma być aktywny w miejscu działania. Jego działanie przeciwzapalne jest podobne do najsilniejszego steroidu stosowanego w okulistyce, ale z mniejszym wpływem na ciśnienie
śródgałkowe. Badania na zwierzętach wykazały, że loteprednolu etabonian charakteryzuje się 4,3- krotnie większym powinowactwem do receptorów steroidowych niż deksametazon. Ta nowa klasa steroidów obejmuje bioaktywne cząsteczki, których przekształcenie in vivo w substancje nietoksyczne można przewidzieć na podstawie ich budowy chemicznej i znajomości szlaków enzymatycznych w organizmie. Kwas kortienowy to nieaktywny metabolit hydrokortyzonu; analogi kwasu kortienowego nie posiadają również działania kortykosteroidowego. Loteprednolu etabonian jest pochodną estrową jednego z tych analogów – etabonianu kwasu kortienowego.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
W badaniach kontrolowanych placebo wykazano, że Lotemax 0,5% jest znacznie bardziej skuteczny niż placebo w leczeniu zewnętrznego zapalenia oka.
Kortykosteroidy mogą wywołać podwyższenie ciśnienia śródgałkowego u wrażliwych pacjentów. W niewielkim badaniu wykazano, że Lotemax 0,5% wymaga znacznie dłuższego czasu do wywołania wzrostu ciśnienia niż octan prednizolonu. Ogólna częstość występowania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego 10 mm Hg była niższa w grupie pacjentów leczonych kroplami Lotemax 0.5%. U wielu pacjentów leczonych kroplami Lotemax 0,5% podwyższenie ciśnienia śródgałkowego nigdy nie osiągało wielkości obserwowanych u pacjentów leczonych octanem prednizolonu. W badaniach
klinicznych zaledwie u 2% pacjentów nastąpiło podwyższenie ciśnienia śródgałkowego 10 mm Hg. U
niewielkiego odsetka pacjentów, u których zaobserwowano znaczne podwyższenie ciśnienia śródgałkowego, ciśnienie szybko powróciło do normy po odstawieniu produktów leczniczych.
Dzieci i młodzież
Brak dostępnych danych na temat dzieci i młodzieży.
Wyniki podawania doustnie i do oka kropli Lotemax 0,5% u zdrowych ochotników wykazały obecność niskich lub niewykrywalnych stężeń niezmienionej substancji lub metabolitu. Rezultaty badania biodostępności pozwoliły ustalić, że stężenia loteprednolu etabonianu w osoczu po podawaniu do oka jednej kropli Lotemax 0,5% do każdego oka osiem razy na dobę przez 2 dni lub cztery razy na dobę przez 42 dni znajdowały się poniżej limitu ilościowego (1 ng/ml) i wykrywalności (500 pg/ml) we wszystkich pobranych próbkach. W tym samym badaniu zmierzono stężenia kortyzolu w osoczu i nie zaobserwowano dowodów hamowania czynności kory nadnerczy. Wszystkie pomiary stężenia kortyzolu mieściły się w prawidłowym zakresie. Badanie to sugeruje występowanie ograniczonej
absorpcji ogólnoustrojowej kropli Lotemax 0,5% lub jej całkowity brak.
Wyniki badań przedklinicznych nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla ludzi w oparciu o tradycyjne badania toksyczności i genotoksyczności po wielokrotnych dawkach.
W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano działanie embriotoksyczne i teratogenne u królików (opóźnienie kostnienia, wzrost częstości występowania przepukliny oponowej,
nieprawidłowości lewej tętnicy szyjnej i zgięć kończyn) po doustnych dawkach 35-krotnie większych niż maksymalna dobowa dawka kliniczna oraz u szczurów (zmniejszenie masy ciała płodu i kostnienia szkieletu, brak pnia ramienno-głowowego, rozszczep podniebienia i przepuklina pępkowa) po doustnych dawkach 60-krotnie większych od maksymalnej dobowej dawki klinicznej.
W badaniach okulistycznych na królikach odnotowano łagodne podrażnienie oczu zarówno przy dawkach stosowanych w badaniach toksyczności ostrej jak i dawkach wielokrotnych.
Disodu edetynian Glicerol Powidon
Woda oczyszczona Tyloksapol
Kwas solny (do ustalenia pH) Wodorotlenek sodu (do ustalenia pH) Benzalkoniowy chlorek
Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi lekami.
2 lata (nieotwarte opakowanie).
Wyrzucić niezużytą zawartość 28 dni po pierwszym otwarciu buteleczki.
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25C. Nie zamrażać. Pojemnik przechowywać w pozycji pionowej.
Krople do oczu Lotemax 0,5% są dostępne w następujących opakowaniach:
2,5 ml i 5 ml dostarczane w białej buteleczce z polietylenu wysokociśnieniowego (7,5 ml) z białą końcówką zakraplacza i różową zatyczką polipropylenową.
10 ml dostarczane w białej buteleczce z polietylenu wysokociśnieniowego (10 ml) z białą końcówką zakraplacza i różową zatyczką polipropylenową.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
Przechowywać pojemnik w pozycji pionowej.
Dr. Gerhard Mann
Chem.-pharm. Fabrik GmbH Brunsbütteler Damm 165/173 13581 Berlin, Niemcy
12006
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2005-12-30 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 2009-06-30
01/2021