Reklama:

Pantoprazol Teva

Substancja czynna: Pantoprazolum natricum sesquihydricum 22.55 mg
Postać farmaceutyczna: Tabletki dojelitowe , 20 mg
Reklama:

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

  1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

  2. Pantoprazol Teva, 20 mg, tabletki dojelitowe

  3. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

  4. Każda tabletka dojelitowa zawiera 20 mg pantoprazolu (Pantoprazolum) (w postaci sodu półtorawodnego).

    Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

  5. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

  6. Tabletka dojelitowa.

    Żółte, owalne, obustronnie wypukłe tabletki, o gładkiej powierzchni

  7. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

    1. Wskazania do stosowania

    2. Pantoprazol Teva jest wskazany do krótkotrwałego leczenia objawów choroby refluksowej przełyku (np. zgaga, zarzucanie treści żołądkowej) u dorosłych.

    3. Dawkowanie i sposób podawania

    4. Dawkowanie

      Zalecana dawka leku to 20 mg pantoprazolu (1 tabletka) raz na dobę.

      W celu uzyskania złagodzenia objawów, konieczne może okazać się stosowanie produktu przez kolejne 2-3 dni. Po zupełnym ustąpieniu objawów leczenie powinno zostać przerwane.

      Bez konsultacji z lekarzem leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tygodnie.

      Pacjenta należy pouczyć o konieczności konsultacji z lekarzem, jeśli objawy nie ustąpią ciągu 2 tygodni leczenia.

      Szczególne grupy pacjentów

      U pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

      Dzieci i młodzież

      Stosowanie Pantoprazolu Teva nie jest zalecane u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na ograniczoną liczbę zebranych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

      Sposób podawania

      Tabletek dojelitowych Pantoprazol Teva, 20 mg nie należy żuć ani rozgryzać. Należy je przyjmować przed posiłkiem połykając w całości i popijając wodą.

    5. Przeciwwskazania

    6. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

      Stosowanie inhibitorów proteazy HIV, których wchłanianie zależy od pH kwasu solnego w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem jest przeciwwskazane z powodu znacznego ograniczenia ich biodostępności przez pantoprazol (patrz punkt 4.5).

    7. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

    8. Pacjenta należy poinformować, aby skontaktował się z lekarzem w przypadku:

      • Utraty masy ciała nie spowodowanej celowym odchudzaniem się, niedokrwistości, krwawienia z przewodu pokarmowego, dysfagii, uporczywych wymiotów lub wymiotów z krwią. Leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy ciężkiej choroby i opóźnić jej rozpoznanie. W tych przypadkach trzeba wykluczyć podłoże nowotworowe choroby.

      • Przebytej choroby wrzodowej żołądka lub zabiegu chirurgicznego w obrębie przewodu pokarmowego.

      • Leczenia objawów niestrawności lub zgagi nieprzerwanie trwającego dłużej niż 4 tygodnie.

      • Żółtaczki, zaburzenia czynności lub chorób wątroby.

      • Innych ciężkich chorób wpływających na ogólne samopoczucie.

      • Jeśli jest w wieku powyżej 55 lat i wystąpiły u niego nowe objawy lub zmienił się charakter dotychczas obserwowanych objawów.

      Pacjenci z długotrwałymi, nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi, powinni podlegać

      regularnej kontroli lekarskiej. W szczególności pacjenci powyżej 55 lat, stosujący codziennie leki w leczeniu niestrawności lub zgagi wydawane bez recepty powinni o tym poinformować lekarza lub farmaceutę.

      U pacjentów nie należy stosować jednocześnie innych inhibitorów pompy protonowej lub antagonistów receptorów histaminowych H2.

      Pacjenci, u których ma zostać wykonana endoskopia lub ureazowy test oddechowy, powinni skonsultować się z lekarzem zanim zastosują ten produkt leczniczy.

      Pacjentów należy poinformować, że produkt nie jest przeznaczony do natychmiastowego usuwania objawów. Ustępowanie objawów może być odczuwalne po około dobie stosowania pantoprazolu, a w celu uzyskania całkowitego ustąpienia zgagi może być konieczne stosowanie go przez 7 dni. U

      pacjentów nie należy stosować pantoprazolu zapobiegawczo. Infekcje bakteryjne żołądkowo-jelitowe

      Zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego, z jakiegokolwiek powodu – także w wyniku

      zastosowania inhibitorów pompy protonowej, zwiększa ilość bakterii zwykle obecnych w przewodzie pokarmowym. Stosowanie leków zmniejszających wydzielanie kwasu żołądkowego, prowadzi do

      nieznacznie większego ryzyka infekcji przewodu pokarmowego, takich jak zakażenie Salmonella, Campylobacter lub Clostridium-difficile.

      Podostra postać skórna tocznia rumieniowatego (SCLE)

      Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE.

      Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania produktu Pantoprazol

      Teva. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej.

      Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

      Zwiększenie stężenia chromatograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym Pantoprazol Teva na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA (patrz punkt 5.1). Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej.

      Za istotne w przypadku leczenia długoterminowego uznaje się następujące zagrożenia dodatkowe:

      Produkt leczniczy Pantoprazol Teva jest przeznaczony wyłącznie do krótkotrwałego stosowania (do 4 tygodni) (patrz punkt 4.2). Należy ostrzec pacjentów przed dodatkowymi zagrożeniami wynikającymi z długotrwałego stosowania produktów leczniczych. Należy podkreślać konieczność posiadania recepty i systematycznego nadzoru.

      Wpływ na wchłanianie witaminy B12:

      Pantoprazol, jak wszystkie leki hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku, może ograniczać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalamina) wskutek zmniejszenia stężenia lub całkowitego braku kwasu solnego w soku żołądkowym. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z małym stężeniem

      witaminy B12 w organizmie lub czynnikami ryzyka dotyczącymi ograniczonego wchłaniania witaminy B12, leczonych długotrwale, lub w przypadku zaobserwowania odpowiednich objawów klinicznych.

      Złamania kości:

      Stosowanie inhibitorów pompy protonowej, zwłaszcza przyjmowanych w dużych dawkach oraz w długoterminowej terapii (powyżej 1 roku), może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u osób z innymi czynnikami ryzyka. Badania obserwacyjne wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań o 10-40%. Wzrost ryzyka może być spowodowany również innymi czynnikami. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni być leczeni zgodnie z

      obowiązującymi wytycznymi klinicznymi w celu zapewnienia przyjmowania odpowiedniej dawki witaminy D i wapnia.

      Hipomagnezemia:

      U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, takimi jak pantoprazol, przez okres co najmniej trzech miesięcy, a w większości przypadków przez okres jednego roku, rzadko stwierdzano występowanie ciężkiej hipomagnezemii. Mogą wystąpić poważne objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca, których początek występowania może być niezauważony i zostać przeoczony. Hipomagnezemia może prowadzić do hipokalcemii i (lub) hipokaliemii (patrz punkt 4.8). Stan większości pacjentów, u

      których wystąpiła hipomagnezemia (i hipomagnezemia związana z hipokalcemią i (lub) hipokaliemią) poprawił się po suplementacji magnezu i przerwaniu stosowania inhibitorów pompy protonowej.

      U pacjentów, u których planowane jest leczenie długoterminowe lub u pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną lub produktami leczniczymi mogącymi powodować hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), personel medyczny powinien rozważyć zbadanie stężenia magnezu w organizmie przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej i wykonywanie takich badań regularnie w okresie leczenia.

      Substancje pomocnicze:

      Sód

      Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, czyli jest zasadniczo "wolny od sodu".

    9. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

    10. Produkty lecznicze z farmakokinetyką wchłaniania zależną od odczynu pH

      Pantoprazol Teva może zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których biodostępność zależy od pH w żołądku (np. ketokonazolu).

      Inhibitory proteazy wirusa HIV:

      Przeciwwskazane jest stosowanie inhibitorów proteazy wirusa HIV, których wchłanianie zależy od kwaśnego pH w żołądku, takich jak atazanawir czy nelfinawir jednocześnie z pantoprazolem, który powoduje znaczne ograniczenie ich biodostępności (patrz punkt 4.3).

      Pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym (fenprokumon lub warfaryna)

      Na podstawie przeprowadzonych badań farmakokinetycznych nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem i fenprokumonem lub warfaryną. Jednakże po wprowadzeniu produktu na rynek w pojedynczych przypadkach podczas ich jednoczesnego stosowania zaobserwowano zmiany wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego – INR.

      Dlatego też u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo pochodnymi kumaryny (np. fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego (INR) po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu.

      Metotreksat

      Istnieją pojedyncze doniesienia dotyczące zwiekszonego poziomu metotreksatu u niektórych pacjentów podczas jednoczesnego stosowania wysokich dawek metotreksatu (np. 300 mg) oraz inhibitorów pompy protonowej. W przypadku terapii, w których stosowane są wysokie dawki metotreksatu, np. rak i łuszczyca, należy rozważyć tymczasowe odstawienie pantoprazolu.

      Badania interakcji z innymi produktami leczniczymi

      Pantoprazol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale enzymatycznego układu cytochromu P-450. Badania interakcji z karbamazepiną, kofeiną, diazepamem, diklofenakiem, digoksyną, etanolem, glibenklamidem, metoprololem, naproksenem, nifedypiną, fenytoiną, piroksykamem, teofiliną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol nie

      wykazały klinicznie istotnych interakcji. Jednakże, nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego. Nie stwierdzono interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami zobojętniającymi.

    11. Wpływ na płodność, ciążę i laktację Ciąża

    12. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały jego toksyczny wpływ na reprodukcję. W badaniach przedklinicznych nie wykazano dowodów dotyczących zaburzenia płodności bądź działania teratogennego (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Pantoprazolu nie należy stosować w ciąży.

      Karmienie piersią

      Stwierdzono obecność pantoprazolu lub jego metabolitów w mleku kobiet karmiących piersią. Wpływ pantoprazolu na noworodki i niemowlęta karmione piersią jest nieznany. Produktu leczniczego Pantoprazol Teva nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

      Płodność

      Badania na zwierzętach (punkt 5.3) nie wykazały związku pomiędzy zastosowaniem pantoprazolu a zaburzeniem płodności.

    13. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

    14. Pantoprazol Teva nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

      Jakkolwiek mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia (patrz punkt 4.8). W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

    15. Działania niepożądane

    16. Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

      U około 5% pacjentów spodziewać się można wystąpienia działań niepożądanych.

      Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

      Następujące działania niepożądane były zgłaszane po zastosowaniu pantoprazolu.

      W poniższej tabeli działania niepożądane zostały uszeregowane zgodnie z klasyfikacją częstości MedDRA:

      Bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

      W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniemTabela nr 1. Działania niepożądane po stosowaniu pantoprazolu w badaniach klinicznych i po wprowadzeniu do obrotu

      Częstość występowania

      Klasyfikacja układów i narządów

      Często

      Niezbyt często

      Rzadko

      Bardzo rzadko

      Częstość nieznana

      Zaburzenia krwi i układu chłonnego

      Agranulocytoza

      Małopłytkowość; Leukopenia, pancytopenia

      Zaburzenia układu immunologicznego

      Nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne

      i wstrząs anafilaktyczny)

      Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

      Hiperlipidemie i zwiększone

      stężenie lipidów (trójglicerydy, cholesterol); Zmiana masy ciała

      Hiponatre mia, Hipomagne zemia Hipokalce mia(1) Hipokaliem ia(1)

      Zaburzenia psychiczne

      Zaburzenia snu

      Depresja

      (i pogorszenie stanu psychicznego)

      Dezorientacja (i pogorszenie stanu psychicznego)

      Omamy; Splątanie (szczególni e

      u pacjentó w podatnych, jak również nasilenie podobnych objawów

      w przypad ku ich

      wcześniejsz ego

      występowa nia)

      Zaburzenia układu nerwowego

      Bóle głowy; Zawroty głowy

      Zaburzenia smaku

      Parestezje

      Zaburzenia oka

      Zaburzenia widzenia / niewyraźne widzenie

      Zaburzenia żołądka i jelit

      Polipy dna żołądka (łagodne)

      Biegunka; Nudności / wymioty; Uczucie pełności

      w jamie brzusznej i wzdęcia; Zaparcia;

      Suchość błony śluzowej jamy ustnej;

      Ból i

      dyskomfort

      w nadbrzuszu

      Mikroskop owe zapalenie jelita grubego

      Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

      Zwiększona aktywność enzymów

      wątrobowych (aminotransfe raz,

      γ-GT)

      Zwiększenie stężenia bilirubiny

      Uszkodzeni a komórek wątroby; Żółtaczka; Niewydoln ość

      komórek wątroby

      Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

      Wysypka skórna /

      Rumień / Wykwity skórne; Świąd

      Pokrzywka; Obrzęk naczyniorucho wy

      Zespół Stevens-Jo hnsona; Zespół Lyella;

      Rumień wielopostac iowy; Nadwrażli wość na światło; Wysypka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustr ojowymi (zespół DRESS),

      Podostra postać skórna tocznia rumieniow atego (patrz punkt 4.4).

      Zaburzenia mięśniowo-szkieletow e i tkanki łącznej

      Złamanie kości biodrowej, kości nadgarstka i

      Bóle stawów; Bóle mięśni

      kręgosłupa.

      Zaburzenia nerek i dróg moczowych

      Kanalikow o-

      śródmiąższ owe zapalenie nerek (z możliwą progresją do niewydolno

      ści nerek)

      Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

      Ginekomastia

      Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

      Osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie

      Podwyższenie temperatury

      ciała; Obrzęki obwodowe

      1)Hipokalcemia i (lub) hipokaliemia mogą być związane z występowaniem hipomagnezemii (patrz punkt 4.4)

      Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

      Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

      niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

      Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,

      Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

      Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

    17. Przedawkowanie

    18. Dawki do 240 mg podawane dożylnie przez 2 minuty były dobrze tolerowane.

      Ponieważ pantoprazol w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, trudno poddaje się dializie.

      W przypadku przedawkowania z klinicznymi objawami zatrucia, brak specyficznych zaleceń dotyczących leczenia, poza leczeniem objawowym i wspomagającym.

  8. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

    1. Właściwości farmakodynamiczne

    2. Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory pompy protonowej. Kod ATC: A02BC02 Mechanizm działania

      Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który hamuje wydzielanie kwasu solnego

      w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych.

      W kwaśnym środowisku, w świetle kanalików komórek okładzinowych, pantoprazol przekształcany jest do postaci czynnej i hamuje aktywność H+, K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku.

      Stopień zahamowania wydzielania kwasu solnego jest zależny od dawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. U większości pacjentów spadek

      produkcji kwasu solnego prowadzi do ustąpienia zgagi i objawów refluksu w ciągu jednego tygodnia.

      Pantoprazol zmniejsza kwaśność treści żołądkowej, w ten sposób zwiększa wydzielanie gastryny w proporcjonalnym stopniu do zmniejszenia kwaśności. Wydzielanie gastryny jest odwracalne.

      Ponieważ pantoprazol wiąże się z pompą protonową na poziomie receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje

      (acetylocholina, histamina, gastryna). Skutek jest taki sam niezależnie od tego, czy substancja czynna jest podawana doustnie czy dożylnie.

      Wartości stężenia gastryny na czczo ulegają zwiększeniu pod wpływem pantoprazolu. Podczas krótkotrwałego stosowania w większości przypadków wartości te nie przekraczają górnej granicy normy. Podczas długotrwałego leczenia stężenie gastryny w większości przypadków ulega podwojeniu. Jednak nadmierne zwiększenie stężenia gastryny występuje tylko w sporadycznych

      przypadkach. W wyniku tego, w rzadkich przypadkach długotrwałego leczenia obserwowano łagodne do umiarkowanego zwiększenie liczby specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego (tzw. ECL) w żołądku (rozrost prosty do gruczolakowatego). Zgodnie z dotychczas przeprowadzonymi

      badaniami, powstawanie zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy), czy rakowiaków żołądka, jakie stwierdzono w badaniach na zwierzętach (patrz punkt 5.3), nie było obserwowane u ludzi.

      Podczas leczenia przeciwwydzielniczymi produktami leczniczymi stężenie gastryny w surowicy ulega zwiększeniu w odpowiedzi na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. Stężenie CgA również

      zwiększa się z powodu zmniejszenia kwaśności wewnątrzżołądkowej. Zwiększenie stężenia CgA może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych.

      Dostępne opublikowane dowody wskazują, że leczenie inhibitorami pompy protonowej należy

      przerwać w okresie od 5 dni do 2 tygodni przed pomiarem stężenia CgA. Ma to na celu umożliwienie powrotu stężenia CgA, mylnie zwiększonego w wyniku leczenia inhibitorami pompy protonowej, do zakresu referencyjnego.

      Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

      W retrospektywnej analizie 17 badań z udziałem 5960 pacjentów z chorobą refluksową przełyku (ang. GORD - Gastro-Oesophageal Reflux Disease), u których stosowano 20 mg pantoprazolu w monoterapii, objawy związane z refluksem, np. zgaga i kwaśne odbijania, oceniano według standardowej metodologii.

      Wybrane badania musiały charakteryzować się przynajmniej jednym punktem oceny zarzucania kwasu po dwóch tygodniach. Rozpoznanie GORD w tych badaniach oparte było na ocenie

      endoskopowej, z wyjątkiem jednego badania, w którym włączanie pacjentów opierało się wyłącznie na symptomatologii.

      W tych badaniach odsetek pacjentów, u których wystąpiło pełne ustąpienie zgagi po 7 dniach, wynosił pomiędzy 54,0% a 80,6%, w grupie stosujących pantoprazol. Po 14 i 28 dniach całkowite ustąpienie

      zgagi wystąpiło odpowiednio u 62,9% do 88,6% oraz 68,1% do 92,3% pacjentów.

      Podobne wyniki, jak w przypadku zgagi, osiągnięto w przypadku całkowitego ustąpienia kwaśnego odbijania. Odsetek pacjentów, u których wystąpiło całkowite ustąpienie objawów zarzucania treści żołądkowej wynosił odpowiednio: po 7 dniach pomiędzy 61,5% a 84,4%, po 14 dniach pomiędzy 67,7% a 90,4%, a po 28 dniach pomiędzy 75,2% a 94,5%.

      Pantoprazol w każdym przypadku okazał się być skuteczniejszy od placebo i H2RA oraz nie gorszy w stosunku do innych inhibitorów pompy protonowej. Odsetek pacjentów ze złagodzeniem objawów choroby refluksowej był w znacznym stopniu niezależny od początkowego stopnia zaawansowania GORD.

    3. Właściwości farmakokinetyczne

    4. Nie ma różnic w farmakokinetyce leku po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. W zakresie dawek od 10 do 80 mg kinetyka osoczowa pantoprazolu ma przebieg liniowy zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym.

      Wchłanianie

      Pantoprazol po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie. Całkowita dostępność biologiczna pantoprazolu w postaci tabletki wynosi około 77%. Maksymalne stężenie w surowicy krwi (Cmax) występuje przeciętnie 2,0-2,5 godziny (tmax) po doustnym podaniu pojedynczej dawki 20 mg i wynosi około 1-1,5 μg/mL. Wartości te nie ulegają zmianie po wielokrotnym podaniu.

      Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na biodostępność (AUC lub Cmax), ale wzrasta zmienność opóźnienia czasowego (tlag).

      Dystrybucja

      Objętość dystrybucji wynosi około 0,15 L/kg, wiązanie się z białkami krwi wynosi około 98%.

      Metabolizm

      Pantoprazol jest parwie wyłącznie metabolizowany w wątrobie.

      Wydalanie

      Klirens wynosi około 0,1 L/h/kg, a okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji (t½) wynosi około

      1 godziny. Odnotowano kilka przypadków, w których stwierdzono opóźnienie eliminacji. W związku z tym, że pantoprazol specyficznie wiąże się z pompą protonową w komórkach okładzinowych, okres półtrwania w fazie eliminacji nie koreluje z dłuższym okresem działania (zahamowaniem wydzielania kwasu).

      Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem.

      Głównym metabolitem zarówno w osoczu, jak i w moczu jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Okres półtrwania głównego metabolitu (około 1,5 godziny) nie jest wiele dłuższy niż okres półtrwania pantoprazolu.

      Szczególne grupy pacjentów Zaburzenia czynności nerek

      Nie ma konieczności zmniejszania dawki pantoprazolu u osób z zaburzeniami czynności nerek (w tym u pacjentów poddawanych dializie, która usuwa tylko niewielkie ilości pantoprazolu). Tak jak

      u zdrowych osób, okres półtrwania pantoprazolu jest krótki. Chociaż okres półtrwania głównego

      metabolitu jest umiarkowanie wydłużony (2-3 godziny), wydalanie jest nadal szybkie i nie dochodzi do kumulacji leku.

      Zaburzenia czynności wątroby

      Po podaniu pantoprazolu pacjentom z marskością wątroby (klasa A, B i C według Child-Pugh), okres półtrwania wydłuża się od 3 do 7 godzin, a wartości AUC zwiększają się 3-6-krotnie. Mimo to,

      Cmax zwiększa się tylko nieznacznie, 1,3-krotnie w porównaniu ze zdrowymi osobami.

      Podeszły wiek

      Niewielkie zwiększenie wartości AUC oraz Cmax u ochotników w wieku podeszłym w porównaniu z ochotnikami w młodszym wieku nie jest klinicznie istotne.

    5. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

    6. Dane nie-kliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych farmakologicznych badań bezpieczeństwa, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz genotoksyczności nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka.

      W dwuletnich badaniach rakotwórczości przeprowadzonych u szczurów, stwierdzono występowanie nowotworów neuroendokrynnych. Ponadto w jednym badaniu zaobserwowano u szczurów

      występowanie brodawczaków komórek nabłonka płaskiego w przedżołądku. Mechanizm prowadzący do powstania rakowiaków żołądka przez podstawione benzoimidazole został dokładnie zbadany

      i pozwala stwierdzić, że jest to reakcja wtórna do znacznie zwiększonych stężeń gastryny w surowicy krwi, występujących u szczurów podczas długotrwałego podawania pantoprazolu w dużych dawkach.

      W dwuletnich badaniach u gryzoni zaobserwowano zwiększoną ilość przypadków guzów wątroby u szczurów (tylko w jednym badaniu) oraz samic myszy, co było tłumaczone zjawiskiem zależnym od dużej szybkości metabolizmu pantoprazolu w wątrobie.

      W jednym dwuletnim badaniu, w którym podawano szczurom duże dawki pantoprazolu (200 mg/kg mc.) zaobserwowano niewielkie zwiększenie częstości występowania zmian

      nowotworowych w tarczycy. Występowanie tych nowotworów jest związane ze zmianami rozkładu tyroksyny w wątrobie szczurów, wywołanymi przez pantoprazol. Ponieważ dawki lecznicze u ludzi są małe, nie oczekuje się żadnych działań niepożądanych ze strony gruczołu tarczowego.

      W badaniu wpływu na reprodukcję u szczurów w okresie około-poporodowym, mającym na celu ocenę rozwoju kości, obserwowano oznaki toksyczności u potomstwa (śmiertelność, mniejsza średnia masa ciała, mniejszy średni przyrost masy ciała i zmniejszony wzrost kości) przy ekspozycji (Cmax) odpowiadającej około 2-krotności ekspozycji klinicznej u ludzi. Pod koniec fazy rekonwalescencji parametry kostne były podobne we wszystkich grupach, a masy ciała również wykazywały tendencję do odwracalności po upłynięciu okresu rekonwalescencji bez podawania leku. Zwiększoną

      śmiertelność obserwowano jedynie w przypadku młodych szczurów przed zakończeniem karmienia mlekiem matki (w wieku do 21 dni), które szacunkowo odpowiadają wiekiem niemowlętom w wieku do 2 lat. Znaczenie tej obserwacji dla populacji dzieci i młodzieży nie jest znane. Wcześniejsze badanie u szczurów w okresie okołoporodowym, z podawaniem nieznacznie mniejszych dawek, nie wykazało żadnych działań niepożądanych po podaniu dawki 3 mg/kg mc. w porównaniu do małej dawki 5 mg/kg mc. zastosowanej w tym badaniu. Badania nie wykazały wpływu na osłabienie płodności ani działania teratogennego leku. Badania u szczurów dotyczące przenikania leku przez barierę łożyskową wykazały zwiększone przenikanie leku do krążenia płodowego w zaawansowanej ciąży. W wyniku tego stężenie pantoprazolu u płodu jest zwiększone krótko przed porodem.

  9. DANE FARMACEUTYCZNE

    1. Wykaz substancji pomocniczych

    2. Rdzeń:

      Disodu fosforan Mannitol (75-315 μm)

      Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian

      Otoczka:

      Hypromeloza (typ 6cP) Trietylu cytrynian

      Karboksymetyloskrobia sodowa (typ A)

      Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30% Żelaza tlenek żółty (E 172)

    3. Niezgodności farmaceutyczne

    4. Nie dotyczy.

    5. Okres ważności

    6. 3 lata

      Butelka z HDPE – Po pierwszym otwarciu butelki z HDPE okres trwałości produktu wynosi 28 dni.

    7. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

      1. Rodzaj i zawartość opakowania

        1. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

      Bez szczególnych wymagań.

      1. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

      2. Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z o.o. ul. Emilii Plater 53

        00-113 Warszawa

      3. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

      4. 19701

      5. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

      6. / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

        07.02.2012

      7. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

      30.09.2022 r.

Reklama: