CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

FluControl MAX, 650 mg + 10 mg + 4 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka zawiera:

650 mg paracetamolu (Paracetamolum)

10 mg fenylefryny chlorowodorku (Phenylephrini hydrochloridum)

4 mg chlorofenaminy maleinianu (Chlorphenamini maleas)

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: czerwień koszenilowa, brąz HT. Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Tabletki obustronnie wypukłe, w kształcie fasolki, o ceglastej barwie.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Leczenie objawowe przeziębienia i grypy, przebiegających z gorączką, słabym lub umiarkowanym bólem, obrzękiem błony śluzowej nosa z tworzeniem wydzieliny.

• łagodzi ból i gorączkę

• zmniejsza ilość wydzieliny z nosa

• zmniejsza obrzęk błony śluzowej nosa

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecane dawki:

Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: jedna tabletka, w razie konieczności dawkę można

powtarzać lecz nie częściej niż co 4-6 godzin. Nie stosować więcej niż 6 tabletek (co odpowiada 3900 mg paracetamolu+60 mg fenylefryny chlorowodorku+24 mg chlorofenaminy maleinianu) w ciągu 24 godzin.

Pacjenci z niewydolnością nerek lub wątroby: patrz punkty 4.3 i 4.4.

W przypadku stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, patrz punkt 4.4.

Jeżeli gorączka występuje dłużej niż przez 3 dni leczenia, ból lub inne objawy dłużej niż 5 dni lub objawy ulegają nasileniu lub pojawiają się nowe, należy ocenić sytuację kliniczną.

Podawanie produktu leczniczego uzależnione jest od występowania objawów bólowych lub gorączki. W przypadku ich ustąpienia powinno się zakończyć podawanie produktu leczniczego.

Sposób podawania Podanie doustne.

3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

• ciężka niewydolność wątroby;

• ciężka niewydolność nerek;

• nadciśnienie tętnicze;

• ciężkie choroby sercowo-naczyniowe (takie jak choroba wieńcowa, dławica piersiowa);

• tachykardia;

• zaburzenia rytmu serca;

• nadczynność tarczycy;

• jaskra;

• leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i przez 2 tygodnie po ich odstawieniu (patrz punkt 4.5);

• dzieci w wieku poniżej 12 lat;

• kobiety w ciąży i karmiące piersią.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

• Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol, innych sympatykomimetyków (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) oraz leków przeciwhistaminowych.

• Paracetamol należy podawać ostrożnie, unikając przedłużającego się leczenia u pacjentów z chorobami serca.

• Może rozwinąć się nadwrażliwość krzyżowa na leki przeciwhistaminowe: pacjenci uczuleni na jeden lek przeciwhistaminowy mogą być uczuleni także na inne.

• Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka w następujących sytuacjach: choroby nerek, rozrost gruczołu krokowego, cukrzyca, astma oskrzelowa,

  przewlekłym nieżycie oskrzeli, rozedmie płuc, choroby sercowo-naczyniowe, takie jak ciężka bradykardia, choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zespół Raynaude’a), zapalenie trzustki,

  zwężenie połączenia odźwiernika i dwunastnicy, choroby tarczycy.

• Pacjenci leczeni trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną lub innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, łącznie z chlorofenaminą, powinni zgłosić jak najszybciej wystąpienie problemów żołądkowo-jelitowych, ze względu na możliwe ryzyko niedrożności porażennej jelit.

• Produkt leczniczy powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz reduktazy methemoglobiny.

• Podczas stosowania paracetamolu istnieje większe ryzyko uszkodzenia wątroby u pacjentów:

  • przyjmujących długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe;

  • u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, zakażeniem wirusem HIV, odwodnionych, głodzonych lub wyniszczonych.

  • pijących regularnie alkohol (trzy lub więcej napojów alkoholowych - dziennie). U alkoholików nie należy stosować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę.

  • z chorobami wątroby (w tym zespół Gilberta).

• Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki obniżające ciśnienie krwi.

• Należy zachować ostrożność u pacjentów wrażliwych na działanie leków uspokajających oraz pacjentów z padaczką, ponieważ może u nich dojść do interakcji z lekami stosowanymi do

  leczenia tych stanów.

• Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, ponieważ u mniej niż 5% pacjentów obserwowano skurcze oskrzeli po zastosowaniu paracetamolu.

• Długotrwałe przyjmowanie paracetamolu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i ryzyka wystąpienia niewydolności nerek (nefropatii analgetycznej).

  W razie przedawkowania natychmiast zasięgnąć porady medycznej, nawet jeśli samopoczucie pacjenta jest dobre, z powodu ryzyka nieodwracalnego uszkodzenia wątroby (patrz punkt 4.9).

  Dzieci

  Nie ma odpowiednich wskazań do stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na dawkę paracetamolu w wysokości 650 mg oraz obecność pozostałych substancji czynnych.

  Pacjenci w podeszłym wieku

  Ze względu na zawartość fenylefryny i chlorofenaminy, u pacjentów w podeszłym wieku należy stosować produkt leczniczy ostrożnie. Szczególnie niekorzystnie może na nich wpłynąć bradykardia i zmniejszenie pojemności minutowej serca. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, szczególnie u starszych pacjentów z chorobami serca (patrz punkt 4.8).

  U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie następujących objawów: zawroty głowy, sedacja, splątanie, hipotensja lub reakcja paradoksalna objawiająca się nadpobudliwością. Są oni szczególnie podatni na wystąpienie działań przeciwcholinergicznych leków przeciwhistaminowych, takich jak suchość w jamie ustnej i zaleganie moczu. Jeżeli działania te są

  ciągłe lub znacznie nasilone, może być konieczne przerwanie stosowania produktu leczniczego. Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

  Czerwień koszenilowa i brąz HT

  Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.

  Sód

  Produkt leczniczy zawiera 0,633 mg sodu w każdej tabletce.

  Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy lek uznaje się za

  „wolny od sodu”.

  Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

  Należy zwrócić uwagę pacjentom, że produkt leczniczy zawiera paracetamol i chlorofenaminę, które mogą wywołać zmiany w wynikach badań laboratoryjnych.

  Paracetamol:

  Paracetamol może zmieniać wartości następujących oznaczeń laboratoryjnych:

  • Badania krwi: wydłuża czas protrombinowy (u pacjentów otrzymujących dawki podtrzymujące warfaryny, chociaż bez znaczenia klinicznego).

  • Oznaczenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA) w moczu: w diagnostycznych badaniach jakościowych, które wykorzystują jako odczynnik nitrozonaftol, paracetamol może dawać wyniki fałszywie dodatnie. Oznaczenia ilościowe nie powodują zaburzenia wyników.

  • Paracetamol może wpływać na wyniki badań stężenia glukozy we krwi z wykorzystaniem oksydazy glukozowej i peroksydazy.

  • W trakcie stosowania terapeutycznych dawek paracetamolu, może nastąpić podwyższenie stężenia aminotransferazy alaninowej w surowicy.

    Chlorofenamina:

  • Testy skórne z wykorzystaniem alergenów: chlorofenamina może zaburzać wyniki testów skórnych. Zaleca się wstrzymanie podawania leku co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem testów skórnych.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Interakcje zależne od paracetamolu

Paracetamol jest metabolizowany intensywnie w wątrobie, przez co może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które wykorzystują te same szlaki metaboliczne lub mają zdolność wpływu na te szlaki poprzez ich hamowanie lub indukowanie. Niektóre z ich metabolitów są hepatotoksyczne, dlatego też ich jednoczesne podawanie z silnymi induktorami enzymatycznymi (ryfampicyna, określone leki

przeciwdrgawkowe itp.), może doprowadzić do reakcji hepatotoksycznych, szczególnie w przypadku zastosowania większych dawek paracetamolu.

Spośród leków, z którymi wystąpienie interakcji jest najbardziej prawdopodobne należy wymienić następujące:

• Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol, warfaryna): możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego poprzez zahamowanie syntezy wątrobowej czynników krzepnięcia. Pomimo to, dawka powinna być jak najmniejsza a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy,

  z okresowym kontrolowaniem INR (International Normalized Ratio, międzynarodowy współczynnik znormalizowany).

• Alkohol etylowy: nasilenie toksyczności paracetamolu poprzez możliwą indukcję wytwarzania w wątrobie produktów hepatotoksycznych (pochodnych paracetamolu).

• Leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, metylofenobarbital, prymidon): ograniczenie biodostępności paracetamolu łącznie z nasileniem hepatotoksyczności w przypadku

  przedawkowania, zależne od indukcji metabolizmu wątrobowego.

• Węgiel aktywowany: zmniejsza wchłanianie paracetamolu w przypadku natychmiastowego podania po przedawkowaniu.

• Izoniazyd: zmniejszenie klirensu paracetamolu, z możliwym nasileniem jego siły działania i (lub) toksyczności, poprzez zahamowanie jego metabolizmu wątrobowego.

• Lamotrygina: zmniejszenie biodostępności lamotryginy, z możliwym zmniejszeniem jej siły działania, poprzez możliwą indukcję jej metabolizmu wątrobowego.

• Metoklopramid i domperydon: nasilają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ na szybkość opróżniania żołądkowego.

• Probenecyd: wydłuża okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji; zmniejsza jego degradację i wydalanie metabolitów z moczem.

• Żywice jonowymienne (cholestyramina): zmniejszenie wchłaniania paracetamolu z możliwym zahamowaniem jego działania poprzez zatrzymanie paracetamolu w jelicie.

• Ryfampicyna: nasila klirens paracetamolu i tworzenie jego hepatotoksycznych metabolitów poprzez możliwą indukcję jego metabolizmu wątrobowego.

• Zydowudyna: chociaż opisano możliwe nasilenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) u niektórych pacjentów, nie wydaje się, że istnieje jakaś interakcja o charakterze kinetycznym pomiędzy obydwoma produktami leczniczymi.

  Interakcje zależne od fenylefryny

• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): należy unikać ich jednoczesnego podawania lub nie podawać fenylefryny co najmniej 15 dni od zakończenia leczenia (czas ten ustalono jako niezbędny do ustąpienia działania hamującego enzymy MAO, prowadzącego do zmniejszenia metabolizmu fenylefryny).

• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezipramina i doksepina mogą nasilać działanie fenylefryny.

• Wziewne leki znieczulające, takie jak cyklopropan lub halotan: mogą nasilać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu.

• Guanetydyna (lek przeciwnadciśnieniowy blokujący neurony adrenergiczne), może wywołać ciężkie nadciśnienie.

• Leki mające wpływ na przewodzenie w sercu, takie jak glikozydy nasercowe wymagana jest ostrożność.

• Siarczan atropiny: hamuje odruch zwalniający akcję serca wywołany przez fenylefrynę i nasila odpowiedź presyjną fenylefryny.

  Interakcje zależne od chlorofenaminy

• Alkohol lub produkty lecznicze wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego: mogą nasilać działanie depresyjne tych leków lub leków przeciwhistaminowych, takich jak chlorofenamina,

  mogąc wywołać objawy ich przedawkowania.

• Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), łącznie z furazolidonem i prokarbazyną: nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania ze względu na możliwość wydłużenia i nasilenia działania

  przeciwcholinergicznego i depresyjnego w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego wywoływanego przez leki przeciwhistaminowe.

• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, maprotylina (czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny) lub inne leki wykazujące działanie przeciwcholinergiczne: może nasilać działanie

przeciwcholinergiczne tych leków lub leków przeciwhistaminowych o działaniu takim jak

chlorofenamina. Jeżeli wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, należy zalecić pacjentom jak najszybszy kontakt z lekarzem, ponieważ może rozwinąć się porażenna niedrożność jelit (patrz punkt 4.4).

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża Paracetamol

Badania epidemiologiczne prowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania paracetamolu podawanego w zalecanych dawkach. Chociaż nie przeprowadzano badań

kontrolowanych, wykazano że paracetamol przechodzi przez łożysko, w związku z czym nie zaleca się przyjmowania paracetamolu z wyjątkiem zdecydowanej konieczności.

Fenylefryna

Nie przeprowadzono badań kontrolowanych u ludzi. Chlorofenamina

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały występowania działań niepożądanych u płodów. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych u ludzi.

Nie istnieją wystarczające dane dotyczące stosowania substancji czynnych tego produktu leczniczego u kobiet w ciąży.

Produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Paracetamol: brak jest wystarczających danych, aby w pełni określić bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

W mleku matki zmierzono maksymalne stężenia w zakresie od 10 do 15 µg/ml (od 66,2 do 99,3 µmoli/l) po czasie od 1 do 2 godzin od połknięcia przez matkę dawki jednorazowej 650 mg, w moczu dzieci karmionych piersią nie wykryto paracetamolu ani jego metabolitów. Okres półtrwania w fazie eliminacji paracetamolu w mleku matki wynosi od 1,35 do 3,5 godzin.

Fenylefryna: istnieją ograniczone dane dotyczące przenikania fenylefryny do mleka kobiet lub samic zwierząt. Nie można wykluczać ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Chlorofenamina: ponieważ do mleka matki przenikają niewielkie ilości leków przeciwhistaminowych, istnieje ryzyko wystąpienia u dziecka działań niepożądanych, takich jak pobudzenie nie występujące wcześniej. Chlorofenamina może zahamować laktację ze względu na swoje działanie przeciwcholinergiczne.

Produktu leczniczego nie należy stosować w trakcie karmienia piersią.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt leczniczy stosowany w zalecanych dawkach może spowodować senność i uspokojenie, co może wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

8. Działania niepożądane

Działania niepożądane uszeregowano wg częstości występowania stosując następujące określenia: Bardzo często: ≥1/10

Często: ≥1/100 do <1/10

Niezbyt często: ≥ 1/1000 do <1/100 Rzadko: ≥ 1/10 000 do <1/1000 Bardzo rzadko: <1/10 000

Zaburzenia układu nerwowego

Często:

hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego, które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia; dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje.

Niezbyt często lub rzadko:

pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca, a także drgawkami.

Częstość nieznana:

niepokój, lękliwość, nerwowość, osłabienie, drżenia, bezsenność, bóle głowy (przy dużych dawkach może to być objawem nadciśnienia), zawroty głowy; w dużych dawkach mogą wystąpić drgawki, parestezje i psychoza z omamami.

Zaburzenia naczyniowe

Niezbyt często lub rzadko:

hipotensja, nadciśnienie. Rzadko:

krwawienie domózgowe (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych). Częstość nieznana:

nadciśnienie (na ogół przy stosowaniu większych dawek i u osób podatnych), skurcz naczyń obwodowych z ograniczeniem przepływu krwi do narządów ważnych dla funkcji życiowych (działania naczyniowoskurczowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów hipowolemicznych); chłodne kończyny, hipotensja. W przypadku przedłużonego stosowania może wystąpić niedobór objętości osocza.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Często:

nasilone pocenie.

Częstość nieznana:

bladość skóry, piloerekcja, zespół Stevensa-Johnsona.

Zaburzenia żołądka i jelit

Często:

suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów,

dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu), które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu leku łącznie z pokarmem.

Rzadko: ból brzucha, niestrawność, nudności, biegunka.

Zaburzenia serca

Rzadko:

zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu. Częstość nieznana:

ból lub dyskomfort w klatce piersiowej, ciężka bradykardia, zwiększenie wysiłku mięśnia serca ze względu na wzrost oporu obwodowych naczyń tętniczych, co dotyczy szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego. Może

wystąpić lub zaostrzyć się niewydolność serca związana z chorobą serca, a także kołatanie serca (przy stosowaniu dużych dawek).

Niezbyt często lub rzadko:

na ogół przy przedawkowaniu; zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego klatki piersiowej i śródpiersia

Często:

suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych. Niezbyt często lub rzadko:

ucisk w klatce piersiowej, sapanie. Rzadko:

obrzęk płuc (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych). Częstość nieznana:

zaburzenia oddechowe, zwężenia oskrzeli.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Często:

zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddaniem moczu. Częstość nieznana:

niewydolność nerek.

Zaburzenia oka

Często:

widzenie nieostre, podwójne widzenie.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Niezbyt często lub rzadko:

rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzucha, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.).

Rzadko:

toksyczne uszkodzenie wątroby (żółtaczka). Częstość nieznana:

niewydolność wątroby.

Zaburzenia układu immunologicznego

Niezbyt często lub rzadko:

reakcje nadwrażliwości, (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki.

Rzadko:

reakcje nadwrażliwości (swędząca wysypka grudkowo-plamista, pokrzywka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Niezbyt często lub rzadko:

rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia), z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie.

Rzadko:

trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, neutropenia.

Zaburzenia ucha i błędnika

Niezbyt często lub rzadko:

szumy uszne, ostre zapalenie błędnika.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Niezbyt często lub rzadko:

impotencja, krwawienia międzymiesiączkowe.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Rzadko:

hipoglikemia.

Częstość nieznana:

kwasica metaboliczna.

Badania diagnostyczne Częstość nieznana:

podwyższony poziom aminaz wątrobowych, podwyższony poziom bilirubiny.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

9. Przedawkowanie

Paracetamol

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie preparatu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie.

Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast

z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.

Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wysokość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową

wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo

intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować (już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.

Fenylefryna i chlorofenamina

Przedawkowanie fenylefryny powoduje nadmierne pobudzenie współczulnego układu nerwowego z objawami takimi jak niepokój, lęk, pobudzenie, bóle głowy (mogą być objawami nadciśnienia), drgawki, bezsenność, splątanie, drażliwość, drżenia, brak apetytu, nudności, wymioty, psychoza

z omamami (częściej u dzieci) i wpływu na układ sercowo-naczyniowy w postaci nadciśnienia (czasami łącznie z krwawieniem do mózgu i obrzękiem płuc), zaburzeniami rytmu, kołataniami,

skurczem naczyń obwodowych i trzewnych, zmniejszeniem przepływu krwi w narządach niezbędnych do życia powodującym zmniejszenie ukrwienia nerek oraz zmniejszeniem produkcji moczu i kwasicą metaboliczną; z nasileniem pracy serca na skutek wzrostu obwodowego oporu tętniczego. Ciężkie objawy naczynioskurczowe bardziej prawdopodobnie rozwiną się u pacjentów hipowolemicznych,

z ciężką bradykardią. W przypadku przedłużonego stosowania może dojść do zmniejszenia objętości osocza. Ponadto, mogą pojawić się inne objawy związane z przedawkowaniem chlorofenaminy, takie jak: działanie przeciwcholinergiczne (sztywność lub niestabilność, nasilona senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nosa, lub gardła, zaczerwienienie, duszność), zaburzenia rytmu serca, depresja OUN lub jego pobudzenie (omamy, drgawki, bezsenność). Te ostatnie objawy mogą pojawić się

w postaci późnej; hipotensja (uczucie omdlewania).

W przedawkowaniu chlorofenaminy i fenylefryny stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol w połączeniach (bez psycholeptyków).

kod ATC: N 02 BE 51

Paracetamol

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz niewielką aktywność przeciwzapalną. Jest aktywnym metabolitem fenacetyny o znacznie mniejszej toksyczności.

Paracetamol poprzez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (szczególnie COX-3), hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co powoduje podwyższenie progu bólowego.

Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Paracetamol stymuluje aktywność szlaków serotoninergicznych zstępujących, które blokują przewodzenie bodźców nocyceptywnych do rdzenia kręgowego z tkanek obwodowych. Zgodnie

z tym niektóre dane doświadczalne wskazują, że podanie antagonistów różnych podtypów receptorów serotoninergicznych do rdzenia kręgowego może spowodować zniesienie działania antynocyceptywnego paracetamolu.

Działanie obniżające gorączkę jest związane z hamowaniem syntezy PGE1 w podwzgórzu, narządzie fizjologicznie koordynującym proces termoregulacji.

Chlorowodorek fenylefryny

Fenylefryna należy do grupy fenyloetyloamin. Jest sympatykomimetykiem, agonistą receptorów adrenergicznych alfa-1. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie, co powoduje czasowe zmniejszenie przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa. Jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu serca i ograniczeniu wydajności jego pracy.

Maleinian chlorofenaminy

Chlorofenamina jest środkiem przeciwhistaminowym działającym na zasadzie antagonizmu receptora histaminergicznego H-1 (poprzez inhibicję kompetycyjną). Chlorofenamina należy do grupy amin

alkilowych. Hamuje nadmierną produkcję śluzowej wydzieliny nosa.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie, metabolizm i wydalanie produktu leczniczego uzależnione jest od jego substancji czynnych.

Paracetamol

Jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi 75-85%. Jest wchłaniany w dużej ilości i szybko, osiąga maksymalne stężenia w surowicy w postaci czynnej farmaceutycznie po 0,5-2 godzinach.

Wiąże się z białkami osocza w około 10%. Czas potrzebny do uzyskania maksymalnego działania wynosi od 1 do 3 godzin, a jego działanie trwa przez 3 do 4 godzin. Metabolizm paracetamolu podlega efektowi pierwszego przejścia wątrobowego, a następnie przebiega według kinetyki liniowej. Taka

zależność liniowa znika w przypadku podawania dawek większych niż 2 g. Paracetamol jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie (90-95%) i wydalany jest głównie z moczem w postaci

sprzężonej z kwasem glukuronowym, w mniejszym stopniu w postaci siarczanu i związany z cysteiną. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. Jego okres półtrwania wynosi 1,5-3 godziny (wzrasta w przypadku przedawkowania i u pacjentów z niewydolnością wątroby, osób w podeszłym wieku i dzieci). Większe dawki mogą wysycić zwykłe mechanizmy metaboliczne wątroby, a wtedy wykorzystywane są inne szlaki metaboliczne, które mogą spowodować powstanie metabolitów hepatotoksycznych i prawdopodobnie nefrotoksycznych na skutek wyczerpania puli glutationu.

Fenylefryna

Chlorowodorek fenylefryny wchłaniany jest z przewodu pokarmowego szybko i w sposób

nieregularny. Fenylefryna jest szybko metabolizowana w jelicie cienkim i wątrobie za pośrednictwem enzymu monoaminooksydazy. Działanie farmakologiczne pojawia się szybko i może trwać przez kilku godzin. Jej dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 38%, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2 do 3 godzin.

Chlorofenamina

Maleinian chlorofenaminy wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia

w osoczu osiągane są po 2-6 godzinach po podaniu doustnym. Chlorofenamina wydaje się podlegać w znaczącym stopniu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ulega dystrybucji poprzez płyn mózgowo-rdzeniowy do ośrodkowego układu nerwowego, a poza tym do wszystkich

innych tkanek. Dane literaturowe wskazują na biodostępność rzędu 25-45%. Dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych nie jest pełna. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 14-25 godzin.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Stwierdzono następujące działania niepożądane, których nie obserwowano w badaniach klinicznych,

ale wystąpiły one u zwierząt przy ekspozycji na dawki podobne do stosowanych klinicznie i mogą one mieć znaczenie kliniczne.

Płodność: badania przewlekłej toksyczności u zwierząt wykazały, że większe dawki paracetamolu powodują zanik jąder i zahamowanie spermatogenezy. Znaczenie tego odkrycia dla człowieka jest nieznane.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych Rdzeń tabletki:

powidon K 30 kroskarmeloza sodowa magnezu stearynian Prosolv Easy tab SP:

celuloza mikrokrystaliczna krzemionka koloidalna bezwodna sodu stearylofumaran karboksymetyloskrobia sodowa A

Otoczka tabletki:

hypromeloza hydroksypropyloceluloza brąz HT (E155)

czerwień koszenilowa (E124)

Capol 1295 (wosk biały + wosk Carnauba).

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

3 lata.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blister Al/PVC/PVDC bezbarwny, zawierający 6, 10 tabletek w tekturowym pudełku. 6 szt. (1 blister po 6 szt.)

10 szt. (1 blister po 10 szt.)

20 szt. (2 blistry po 10 szt.)

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Aflofarm Farnacja Polska Sp. z o.o. ul. Partyzancka 133/151

95-200 Pabianice

Tel. (42) 22-53-100

aflofarm@aflofarm.pl

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 20344

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 28 czerwca 2012 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 1 września 2017 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO