CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Desloratadine Peseri, 2,5 mg, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 2,5 mg desloratadyny. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: aspartam w ilości 1,5 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej

Ceglastoczerwone, okrągłe, płaskie tabletki o wymiarach 6,4 mm x 2,4 mm, ze ściętymi brzegami, z wytłoczeniem „2,5”.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Desloratadine Peseri wskazany jest w celu łagodzenia objawów związanych z:

• alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1),

• pokrzywką (patrz punkt 5.1).

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): dwie 2,5 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej produktu leczniczego Desloratadine Peseri umieścić w jamie ustnej raz na dobę w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym okresowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa) i pokrzywką (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: jedną 2,5 mg tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej produktu leczniczego Desloratadine Peseri umieścić w jamie ustnej raz na dobę w celu złagodzenia objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (w tym okresowym i przewlekłym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa) i pokrzywką (patrz punkt 5.1).

Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności stosowania desloratadyny u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).

Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie) należy leczyć biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta.

Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia.

W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresach narażenia na alergen.

Sposób podawania

Dawkę można przyjmować niezależnie od posiłku.

Blister należy ostrożnie rozerwać bezpośrednio przed użyciem i wyjąć bez kruszenia dawkę tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej umieszcza się w jamie ustnej, gdzie ulega on natychmiastowemu rozpadowi. Woda lub inny płyn nie są potrzebne, aby połknąć dawkę. Dawkę należy przyjąć natychmiast po otwarciu blistra.

3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na loratadynę.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Dzieci

Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Desloratadine Peseri w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Produkt leczniczy Desloratadine Peseri należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz punkt 5.2).

Produkt ten zawiera aspartam. Aspartam może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1).

W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową (patrz punkt 5.1).

Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że produkt leczniczy nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

W badaniach na zwierzętach desloratadyna nie miała działania teratogennego. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w czasie ciąży. Z tego względu nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Desloratadine Peseri tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Desloratadyna jest wydzielana do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Desloratadine Peseri tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej u kobiet karmiących piersią.

Płodność

Nie ma żadnych dostępnych danych na temat płodności.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W badaniach klinicznych, w których oceniano zdolność prowadzenia pojazdów, nie stwierdzono osłabienia sprawności u pacjentów otrzymujących desloratadynę. Jednak pacjentów należy poinformować, że bardzo rzadko, u niektórych osób występuje senność, która może wpływać na ich zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

8. Działania niepożądane

Dzieci i młodzież

W badaniach klinicznych desloratydyna w postaci syropu była podawana dzieciom i młodzieży.

Całkowita częstość występowania działań niepożądanych była podobna dla grupy otrzymującej desloratydynę w postaci syropu i grupy otrzymującej placebo, i nie różniła się znacząco profilem bezpieczeństwa obserwowanym u dorosłych pacjentów.

W badaniach klinicznych, w zakresie badanych wskazań, w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po podaniu desloratadyny w zalecanej dawce 5 mg na dobę w postaci tabletek działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, występującymi częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle głowy (0,6%). W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 osób w wieku od 12 do 17 lat stwierdzono, że najczęściej występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów przyjmujących desloratadynę i u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.

Inne działania niepożądane zgłaszane bardzo rzadko po wprowadzeniu produktu do obrotu:

Zaburzenia psychiczne: omamy.

Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki.

Zaburzenia serca: tachykardia, kołatanie serca.

Zaburzenia żołądka i jelit: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból mięśni.

Zaburzenia ogólne: reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka).

9. Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Na podstawie badania klinicznego z zastosowaniem dawki wielokrotnej, w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej), nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.

Desloratadyna nie jest usuwana na drodze hemodializy, nie wiadomo, czy jest ona usuwana drogą dializy otrzewnowej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06A X27

Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone.

W badaniu klinicznym z zastosowaniem dawki wielokrotnej, w którym podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc.

W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu.

Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych desloratadyna w postaci tabletek podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem.

W farmakologicznych badaniach klinicznych jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało zaburzeń sprawności psychoruchowej wywoływanych przez alkohol ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów aktywności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.

U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła takie objawy, takie jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny. Skuteczność desloratadyny w postaci tabletek nie została wyraźnie wykazana w badaniach klinicznych wśród młodzieży w wieku od 12 do 17 lat.

Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie.

Desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy.

Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że desloratadyna będzie skutecznie łagodziła objawy innych rodzajów pokrzywek, nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.

W dwóch, kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach, w których brali udział pacjenci z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w przypadku innych badań leków przeciwhistaminowych u pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe.

Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną

w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną znacznie zmniejszyło również wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali stosowanej dla oceny tych zmiennych.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach.

Tabletki 2,5 mg nie były badane u dzieci, jednak w połączeniu z badaniami dotyczącymi ustalenia dawki przeprowadzonymi u dzieci, dane farmakokinetyczne dla tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej potwierdziły stosowanie dawki 2,5 mg u dzieci w wieku 6 do 11 lat.

Dystrybucja

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83% - 87%). Brak dowodów na klinicznie istotną kumulację desloratadyny podawanej raz na dobę (dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni.

Biotransformacja

Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Obecność pokarmu nie ma istotnego wpływu na wartości AUC i Cmax desloratadyny, podczas gdy obecność pokarmu zwiększa wartość Tmax desloratadyny z 2,5 do 4 godzin, a Tmax 3-OH-desloratadyny z 4 do 6 godzin. W osobnym badaniu stwierdzono, że sok grejpfrutowy nie wpływa na dystrybucję desloratadyny. Woda nie ma wpływu na biodostępność desloratadyny w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania - raz na dobę.

W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych, u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu słabo metabolizującego była porównywalna

u dorosłych (6%) oraz u dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i była większa w obu populacjach wśród przedstawicieli rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) w porównaniu z rasą kaukaską (2% dorośli, 3% dzieci); profil bezpieczeństwa w tych populacjach nie różnił się od profilu bezpieczeństwa w populacji ogólnej.

W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu leku w postaci tabletek u osób zdrowych dorosłych, u 4 osób stwierdzono słaby metabolizm desloratydyny. U tych osób stężenie Cmax było około 3 razy większe po około 7 godzinach, a okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił około

89 godzin.

Liniowość lub nieliniowość

Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie 5 mg do 20 mg.

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Desloratadyna jest głównym, czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne

z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na desloratadynę.

Dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Zbiorcza analiza badań przedklinicznych i klinicznych dotyczących podrażnień wywołanych stosowaniem tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej wykazała mało prawdopodobne ryzyko miejscowego podrażnienia wywołanego tą postacią leku podczas stosowania klinicznego. Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Polakrylina potasowa

Kwas cytrynowy jednowodny Żelaza tlenek czerwony (E 172) Magnezu stearynian Kroskarmeloza sodowa

Aromat Tutti Frutti (zawiera również glikol propylenowy) Aspartam (E 951)

Celuloza mikrokrystaliczna Mannitol (suszony rozpyłowo)

Potasu wodorotlenek (do ustalenia pH)

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

2 lata

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy Desloratadine Peseri tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej dostępny jest w blistrach OPA/Aluminium/PVC/Papier/PET/Aluminium.

Opakowania zawierają: 5, 6, 10, 12, 15, 18, 20, 30, 50, 60, 90 i 100 tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Genepharm S.A.,

18th Km Marathonos Avenue, 15351 Pallini, Greece Telefon: 0030 210 60 39 336

Telefax: 0030 210 60 39 402

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

20491

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

13/08/2012

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

07/2016