Spis treści:
- Nazwa produktu leczniczego
- Skład jakościowy i ilościowy
- Postać farmaceutyczna
- Przeciwwskazania
- Właściwości farmakologiczne
- Dane farmaceutyczne
- Podmiot odpowiedzialny posiadający pozwolenie na dopuszczenie do obrotu
- Numer pozwolenia na dopuszczenie do obrotu
- Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu / Data przedłużenia pozwolenia
- Data zatwierdzenia lub częściowej zmiany tekstu charakterystyki produktu leczniczego 2020-02-19
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nazwa produktu leczniczego
Skład jakościowy i ilościowy
Postać farmaceutyczna
Prilotekal, 20 mg/mL, roztwór do wstrzykiwań
1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 20 mg prylokainy chlorowodorku (co odpowiada 2%) 1 ampułka z 5 ml roztworu zawiera 100 mg prylokainy chlorowodorku
Substancje pomocnicze:
0,0086 mg sodu na 1 ml
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty, bezbarwny roztwór.
Wartość pH roztworu zawiera się pomiędzy 5,0 a 6,0. Roztwór jest hiperbaryczny z osmolalnością zawierającą się pomiędzy 490 – 540 mOsm/kg.
Nie należy stosować leku Prilotekal u pacjentów z: nadwrażliwością na prylokainy chlorowodorek, inne leki do znieczulenia miejscowego typu amidowego lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, ciężkimi problemami związanymi z przewodnictwem serca, ostrą niedokrwistością, niewyrównaną niewydolnością serca, wstrząsem hipowolemicznym i kardiogennym, wrodzoną lub nabytą methemoglobinemią, jednoczesnym leczeniem przeciwzakrzepowym, ogólnymi i szczegółowymi przeciwwskazaniami dotyczącymi techniki wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego. Stosowanie leku Prilotekal u dzieci młodszych niż 6 miesięcy jest przeciwwskazane w związku z wyższym ryzykiem rozwoju methemoglobinemii. Przeciwwskazane jest wewnątrznaczyniowe wstrzyknięcie Prilotekal . Nie należy wstrzykiwać Prilotekal do miejsc zainfekowanych. W związku z zawartością glukozy, lek Prilotekal może być stosowany wyłącznie w znieczuleniu rdzeniowym. Nie jest zalecany do stosowania w znieczuleniu zewnątrzoponowym. Prylokaina może nasilać tworzenie methemoglobin przez produkty lecznicze znane z wywoływania powstawania methemoglobiny (patrz punkt 4.5). Znieczulenie rdzeniowe może być podawane tylko przez (bądź pod nadzorem) wykwalifikowany personel medyczny posiadający niezbędną wiedzę i doświadczenie. Lekarz prowadzący jest odpowiedzialny za podjęcie niezbędnych działań w celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego. Ponadto dla lekarza sprawą zasadniczą jest wiedza, w jaki sposób rozpoznawać i leczyć działania niepożądane, toksyczność ogólnoustrojową i inne powikłania. W przypadku zaobserwowania objawów ostrej toksyczności ogólnoustrojowej lub całkowitej blokady rdzeniowej, należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie leku do znieczulenia miejscowego (patrz punkt 4.9). Niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, nawet jeśli znieczulenie miejscowe stanowi optymalny wybór dla interwencji chirurgicznej: Pacjenci z całkowitą lub częściową blokadą serca, gdyż znieczulenie miejscowe może hamować przewodnictwo mięśnia sercowego. Pacjenci o dużym stopniu dekompensacji serca. Należy wziąć pod uwagę ryzyko methemoglobinemii (patrz punkt 4.8). Pacjenci z zaawansowanym uszkodzeniem wątroby lub nerek. Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci w złym stanie ogólnym. Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem). Pacjentów tych należy poddać dokładnej obserwacji i monitorowaniu EKG, z racji możliwości pojawienia się problemów z sercem (patrz punkt 4.5). U pacjentów z ostrą porfirią, lek Prilotekal należy podawać tylko w przypadku ważnego wskazania do zastosowania, ponieważ lek Prilotekal może spowodować wystąpienie porfirii. U wszystkich pacjentów z porfirią powinny zostać zastosowane odpowiednie środki ostrożności. Zaleca się zapewnienie odpowiedniego dostępu do żył. Tak, jak w przypadku wszystkich znieczuleń miejscowych, istnieje możliwość pojawienia się zmniejszenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia się częstości pracy serca. U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, zaleca się poprawienie ich stanu ogólnego przed interwencją. Rzadko występującym, ale ciężkim działaniem niepożądanym znieczulenia rdzeniowego jest wysoka lub całkowita blokada rdzeniowa, wraz z następującą po niej depresją sercowo-naczyniową i depresją oddechową. Depresja sercowo-naczyniowa wywoływana jest przez przedłużoną blokadę współczulnego układu nerwowego, co może wywołać ciężkie niedociśnienie tętnicze i bradykardię, a także może doprowadzić do zatrzymania akcji serca. Depresja oddechowa wywoływana jest przez blokadę mięśni oddechowych i przepony. W szczególności u osób w starszym wieku i u kobiet w ostatnim okresie ciąży istnieje zwiększone ryzyko wysokiej lub całkowitej blokady rdzeniowej: dlatego też zalecane jest zmniejszenie dawki leku do znieczulenia. Szczególnie u osób w starszym wieku może pojawić się zmniejszenie ciśnienia tętniczego jako komplikacja znieczulenia rdzeniowego. Rzadko mogą wystąpić uszkodzenia neurologiczne po znieczuleniu rdzeniowym, objawiające się parestezją, utratą wrażliwości na bodźce, osłabieniem motorycznym i paraliżem. Okazjonalnie objawy te mogą się utrzymywać. Nie istnieje żaden dowód potwierdzający, że zaburzenia neurologiczne, takie jak stwardnienie rozsiane, porażenie połowiczne lub poprzeczne czy zaburzenia nerwowo-mięśniowe mogą być
Częstość występowania wymienionych poniżej działań niepożądanych określona jest w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000). W każdej grupie częstości, działania niepożądane przedstawione zostały zgodnie ze zmniejszającą się ich ważnością.
Objawy zatrucia wywołane lekami do znieczulenia miejscowego są podobne do zatruć wywołanych innymi lekami do wstrzykiwań, zarówno w odniesieniu do objawów, jak i do metod leczenia. Pomimo wysokiej tolerancji klinicznej leku Prilotekal, nie można wykluczyć pojawienia się niepożądanych działań toksycznych w przypadku stężeń osoczowych większych niż poziom krytyczny. Działania takie to głównie objawy dotyczące ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Najskuteczniejszym sposobem zapobiegania ich wystąpieniu jest dokładne stosowanie się do zalecanego dawkowania leku Prilotekal. Konieczne jest także monitorowanie przez lekarza oddziaływania leku na pacjenta (poprzez kontakt wzrokowy i słowny z pacjentem). Zaleca się także uważną aspirację przed wstrzyknięciem roztworu. Działania niepożądane o charakterze łagodnym (zawroty głowy, uczucie oszołomienia) mogą wynikać z umiarkowanego przedawkowania leku i ustępują w krótkim czasie po zmniejszeniu dawki lub zaprzestaniu podawania leku Prilotekal. Działania niepożądane o charakterze ciężkim wynikają ze znacznego przedawkowania leku i (lub) przypadkowego wstrzyknięcia znieczulenia miejscowego donaczyniowo. Obejmują one objawy ze strony centralnego układu nerwowego (niepokój, zaburzenia mowy, dezorientacja, zawroty głowy, skurcze i kurcze mięśni, wymioty, utrata przytomności, zatrzymanie oddychania i rozszerzenie źrenic) oraz układu sercowo-naczyniowego (podwyższone ciśnienie tętnicze, podwyższone tętno, arytmia, spadek ciśnienia tętniczego, asystolia) występujące w następstwie podrażnienia i (lub) depresji kory mózgowej i części podkorowej (patrz punkt 4.9). Ponadto, w wyniku zahamowania lub blokady systemu przewodzenia serca, może wystąpić zmniejszenie częstotliwości skurczów serca oraz depresja mięśnia sercowego. Wszelkie problemy związane z metabolizmem (wątroba) oraz wydalaniem (nerki) należy wziąć pod uwagę jako możliwe działanie niepożądane związane ze stosowaniem leku Prilotekal. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. 4.9 PrzedawkowanieJest mało prawdopodobne, że lek Prilotekal spowoduje, po podaniu w zalecanych dawkach, wystąpienie w osoczu stężeń mogących wywołać toksyczność ogólnoustrojową. Ostra toksyczność ogólnoustrojowa Działania niepożądane o charakterze ogólnoustrojowym, które mogą wystąpić w przypadku stężeń osoczowych większych niż 5-10 mikrogramów prylokainy/ml są pochodzenia jatrogennego, farmakokinetycznego lub farmakodynamicznego. Dotyczą one ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Działania niepożądane pochodzenia jatrogennego mogą być spowodowane: wstrzyknięciem zbyt dużej ilości roztworu przypadkowym wstrzyknięciem do naczynia krwionośnego niewłaściwą pozycją pacjenta wysokim znieczuleniem rdzeniowym (znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi). W sytuacji przypadkowego podania leku donaczyniowo, toksyczne działanie leku można zaobserwować w ciągu 1-3 minut. Natomiast w przypadku przedawkowania, maksymalne stężenie osoczowe osiągane jest dopiero po upływie 20-30 minut, w zależności od miejsca wstrzyknięcia leku, a objawy toksyczności pojawiają się z opóźnieniem. Objawy przedawkowania leku można sklasyfikować do dwóch grup o różnym charakterze i natężeniu:
W ciężkich przypadkach może wystąpić toksyczność wobec układu sercowo-naczyniowego. Niedociśnienie tętnicze, bradykardia, arytmia, a także zatrzymanie krążenia mogą wystąpić w przypadku dużego stężenia ogólnoustrojowego leku do znieczulenia miejscowego. Pierwsze objawy toksyczności wobec układu nerwowego zwykle poprzedzają wystąpienie objawów toksyczności wobec układu sercowo-naczyniowego. Powyższe stwierdzenie nie ma zastosowania, w przypadku, gdy pacjent jest poddany znieczuleniu ogólnemu lub silnej sedacji lekami takimi jak benzodiazepina lub leki z grupy barbituranów. Postępowanie w przypadku wystąpienia ostrej toksyczności ogólnoustrojowej Niezwłocznie należy podjąć następujące działania: przerwać podawanie leku Prilotekal. zapewnić odpowiednie zaopatrzenie w tlen: utrzymywać drożność dróg oddechowych, podać tlen, w razie konieczności zastosować sztuczną wentylację (intubację). W przypadku wystąpienia depresji sercowo-naczyniowej konieczne jest ustabilizowanie krążenia. W przypadku wystąpienia drgawek nieustępujących samoistnie po upływie 15-20 sekund, zaleca się podanie dożylnie środka przeciwdrgawkowego. Leki analeptyczne o działaniu ośrodkowym są przeciwwskazane w przypadku zatrucia wywołanego lekami do znieczulenia miejscowego! W przypadku pojawienia się ciężkich powikłań podczas leczenia pacjenta wskazane jest uzyskanie pomocy ze strony lekarza specjalizującego się w medycynie ratunkowej i resuscytacji (np. anestezjologa). Methemoglobinemia W następstwie podania prylokainy może wystąpić methemoglobinemia. Przeciwskazaniem dla zastosowania leku Prilotekal są techniki wykonywania znieczulenia regionalnego wymagające podawania leku w sposób ciągły. Dawki stosowane w znieczuleniu podpajęczynówkowym nie powodują takich stężeń leku we krwi, które mogłyby wywołać methemoglobinemię, zachodzącą przy dawce prylokainy chlorowodorku wynoszącej lub przekraczającej 600 mg. Jednym z metabolitów prylokainy jest o-toluidyna, która może powodować zwiększenie stężenia methemoglobiny we krwi. W zasadzie, powstawanie methemoglobiny uważa się za klinicznie nieistotne, za wyjątkiem przypadków ciężkiej niedokrwistości oraz dekompensacji serca znacznego stopnia. U pacjentów ze stwierdzoną ostrą anemią istnieje ryzyko wystąpienia niedotlenienia. Konieczne jest wykluczenie innych znaczących przyczyn wystąpienia sinicy, takich jak ostre niedotlenienie i (lub) niewydolność serca. Postępowanie w przypadku wystąpienia methemoglobinemii Udowodniono, że methemoglobinemia ustępuje po 15 minutach od podania dożylnie błękitu toluidynowego w dawce 2-4 mg/kg masy ciała. Informacje dodatkowe: Nawet niewielkie stężenie methemoglobiny może wpłynąć na wartości pomiarów pulsoksymetrycznych.
Grupa farmakoterapeutyczna: środki znieczulenia miejscowego, amidy Kod ATC: N01BB04 Mechanizm działania: Prylokaina jest lekiem do znieczulenia miejscowego o budowie amidowej. Prylokaina hamuje funkcjonowanie struktur pobudliwych (np. wszystkich rodzajów włókien nerwowych [czuciowych, ruchowych, autonomicznych]). Działanie farmakodynamiczne: Prylokaina miejscowo i w sposób odwracalny znosi pobudliwość receptorów bólu i przewodnictwo czuciowych włókien nerwowych, zmniejszając odczuwanie bólu, a w konsekwencji zimna, ciepła, dotyku i nacisku. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania: Prylokaina obniża przepływ jonów sodu przez błonę komórkową. Obniża to pobudliwość włókien nerwowych zgodnie ze stężeniem, poprzez uniemożliwienie przeniknięcia odpowiedniej ilości jonów sodu, koniecznej do powstania potencjału czynnościowego. Działanie zależne jest od pH substancji i pH środowiska. Miejscowe działanie znieczulające jest skutkiem formy protonowanej. W tkankach objętych stanem zapalnym działanie znieczulające jest obniżone ze względu na niższe pH środowiska. Wchłanianie i dystrybucja Dla znieczulenia podpajęczynówkowego stężenie osoczowe uznaje się za nieistotne. Metabolizm i eliminacja Stopień wiązania prylokainy z białkami osocza wynosi około 55%. Biodostępność prylokainy w miejscu podania wynosi 100%. Główne metabolity prylokainy to o-toluidyna i N-n-propyloanilina, oba produkowane są w wątrobie i nerkach przy udziale amidaz. Związek o-Toluidyna w znacznym stopniu jest hydrolitycznie metabolizowana in vivo, dawka jest wydalana główne z moczem w ciągu 24 godzin. Podobnie, inne aromatyczne aminy, uważa się że przechodzą metaboliczną aktywację początkowo przez N-hydroksylację, prowadzącą do kowalencyjnego wiązania z makrocząsteczkami w tkankach. Związek o-Toluidyna jest potencjalnym utleniaczem tlenku żelaza hemoglobiny. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji prylokainy wynosi 1,6 godziny. Dawka terapeutyczna stosowana miejscowo u ludzi jest bliska dawce toksycznej dla zwierząt podanej dożylnie. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano następujące działania ostrej toksyczności: obniżona aktywność, drgawki, duszność, sinica oraz śmierć w wyniku niewydolności serca. Po wstrzyknięciu prylokainy chlorowodorku 3 ml/kg masy ciała podskórnie zaobserwowano u szczurów miejscowe występowanie martwicy o charakterze przemijającym. U małp, przy takim samym dawkowaniu, nie zaobserwowano działań szkodliwych. W wyniku podawania szczurom prylokainy 60 mg/kg masy ciała przez 5 dni tygodniowo, przez okres 7 tygodni, zauważono nieznaczną utratę wagi u tych zwierząt. Badania dotyczące mutagenności nie wykazały mutagennego wpływu prylokainy. Natomiast w zróżnicowanych badaniach in vitro, zaobserwowano potencjalną mutagenność w odniesieniu do metabolitu prylokainy: o-toluidyny, która powodowała powstawanie wad genetycznych i proliferację komórek (mutacje chromosomowe, aneuploidię, naprawę DNA, konwersję komórek). W badaniach dotyczących działania rakotwórczego przeprowadzonych na szczurach i myszach, z dużymi dawkami metabolitu o-toluidyny, zauważono zwiększoną zapadalność zwierząt na raka śledziony i pęcherza moczowego. Dane uzyskane z powyższych badań nie są istotne dla człowieka w przypadku krótkotrwałego terapeutycznego stosowania prylokainy. Jednakże, ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się stosowania dużych dawek w wydłużonym okresie czasu. Nie odnotowano wpływu prylokainy na płodność samic i samców u szczurów. Jednakże, zauważono większą śmiertelność potomstwa w okresie poporodowym u samic przyjmujących ten lek. W jednym z badań nad embriotoksycznością u szczurów zaobserwowano letalne działanie na płód, jak również występowanie u płodów wodonercza zależnego od dawki. Glukoza bezwodna lub glukoza jednowodna Woda do wstrzykiwań Sodu wodorotlenek 1N (do ustalania pH) Nie dotyczy. 3 lata Produkt leczniczy należy zużyć natychmiast po pierwszym otwarciu. Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przez światłem. Ampułka ze bezbarwnego szkła typu I. 10 ampułek po 5 ml w tekturowym pudełku. Ampułki po 5 ml roztworu do wstrzykiwań wyłącznie do jednorazowego użycia. Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami. Produkt leczniczy należy dokładnie obejrzeć przed użyciem. Tylko klarowne roztwory pozbawione jakichkolwiek cząstek mogą być użyte. B.Braun Melsungen AG Carl-Braun-Strasse 1 34212 Melsungen Niemcy Pozwolenie nr 21926 Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 13.06.2014 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 06.02.2015 Reklama: Popularne artykułyReklama: |
