CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

ARIXIL vet 20 mg, tabletki powlekane dla psów [AT, DE, EL, ES, FI, IE, IT, PL, PT, UK] ARIXIL vet 20 tabletki powlekane dla psów [FR]

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda powlekana tabletka zawiera:

Substancja czynna:

Benazeprylu chlorowodorek 20 mg

(co odpowiada 18,42 mg benazeprylu)

Substancje pomocnicze:

Tytanu dwutlenek (E171) 1,929 mg

Żelaza tlenek żółty (172) 0,117 mg Żelaza tlenek czerwony (E172) 0,014 mg Żelaza tlenek czarny (E 172) 0,004 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana. Tabletka może być podzielona na dwie połowy. Tabletki beżowe, podłużne, dwuwypukłe z linią podziału.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE:

1. Docelowe gatunki zwierząt:

Psy

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Psy: Leczenie zastoinowej niewydolności serca.

3. Przeciwwskazania

Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować w przypadku niewydolności serca z upośledzoną frakcją wyrzutową z powodu zwężenia aorty lub pnia płucnego.

Nie stosować w przypadku hipotensji, hipowolemii, niedoboru sodu lub ostrej niewydolności nerek. Nie stosować w czasie ciąży lub laktacji ( patrz punkt 4.7).

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

Brak

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

W trakcie badań klinicznych nie zaobserwowano u psów toksycznego działania produktu leczniczego weterynaryjnego na nerki. Zaleca się jednak monitorowanie stężenia kreatyniny i mocznika w osoczu oraz liczby erytrocytów w trakcie leczenia , jako rutynowego postępowania w przypadku przewlekłej choroby nerek.

Skuteczność i bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego u psów o masie ciała poniżej 2,5 kg nie zostały określone.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom Ponieważ wiadomo, że inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) oddziałują na ludzki płód, kobiety w ciąży powinny szczególnie uważać, aby przypadkowo nie połknąć tego produktu leczniczego weterynaryjnego.

Po użyciu umyć ręce.

Po przypadkowym połknięciu należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

6. Działania niepożądane (częstość i stopień nasilenia)

W badaniach klinicznych przeprowadzonych metodą podwójnej ślepej próby wśród psów z zastoinową niewydolnością serca produkt leczniczy weterynaryjny był dobrze tolerowany, a częstość występowania działań niepożądanych była niższa niż u psów otrzymujących placebo.

U niewielkiej liczby psów mogą wystąpić przejściowe wymioty, brak koordynacji lub oznaki zmęczenia. U psów z przewlekłą chorobą nerek produkt leczniczy weterynaryjny może na początku leczenia powodować wzrost stężenia kreatyniny w osoczu. Umiarkowany wzrost stężenia kreatyniny w osoczu po podaniu inhibitorów ACE współwystępuje ze spadkiem ciśnienia kłębuszkowego powodowanym przez te substancje i wobec tego nie stanowi koniecznego powodu przerwania leczenia, o ile nie występują inne objawy.

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

• bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

• często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

• niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

• rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

• bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).

7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności

Nie stosować w czasie ciąży lub laktacji. Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży, w okresie laktacji lub u psów przeznaczonych do rozrodu nie zostało określone. W badaniach prowadzonych wśród zwierząt laboratoryjnych (szczurów) stwierdzono toksyczne oddziaływanie na płód (wady rozwojowe dróg moczowych płodu) przy dawkach nietoksycznych dla matek. Nie stosować u zwierząt przeznaczonych do rozrodu.

8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

U psów z zastoinową niewydolnością serca produkt leczniczy weterynaryjny podawano równocześnie z digoksyną, diuretykami, pimobendanem oraz produktami leczniczymi weterynaryjnymi antyarytmicznymi i nie obserwowano niepożądanych interakcji.

U ludzi równoczesne podawanie inhibitorów ACE i niesterydowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania przeciwnadciśnieniowego lub upośledzenia funkcji nerek. Równoczesne podawanie produktu i innych środków przeciwnadciśnieniowych (np. blokerów kanału wapniowego, betablokerów lub diuretyków), anestetyków lub środków

uspokajających, może powodować addytywne działanie hipotensyjne. Tak więc równoczesne stosowanie NLPZ lub innych leków o działaniu hipotensyjnym należy starannie rozważyć. Należy dokładnie monitorować funkcjonowanie nerek i oznaki hipotensji (letarg, osłabienie) i postępować stosownie do wyników obserwacji.

Nie można wykluczyć wystąpienia interakcji z diuretykami oszczędzającymi potas, takimi jak spironolakton, triamteren lub amiloryd. Zaleca się, aby w czasie stosowania produktu leczniczego weterynaryjnego w połączeniu z diuretykiem oszczędzającym potas monitorować stężenie potasu we krwi, istnieje bowiem ryzyko wystąpienia hyperkalemii.

9. Dawkowanie i droga(i) podawania

Podanie doustne

Produkt należy podawać doustnie raz dziennie, wraz z posiłkiem lub między posiłkami. Zalecana dawka to 0,23 mg benazeprylu/kg m.c. dziennie, co odpowiada 0,25 mg chlorowodorku benazeprylu/kg m.c. dziennie zgodnie z poniższą tabelą:

Masa ciała psa (kg)	Liczba tabletek
> 20 – 40	0,5
> 40 – 80 kg	1

Dawkę można dwukrotnie zwiększyć, nadal podawać raz dziennie, jeśli objawy kliniczne wymagają takiego postępowania i taką decyzję podejmie lekarz weterynarii.

10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne

Produkt leczniczy weterynaryjny podawany zdrowym psom w dawce 150 mg/kg ciała raz dziennie przez 12 miesięcy powodował zmniejszenie liczby erytrocytów, ale w trakcie badań klinicznych przy stosowaniu zalecanej dawki takiego działania nie obserwowano ani u kotów, ani psów.

W przypadku przypadkowego przedawkowania może dojść do odwracalnej, przejściowej hipotensji. Leczenie powinno polegać na dożylnym podaniu wlewu ciepłego roztworu fizjologicznego.

11. Okres (-y) karencji

Nie dotyczy

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitory ACE, benazepryl. Kod ATCvet: QC09AA07

1. Właściwości farmakodynamiczne

Chlorowodorek benazeprylu jest prolekiem, hydrolizowanym in vivo do aktywnego metabolitu, benazeprylatu.

Benazeprylat jest wysoce skutecznym i selektywnym inhibitorem ACE, hamującym przekształcanie nieaktywnej angiotensyny I w aktywną angiotensynę II i przyczyniającym się także do zmniejszenia syntezy aldosteronu. Blokuje zatem skutki działania angiotensyny II i aldosteronu, polegające m.in. na zwężaniu naczyń, zarówno tętniczych jak i żylnych, zatrzymywaniu sodu i wody przez nerki oraz przebudowie tkanek (w tym patologicznym przeroście mięśnia sercowego i zmianach degeneracyjnych nerek).

Produkt leczniczy weterynaryjny powoduje długotrwałe hamowanie aktywności ACE w osoczu, powyżej 95 % w okresie maksymalnej skuteczności i znacznej aktywności (> 80 % u psów), utrzymujące się przez 24 godziny od podania dawki.

Produkt leczniczy weterynaryjny obniża ciśnienie krwi i zmniejsza przeciążenie objętościowe serca u psów z zastoinową niewydolnością serca.

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Po doustnym podaniu chlorowodorku benazeprylu, maksymalne stężenie benazeprylu jest osiągane bardzo szybko (tmax 0,5 godziny u psów ) i szybko się zmniejsza, w miarę jak substancja czynna jest częściowo metabolizowana przez enzymy wątrobowe do benazeprylatu. Ogólnoustrojowa dostępność biologiczna jest niezupełna (~ 13 % u psów) z powodu niepełnej absorpcji (38 % u psów) i metabolizmu pierwszego przejścia.

U psów maksymalne stężenie benazeprylatu (Cmax 40,9 ng/ml po dawce 0,5 mg/kg chlorowodorku benazeprylu) występuje w czasie maksymalnym tmax 1,5 godziny.

Stężenie benazeprylatu zmniejsza się dwufazowo: w początkowej fazie szybkiego zmniejszania (t1/2

= 1,7 godziny u psów) zachodzi eliminacja wolnego leku, natomiast faza końcowa (t1/2 = 12,4 godziny u psów) odpowiada uwalnianiu benazeprylatu związanego z ACE, przede wszystkim w tkankach.

Znaczna część benazeprylu i benazeprylatu wiąże się z białkami osocza (85 - 90%), a w tkankach substancje te występują przede wszystkim w wątrobie i w nerkach.

Farmakokinetyka benazeprylatu nie rożni się istotnie w zależności od tego, czy chlorowodorek benazeprylu jest podawany psom na czczo, czy po posiłku. Powtarzane podawanie produktu leczniczego weterynaryjnego prowadzi do nieznacznej bioakumulacji benazeprylatu (R = 1,47 u psów przy dawce 0,5 mg/kg), stan stacjonarny osiągany jest w ciągu paru dni (u psów 4 dni).

U psów benazeprylat jest wydalany w 54% przez drogi żółciowe i w 46% przez drogi moczowe. Na klirens benazeprylatu u psów nie ma wpływu upośledzenie czynności nerek i dlatego w przypadku niewydolności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki produktu.

6. DANE FARMACEUTYCZNE:

1. Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

Celuloza mikrokrystaliczna Laktoza jednowodna Powidon

Skrobia kukurydziana Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

Żelaza tlenek żółty (E-172) Żelaza tlenek czerwony (E-172) Żelaza tlenek czarny (E-172) Tytanu dwutlenek (E-171) Hypromeloza

Makrogol 8000

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nieznane

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata. Okres ważności podzielonej tabletki: 24 godziny.

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25˚C.

Przechowywać w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem. Przechowywać w suchym miejscu.

Każdą połówkę tabletki umieścić z powrotem w blistrze i użyć w ciągu 1 dnia. Blister należy umieścić ponownie w pudełku tekturowym.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Blister z przezroczystej folii PCV/PE/PVDC i folii aluminiowej zawierający 14 tabletek. Pudełko tekturowe zawierają:

• 1 blister (14 tabletek)

• 2 blistry (28 tabletek)

• 4 blistry (56 tabletek)

• 10 blistrów (140 tabletek)

  Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Vetpharma Animal Health, S.L. Les Corts, 23

08028 Barcelona Hiszpania

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu Data przedłużenia pozwolenia ...

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

ZAKAZ SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA

Wyłącznie dla zwierząt. Wydawany z przepisu lekarza- Rp.

Do podawania pod nadzorem lekarza weterynarii.