CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

Pergocoat 2 mg tabletki powlekane dla koni

Pergosafe 2 mg film-coated tablets for horses (AT, BE, BG, CY, CZ, DE, DK, EE, HR, HU, IS, LU, NL, NO, PT, RO, SI, SK)

Pergocoat 2 mg film-coated tablets for horses (EE, LT, LV, SE, UK)

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera:

Substancja czynna:

Pergolid 2,0 mg

w postaci pergolidu mezylanu 2,62 mg

Substancje pomocnicze:

Rdzeń:

Żelaza tlenek żółty (E172) 0,24 mg

Otoczka:

Żelaza tlenek żółty (E172) 0,66 mg

Tytanu dwutlenek (E171) 5,06 mg

Żelaza tlenek czarny 0,28 mg

Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Zielona, kulista tabletka powlekana

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Docelowe gatunki zwierząt

Konie (nieprzeznaczone do spożycia przez ludzi).

2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt

Leczenie objawowe objawów klinicznych związanych z dysfunkcją części pośrodkowej przysadki mózgowej (ang. Pituitary Pars Intermedia Dysfunction, PPID; zespół Cushinga koni).

3. Przeciwwskazania

Nie stosować u koni ze znaną nadwrażliwością na mezylan pergolidu lub inne pochodne sporyszu, lub na dowolną substancję pomocniczą.

Nie stosować u koni w wieku poniżej 2 lat.

4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt

W celu stwierdzenia rozpoznania PPID należy wykonać odpowiednie laboratoryjne badania endokrynologiczne oraz ocenę objawów klinicznych.

5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania

Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt

Ponieważ większość przypadków PPID rozpoznaje się u starszych koni, często występują też inne procesy patologiczne. Informacje dotyczące monitorowania i częstości badań, patrz punkt 4.9.

Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy zwierzętom

Produkt może powodować reakcje nadwrażliwości (alergie). Osoby o znanej nadwrażliwości na pergolid lub inne pochodne sporyszu powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym.

Produkt może wywoływać działania niepożądane poprzez obniżenie poziomu prolaktyny, co stanowi szczególne ryzyko dla kobiet w ciąży i karmiących piersią. Kobiety w ciąży i karmiące piersią powinny unikać kontaktu produktu ze skórą lub kontaktu rąk zanieczyszczonych produktem z ustami i nosić rękawiczki podczas podawania produktu.

Przypadkowe połknięcie, w szczególności przez dzieci, może powodować działania niepożądane, takie jak wymioty, zawroty głowy, letarg lub obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Aby uniknąć przypadkowego połknięcia, należy umieścić blister z powrotem w pudełku i przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Unikać kontaktu rąk zanieczyszczonych produktem z ustami.

Nie jeść, nie pić ani nie palić podczas podawania produktu. Po przypadkowym połknięciu należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz pokazać lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.

Produkt może powodować podrażnienie oczu. Unikać kontaktu z oczami, w tym kontaktu rąk zanieczyszczonych produktem z oczami podczas podawania tabletek. Podczas rozpuszczania tabletek nie należy ich rozgniatać, aby zminimalizować ryzyko narażenia. W przypadku kontaktu rozpuszczonego produktu ze skórą należy umyć zanieczyszczoną skórę wodą. W przypadku narażenia oczu należy niezwłocznie opłukać zanieczyszczone oko wodą i zasięgnąć porady lekarza.

Po podaniu umyć ręce.

6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)

W rzadkich przypadkach obserwowano brak apetytu, przejściowy brak łaknienia i apatię, łagodne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. łagodna osowiałość i łagodna ataksja), biegunkę i kolkę. W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano potliwość.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:

• bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)

• często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)

• niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)

• rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)

• bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).

7. Stosowanie w ciąży lub laktacji

Ciąża:

Do stosowania jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu. Bezpieczeństwo tego produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego u klaczy w czasie ciąży nie zostało określone. Badania laboratoryjne na myszach

i królikach nie wykazały działania teratogennego. Przy dawce 5,6 mg/kg masy ciała na dobę stwierdzono ograniczenie płodności u myszy.

Laktacja:

Nie określono bezpieczeństwa stosowania tego produktu leczniczego weterynaryjnego u koni

w okresie laktacji, dlatego stosowanie u karmiących klaczy nie jest zalecane. U myszy obniżona masa

ciała i wskaźniki przeżywalności potomstwa przypisano farmakologicznemu hamowaniu wydzielania prolaktyny prowadzącemu do braku laktacji.

8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego weterynaryjnego łącznie z innymi lekami o znanym wpływie na wiązanie z białkami.

Nie podawać jednocześnie z antagonistami dopaminy, takimi jak neuroleptyki (fenotiazyny - np. acepromazyna) domperidon lub metoklopramid, ponieważ mogą one ograniczać skuteczność pergolidu.

9. Dawkowanie i droga podawania

Podanie doustne, raz dziennie.

W celu ułatwienia podawania należy umieścić wymaganą dzienną dawkę w małej ilości wody i (lub) zmieszać z melasą lub innym słodzikiem, a następnie mieszać do rozpuszczenia. W takim przypadku rozpuszczone tabletki należy podać za pomocą strzykawki. Całą objętość należy podać natychmiast. Nie należy rozgniatać tabletek, patrz punkt 4.5.

Dawka początkowa

Dawka początkowa wynosi ok. 2 μg pergolidu/kg (zakres dawki: od 1,3 do 2,5 µg/kg; patrz tabela poniżej). Dawkę podtrzymującą (od 0,6 do 10 µg pergolidu/kg masy ciała, średnio 2 µg pergolidu/kg masy ciała) należy dostosować odpowiednio do indywidualnej odpowiedzi, stwierdzonej na podstawie monitorowania (patrz poniżej).

Zaleca się następujące dawki początkowe:

Masa ciała konia	Tabletka 0,5 mg		Tabletka 1 mg	Tabletka 2 mg	Dawka początkowa	Zakres dawkowania
200–400 kg					0,5 mg	1,3–2,5 μg/kg
401–600 kg					1,0 mg	1,7–2,5 µg/kg
lub
401–600 kg					1,0 mg	1,7–2,5 µg/kg
601–850 kg		+			1,5 mg	1,8–2,5 µg/kg
lub
601–850 kg					1,5 mg	1,8–2,5 µg/kg
851–1000 kg					2,0 mg	2,0–2,4 µg/kg
lub
851–1000 kg					2,0 mg	2,0–2,4 µg/kg

Dawka podtrzymująca

W przypadku tej choroby przewiduje się leczenie do końca życia.

U większości koni reakcja na leczenie i stabilizacja następuje przy średniej dawce wynoszącej 2 µg pergolidu/kg masy ciała. Poprawy klinicznej po zastosowaniu pergolidu należy się spodziewać w ciągu od 6 do 12 tygodni. Odpowiedź kliniczna u koni może wystąpić przy niższych lub zmiennych dawkach, w związku z czym zaleca się stopniowe dostosowanie dawki do najniższej dawki skutecznej dla zwierzęcia na podstawie odpowiedzi na leczenie, którą [tzn. tą odpowiedzią] może być uzyskanie oczekiwanej skuteczności bądź zaobserwowanie objawów nietolerancji i. W przypadku niektórych koni konieczna może być dawka sięgająca 10 µg pergolidu/kg masy ciała dziennie. W takich rzadkich przypadkach zalecane jest odpowiednie dodatkowe monitorowanie.

W celu dostosowania dawki i monitorowania leczenia po początkowym rozpoznaniu należy powtarzać badania endokrynologiczne w odstępach 4–6 tygodni do czasu stabilizacji lub złagodzenia objawów klinicznych i (lub) wyników badań diagnostycznych.

Jeśli objawy kliniczne lub wyniki badań diagnostycznych nie ulegną poprawie po pierwszym okresie wynoszącym 4–6 tygodni, całkowitą dawkę dzienną można zwiększyć o 0,50 mg.

W przypadku, gdy objawy kliniczne uległy jedynie złagodzeniu, lekarz weterynarii może kontynuować dostosowywanie dawki aż do całkowitego ustabilizowania pacjenta, bądź też zrezygnować z tego – w zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie lub tolerancji produktu.

W przypadku, gdy objawy kliniczne nie są odpowiednio kontrolowane (na podstawie oceny klinicznej i (lub) testów diagnostycznych), zaleca się zwiększanie całkowitej dawki dobowej o 0,5 mg (jeśli lek jest tolerowany przy tej dawce) co 4 do 6 tygodni do czasu stabilizacji W razie wystąpienia objawów nietolerancji dawki należy wstrzymać leczenie na 2–3 dni, a następnie wznowić, podając połowę poprzedniej dawki. Następnie można kontynuować zwiększanie całkowitej dawki dobowej o 0,5 mg co 2–4 tygodnie do uzyskania pożądanego efektu klinicznego. W przypadku pominięcia dawki następną zaplanowaną dawkę należy podać zgodnie z zaleceniami.

Po uzyskaniu stabilizacji należy regularnie co 6 miesięcy powtarzać ocenę stanu klinicznego i badania diagnostyczne w celu monitorowania leczenia i dawki. W przypadku braku widocznej odpowiedzi na leczenie należy zweryfikować rozpoznanie.

10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki)

Brak dostępnych danych.

11. Okres karencji

Produkt niedopuszczony do stosowania u koni przeznaczonych do spożycia przez ludzi. Leczone konie nigdy nie mogą być poddawane ubojowi celem spożycia przez ludzi.

Do stosowania wyłącznie u koni zgłoszonych jako nieprzeznaczone do produkcji żywności dla ludzi zgodnie z krajowym ustawodawstwem w zakresie rejestracji koni.

Produkt niedopuszczony do stosowania u klaczy produkujących mleko przeznaczone do spożycia przez ludzi.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

Grupa farmakoterapeutyczna: układ nerwowy, agonista dopaminy Kod ATCvet: QN04BC02

1. Właściwości farmakodynamiczne

Pergolid jest syntetyczną pochodną sporyszu i jest silnym antagonistą receptora dopaminy o długim działaniu. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo wykazały aktywność pergolidu jako wybiórczego

agonisty dopaminy, z bardzo niewielkim działaniem lub jego brakiem w dawkach terapeutycznych na ścieżki noradrenaliny, adrenaliny lub serotoniny. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, pergolid hamuje uwalnianie prolaktyny. U koni cierpiących na dysfunkcję części pośrodkowej przysadki mózgowej (PPID) pergolid wykazuje działanie terapeutyczne przez stymulację receptorów dopaminy. Ponadto wykazano, że u koni z PPID pergolid obniża poziom ACTH, MSH

i innych peptydów pro-opiomelanokortynowych w osoczu.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Informacje farmakokinetyczne dotyczące koni są dostępne dla dawek 2, 4 i 10 μg pergolidu/kg masy ciała. Wykazano, że pergolid jest szybko wchłaniany, z krótkim czasem do osiągnięcia stężenia maksymalnego.

Stężenia maksymalne (Cmax) po podaniu dawki 10 μg/kg były niskie i zmienne, ze średnią ok. 4 ng/ml, a średni końcowy okres półtrwania (T ½) wynosił ok. 6 godzin. Mediana czasu stężenia maksymalnego (Tmax) wynosiła ok. 0,4 godziny, a powierzchnia pod krzywą (AUC) wynosiła

ok. 14 ng x godz./ml.

W czulszym oznaczeniu analitycznym stężenia w osoczu po podaniu dawki 2 μg pergolidu/kg były bardzo niskie i zmienne, ze stężeniami maksymalnymi w zakresie od 0,138 do 0,551 ng/ml. Stężenia maksymalne wystąpiły po 1,25 +/– 0,5 godz. (Tmax). Stężenia w osoczu u większości koni były mierzalne tylko przez 6 godzin po podaniu. U jednego konia mierzalne stężenia odnotowywano przez 24 godziny. Końcowe okresy półtrwania nie zostały wyliczone, ponieważ w przypadku większości koni nie było pełnej jasności dotyczącej krzywej stężenia w osoczu w czasie.

Stężenia maksymalne (Cmax) po podaniu dawki 4 μg/kg były niskie i zmienne, w zakresie od 0,4 do 4,2 ng/ml, ze średnią 1,8 ng/ml, a średni końcowy okres półtrwania (T ½) wynosił ok. 6 godzin.

Mediana czasu stężenia maksymalnego (Tmax) wynosiła ok. 0,6 godz., a AUCt ok. 3,4 ng x godz./ml.

Mezylan pergolidu wiąże się w około 90% z białkami osocza u ludzi i zwierząt laboratoryjnych. Wydalanie zachodzi przez nerki.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń:

Laktoza jednowodna Kroskarmeloza sodowa Żelaza tlenek żółty (E172) Powidon

Magnezu stearynian

Otoczka:

Alkohol poliwinylowy Talk

Tytanu dwutlenek (E171) Glicerolu monokaprylokaprynian Sodu laurylosiarczan

Żelaza tlenek żółty (E172) Żelaza tlenek czarny

2. Główne niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

3. Okres ważności

Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 30 miesięcy

4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego

Blister z PCV/PE/PVDC-aluminium, zawierający 10 tabletek Blister z OPA/aluminium/PCV-aluminium, zawierające 10 tabletek.

Pudełko tekturowe zawierające 10, 30, 60, 90, 100, 120, 160 lub 240 tabletek. Niektóre wielkości opakowań mogą nie być dostępne w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów

Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Alfasan Nederland BV Kuipersweg 9

3449 JA Woerden Holandia

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

3168/22

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

04-04-2022

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO

17-11-2022