CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

PARAMAX Rapid, 500 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum). Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

Białe tabletki o kształcie kapsułki, długości 18 mm i szerokości 7,5 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

1. Wskazania do stosowania

Podwyższona temperatura ciała.

Objawowe leczenie bólu o nasileniu słabym do umiarkowanego bóle głowy, zębów, stawów, mięśni, bóle miesiączkowe, nerwobóle.

2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat (>40 kg):

1 lub 2 tabletki 1 do 3 razy na dobę.

Nie należy podawać częściej niż 4 razy na dobę.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek:

U pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek lub zespołem Gilberta dawka preparatu musi być mniejsza, albo należy wydłużyć przerwy między kolejnymi dawkami leku.

3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek, choroba alkoholowa. Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przy przedłużonym stosowaniu (dłużej niż 3 tygodnie) dużych dawek paracetamolu (>6 g u dorosłych) może wystąpić uszkodzenie wątroby nawet u osób, u których wcześniej nie diagnozowano

niewydolności wątroby. Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby lub nerek powinni być ściśle kontrolowani. Długotrwałe stosowanie paracetamolu zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek.

• Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek.

• Alkohol etylowy nasila aktywność enzymów wątrobowych metabolizujących ten lek do szkodliwych metabolitów - w trakcie przyjmowania leku nie należy pić alkoholu.

• Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u pacjentów głodzonych i regularnie pijących alkohol.

• Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej (G-6-PD)

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą

obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.

5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Ze względu na ryzyko przedawkowania leku, należy sprawdzić, czy inne przyjmowane leki nie zawierają paracetamolu.

Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tygodni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO, ze względu na możliwość wystąpienia stanu

pobudzenia i wysokiej gorączki.

Podczas stosowania paracetamolu nie należy pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby.

Induktory izoenzymu CYP2E1, takie jak izoniazyd czy ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i fenobarbital przyspieszają metabolizm paracetamolu. Może to prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu.

Probenecyd opóźnia eliminację metabolitów paracetamolu poprzez hamowanie jego sprzęgania z kwasem glukuronowym i może zwiększać wątrobową toksyczność paracetamolu.

Równoczesne stosowanie paracetamolu z zydowudyną (AZT) może nasilać toksyczne działanie zydowudyny na szpik kostny.

Paracetamol może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny).

Jednoczesne stosowanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon, zmniejszona zaś przez kolestyraminę.

Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań

epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej.

Karmienie piersią

Paracetamol przenika do mleka kobiet karmiących piersią w ilościach niemających znaczenia klinicznego. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań do karmienia piersią w czasie przyjmowania produktu.

Tak jak inne leki paracetamol powinien być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią w razie zdecydowanej konieczności.

7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W zalecanych dawkach paracetamol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

8. Działania niepożądane

Zgłaszane działanie niepożądane pogrupowano zależnie od układu, którego dotyczą oraz częstości występowania według konwencji MedDRA:

• Często (≥ 1/100 do < 1/10),

• Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100),

• Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000),

• Bardzo rzadko (< 1/10 000)

  	Częste	Niezbyt częste	Rzadkie	Bardzo rzadkie
  Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (009)				małopłytkowość i agranulocytoza
  Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (019)				duszność, skurcz oskrzeli
  Zaburzenia żołądka i jelit(020)	nudności, wymioty	zaparcia
  Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (022)				rumień
  Zaburzenia nerek i dróg moczowych (024)				kolka nerkowa, martwica, brodawek nerkowych, ostra niewydolność
  Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (028)				zaczerwienienie skóry, wysypka, lub pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nadmierne pocenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi aż do objawów wstrząsu.

  Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych.

  Paracetamol może powodować reakcje anafilaktyczne niezależnie od dawki, ale bardzo rzadko. Stwierdzono rzadkie przypadki reakcji nadwrażliwości, wymagające zaprzestania leczenia.

  Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

  Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

  niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

  Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

  Al. Jerozolimskie 181C 02 222 Warszawa

  Tel.: + 48 22 49 21 301

  Faks: + 48 22 49 21 309

  Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

  Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

9. Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie paracetamolu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie. Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i

żółtaczką.

Postępowanie po przedawkowaniu

W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub większej należy sprowokować wymioty, jeśli od zażycia nie upłynęło więcej niż godzina. Należy podać doustnie 60- 100 g węgla aktywowanego, najlepiej rozmieszanego z wodą. Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi. Wartość tego stężenia w stosunku do czasu, jaki upłynął od zażycia paracetamolu jest wartościową wskazówką, czy i jak intensywne leczenie

odtrutkami będzie konieczne. Jeśli oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi nie jest możliwe, a

prawdopodobna przyjęta dawka paracetamolu była duża, należy wdrożyć bardziej intensywne leczenie odtrutkami: należy podać N-acetylocysteinę lub metioninę i kontynuować leczenie N-acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych 10-12 godzinach od zatrucia, a

prawdopodobnie są także skuteczne po 24 godzinach.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, anilidy; kod ATC: N02 BE01

Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Wynikiem tego działania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi.

2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Paracetamol jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie (>90%) z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 1 godzinie, działanie przeciwbólowe jest widoczne po

½-1 godzinie a maksymalne działanie jest osiągane po 2 godzinach.

Dystrybucja

Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w około 25%. Okres półtrwania u dorosłych wynosi 1,6 do 3,8 godz. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 godz., a przeciwgorączkowego na 6-8 godz. Przeciętna objętość dystrybucji wynosi 0,9 l/kg dla paracetamolu.

Metabolizm

Paracetamol jest metabolizowany prawie całkowicie (>95%) w wątrobie. Główne metabolity paracetamolu u dorosłych są sprzęgane z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym (prawie 90%). Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-

benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu. Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby.

Przeciętny okres półtrwania paracetamolu w osoczu wynosi 2,3 godziny. Jego metabolity są wydalane prawie całkowicie przez nerki. W ciężkiej niewydolności nerek i wątroby metabolizm i wydalanie są opóźnione (patrz punkty 4.2 i 4.4).

3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

U myszy i szczurów długotrwałe podawanie paracetamolu indukowało powstawanie uszkodzeń w przewodzie pokarmowym, zmiany w morfologii krwi i miąższowe uszkodzenie, a nawet martwicę wątroby i nerek.

Zmiany te są powodowane mechanizmem działania paracetamolu (patrz punkt 5.1). Występowanie toksycznych metabolitów obserwowano również u ludzi.

Dawki progowe potrzebne do wystąpienia tych zmian są dziesięciokrotnie wyższe niż stosowane klinicznie. Ze względu na toksyczne uszkodzenie wątroby obserwowane u ludzi przy długotrwałym podawaniu preparatu (patrz punkt 4.4), nie zaleca się stosowania paracetamolu przez dłuższy czas.

Długotrwałe badania na szczurach i myszach wskazują, że paracetamol nie wywiera wpływu genotoksycznego, teratogennego czy rakotwórczego w dawkach niepowodujących uszkodzenia wątroby. Paracetamol przenika przez łożysko. Konwencjonalne badania zgodnie z aktualnie

obowiązującymi standardami dotyczącymi oceny toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie są dostępne.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

1. Wykaz substancji pomocnicznych

Powidon

Celuloza mikrokrystaliczna Karboksymetyloskrobia sodowa Kwas stearynowy

Magnezu stearynian

2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

3. Okres ważności

5 lat

4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

5. Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku 10 szt. (1 blister po 10 szt.)

30 szt. (3 blistry po 10 szt.)

Pojemnik z HDPE z zamknięciem z LDPE 100 szt. (1 pojemnik po 100 szt)

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Vitabalans Oy Varastokatu 8

13500 Hämeenlinna FINLANDIA

Tel.: +358 (3) 615600

Telefaks: +358 (3) 6183130

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

14745

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 10 lipca 2008 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 kwietnia 2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

11.05.2022